VITAMIN V12 inyeksiya uchun eritma 1ml 2,5% N10

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

бир ампула (1 мл) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цианокобаламин - 200 ёки 500 мкг;

ёрдамчи моддалар: натрия хлорид – 9 мг; инъекция учун сув – 1 мл.

В₁₂ Витамини (цианокобаламин) метаболик ва гемопоэтик таъсир кўрсатади. Организмда (асосан жигарда) коэнзим шакли – аденозилокобаламин ёки кобамамидга айланади, у В₁₂ витаминнинг фаол шакли ҳисобланади ва кўп сонли ферментларнинг таркибига, шу жумладан фолат кислотасининг тетрагидрофолатга қадар тиклайдиган редуктазани таркибига киради. Кобамамид метил ва бошқа бир карбонли фрагментларни ташилишида иштирок этади, шунинг учун у дезоксирибозалар ва ДНК ни ҳосил бўлиши учун, креатинин, метил гуруҳларининг донори – метионинни ҳосил бўлиши учун, липотроп омил – холиннинг синтезида, метилмалон кислотасини миелиннинг таркибига кирувчи қаҳрабо кислотасига айлантириш учун пропион кислотасини утилизацияси учун зарурдир. Кобамамид нормал қон яратилиши учун керак, эритроцитларни етилишига ёрдам беради. Эритроцитларда сульфгидрил гуруҳларини сақловчи бирикмаларни тўпланишига ёрдам беради, бу уларнинг гемолизга нисбатан толерантлигини оширади. Қон ивиш тизимини фаоллаштиради, юқори дозаларда тромбопластик фаолликни ва протромбиннинг фаоллигини ошишини чақиради. Қонда холестериннинг концентрациясини пасайтиради. Нерв тизими ва жигар функциясига ижобий таъсир кўрсатади. Тўқималарнинг регенерацияга бўлган хусусиятини оширади.

В₁₂ витамини парентерал қўлланганида тизимли қон оқимига тез тушади. Қонда В12 витаминини I ва II транскобаламинлар билан боғланади, улар уни тўқималарга ташийди. Асосан жигарда тўпланади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 90%. Тери остига ёки мушак ичига юборилганидан кейин қон плазмасида максимал концентрацияга эришиш вақти 1 соатдан кейин эришилади. Жигардан ичакка сафро билан чиқарилади ва яна қонга қайта сўрилади.

Жигардан ярим чиқарилиш даври – 500 кун. Буйракнинг нормал функциясида 7-10% буйраклар орқали, тахминан 50% - аҳлат билан чиқарилади; буйрак функцияси пасайганида – 0-7% буйрак орқали, 70-100% аҳлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи орқали кўкрак сутига ўтади.

1 мл дан ампулаларда.

·               гематологик бузилишлар: юқори дозаларда қўлланилганда – гиперкоагуляция;

·               юрак-қон томир тизими томонидан: кам холларда – юрак соҳасида оғриқлар, тахикардия;

·               нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кам холларда – нерв қўзғалиш холати;

·               меъда-ичак тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея;

·               аллергик реакциялар: кам холларда – эшакеми, тошма, қичишиш, анафилактик шок;

·               алмашинув жараёнларини бузилиши: юқори дозаларда В₁₂ витаминни қўлланилганда – пурин алмашинишини бузилиши, кўп терлаш;

·               умумий бузилишлар: лохаслик, иситма;

·               маҳаллий реакциялар: оғриқ, инъекция жойини қатиқлашиши.

В₁₂ витаминини танқислиги препаратни диагностик буюришдан олдин тасдиқланиши керак, чунки у фолат кислотасини етишмовчилигини яшириши мумкин.

Даволаш даврида периферик қон кўрсаткичларини назорат қилиш зарур: даволашни 5-8 куни ретикулоцитлар сони, темир концентрацияси аниқланади. Эритроцитлар сони, гемоглобин ва ранг кўрсаткичини ҳафтада 1-2 марта 1 ой давомида, кейинчалик  – бир ойда 2-4 марта назорат қилиш лозим. Эритроцитлар сонини 4-4,5 млн/мкл гача ошганида, эритроцитлар нормал ўлчамларга эришганида, анизо- ва пойкилоцитоз йўқолганида, ретикулоцитар криздан кейин ретикулоцитар сони нормаллашганда ремиссияга эришилади. Гематологик ремиссияга эришилгандан кейин периферик қон назоратини камида 4-6 ойда 1 марта ўтказилади.

Лейко- ва эритроцитозни ривожланишга тенденция бўлганда препарат дозасини камайтириш ёки препарат билан даволашни вақтинча тўхтатиш лозим.

Тромб ҳосил бўлишига мойиллиги, стенокардияси бўлган шахсларда (дозалар бир инекцияга 100 мкг дан кўп бўлмаган миқдоргача камайтириш керак).

Ҳомиладорлик, эмизиш даврида, шунингдек кекса ёшли одамларда тавсия этилган дозада қўлланилганда юқорида кўрсатиб ўтилгандан ташқари ножўя таъсирлари аниқланмаган.

Ножўя таъсирлар пайдо бўлган ҳолда цианокобаламинни қўллашни вақтинча тўхтатилади ёки бекор қилинади. Зарур бўлганда даволашни кичик дозаларда - 50 мкг дан бошлаб тикланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида

В гуруҳи витаминларини юқори дозаларда мумкин бўлган тератоген таъсири тўғрисида алоҳида кўрсатмалар мавжуд, шунинг учун препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Цианокобаламин кўкрак сутига ажралади, шунинг учун лактация даврида қўлланилиши мумкин эмас ёки эмизишни даволаш жараёнида вақтинча тўхтатиш тавсия этилади.

Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Препаратнинг ножўя таъсирларини ҳисобга олган ҳолда транспорт воситаларини ва диққат концентрациясини талаб қиладиган ишларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

-                В₁₂ витамини танқислиги билан кечувчи сурункали анемиялар (Аддисон-Бирмер касаллиги, алиментар макроцитар анемия);

Мажмуавий даволаш таркибида қуйидаги касалликларда:

-                шу жумладан темир танқислиги, постгеморрагик, апластик, анемия, токсик моддалар ва/ёки дори воситаларини қўллаш оқибатида чақирилган анемиялар;

-                сурункали гепатит, жигар циррози, жигар етишмовчилиги;

-                полиневрит, радикулит, невралгия (шу жумладан уч шохли нерв невралгияси), гипотрофия, фуникуляр миелоз, периферик нервларни жароҳатлари, амиотрофик ён склерози, болалар церебрал фалажи, Даун касаллиги;

-                тери касалликлари (псиориаз, фотодерматоз, герпессимон дерматит, атопик дерматит).

Профилактика мақсадида:

-                бигуанидлар мақсадида, парааминосалицил кислотасини, аскорбин кислотасини юқори дозаларда буюрилганда;

-                В₁₂ витаминни сўрилишини бузилиши билан бирга кечувчи меъда ва ичак касалликларида (меъда, ингичка ичакнинг бир қисмини резекцияси, Крон касаллиги, целиакия, энтерит, кам сўрилиши синдроми, спру), меъда ости бези ва ичакнинг хавфли ўсмаларида;

-                ўткир нур касаллигида қўлланилади.

-                препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;

-                эритремия, эритроцитоз;

-                тромбоэмболик касалликлар;

-                хавфли ва хавфсиз ўсмалар (мегалобласт анемия ва В₁₂ витаминини танқислиги билан бирга кечадиган ҳолатлардан ташқари);

-                ҳомиладорлик (В гуруҳидаги витаминларни юқори дозаларда мумкин бўлган тератоген таъсири тўғрисида айрим кўрсатмалар бор);

-                лактация даври;

-                Лебер касаллиги, никотин амблиопияси (кўриш нервини нейродегенератив шикастланиш хавфини кучайтиради);

-                ФК III стенокардиясини кучайиши;

-                1 мл да 500 мкг цианокобаламин сақлаган дори  шакли учун 3 ёшгача бўлган болаларга қўлланмайди.

Эҳтиёткорлик билан:

·               тромбларни ҳосил бўлишига мойиллигида;

·               стенокардияда.

В₁₂ витамини фармацевтик номутаносиб (бир шприцда):

-                аскорбин кислотаси билан;

-                оғир металлар тузлари (цианокобаламинни фаолсизланиш);

-                В гуруҳининг бошқа витаминлари (тиамин бромид, пиридоксин, рибофлавин), чунки цианокобаламинни молекуласида сақлайдиган кобальт ионини уларни парчалайди.

Аминогликозидлар, полимиксин, тетрацикинлар, салицилатлар, тутқаноққа қарши дори воситалари, колхицин, калий препаратлари цианокобаламинни пасайтиради.

Цианокобаламин тиамин билан чақирилган аллергик реакцияларни ривожланишини кучайтиради.

Анемияда хлорамфениколни парентерал қўлланилганда цианокобаламин гемопоэтик таъсирини камайтириши мумкин.

Қон ивишини оширувчи препаратлар билан биргаликда қўллаш мумкин эмас.

Перорал контрацептивлар - қонда цианокобаламинни концентрациясини пасайтиради.

В₁₂ витаминини тери остига, мушак ичига, вена ичига ва интралюмбал қўлланилади.

Тери остига

Катталар:

-                Аддисон-Бирмер анемиясида (В₁₂ – танқислиги анемиясида) – суткада 100-200 мкг дан кунора;

-                Фуникуляр миелозда, нерв тизими функциясини шикастланиши билан кечувчи макроцитар анемияларда – биринчи ҳафтада суткада 400-500 мкг дан ҳар куни, сўнгра юборишлар ўртасида – 5-7 кунгача бўлган интервал билан (бир вақтда фолат кислотаси буюрилади); Ремиссия даврида тутиб турувчи доза суткада – 100 мкг дан бир ойда 2 марта, неврологик ҳолатлар бўлганида – 200-400 мкг дан бир ойда 2-4 марта буюрилади.

-                Ўткир постгеморрагик ва темир танқислиги анемияларида В₁₂ витаминни - 30-100 мкг дозада ҳафтада 2-3 марта; апластик анемияда - 100 мкг дан клиник-гематологик холат яхшиланишига қадар буюрилади;

-                Марказий нерв тизимининг ва периферик нерв тизимининг касалликларида – кунора 200-500 мкг дан кунора 2 ҳафта давомида;

-                Периферик нерв тизимининг травматик генезли шикастланиш касалликларида, 200-400 мкг дан кунора 40-45 кун давомида;

-                Гепатитда ва жигар циррозида суткада 30-60 мкг ёки 100 мкг дан кунора 25-40 кун давомида;

-                Нур касаллигида, диабетик невропатияда, спруда –60-100 мкг дан хар куни 20-30 кун давомида қўлланади;

Интралюмбал

-                Фуникуляр миелозда, ён амиотрофик склерозда – интралюмбал, дозани аста-секин 15-30 мкг дан юборишга, 200-250 мкг гача аста-секин оширилади (50, 100, 150, 200 мкг).

Интралюмбал инъекцияларни хар 3 кунда қилинади, барча курс учун 8-10 инъекция зарур. Ремиссия даврида фуникуляр миелоз ҳолати бўлмаганида ушлаб турувчи даволаш учун бир ойда икки марта 100 мкг дан, неврологик симптоматика бўлганда бир ойда 2-4 марта 200-400 мкг дан буюрилади.

Мушак ичига ва вена ичига

-                В₁₂ витамини танқислигини бартараф этиш учун, 1-2 ҳафта давомида хар куни 1 мг дан мушак ичига ёки вена ичига юборилади; ушлаб турувчи доза ҳафтада 1 марта 1-2 мг дан бир ойда 1 мартагача; профилактика қилиш учун бир ойда 1 марта 1 мг дан мушак ичига ёки вена ичига юборилади.

Даволаш давомийлигини индивидуал аниқланади.

Катталар учун максимал суткалик доза – 500 мкг.

Болалар

Тери остига 1 мкг/кг дозада юборилади. Дозлари ва қўллаш тартиби патологияга боғлиқ ва суткада 30 мкг дан 100 мкг чегарасида ўзгариб туради. Максимал суткалик дозаси – 100 мкг.

-        Чала туғилган болаларда анемия ва алиментар анемияда – кунига 30 мкг дан тери остига 15 кун давомида;

-        Апластик анемияда – клинико-гематологик яхшиланиш бошлангунга қадар 100 мкг дан;

-        Касалликдан кейинги дистрофик ҳолатларда, Даун касаллигида ва болалар церебрал фалажида – тери остига 15-30 мкг дан кунора;

-        Гепатитда ва жигар циррозида суткада 30-60 мкг дан ёки кунора 100 мкг дан 25-40 кун давомида юборилади.

500 мкг/мл дори шаклини 3 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Терапевтик дозаларда қўлланилганда цианокобаламинни дозасини ошириб юборилиши тўғрисида хабарлар йўқ.

Дозани ошириб юборилганда симптомлар (бўлиши мумкин): ўпка шиши, периферик томирларни тромбози, димланган юрак етишмовчилиги, эшакеми, кам холларда  - анафилактик шок. Дозани ошириб юборилган холтларда – препаратни бекор қилиш.

Даволаш: симптоматик.

В гуруҳи витаминларини юқори дозаларда мумкин бўлган тератоген таъсири тўғрисида алоҳида кўрсатмалар мавжуд, шунинг учун препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Цианокобаламин кўкрак сутига ажралади, шунинг учун лактация даврида қўлланилиши мумкин эмас ёки эмизишни даволаш жараёнида вақтинча тўхтатиш тавсия этилади.