ADJIGRA

Фаол моддага ёки ингредиентлардан биронтасига ўта юқори сезувчанлик.

Азот оксиди донаторлари (масалан, амилнитрит билан) ёки ҳар қандай дори шаклидаги нитратлар билан, нитратларнинг гипотензив таъсири туфайли бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

CYP3A4 ингибиторлари ичида энг кучлилари билан (масалан, кетоконазол, итраконазол, ритонавир билан) мажмуда қўллаш мумкин эмас.

Ноартериит олд ишемик оптик нейропатия (NAION) оқибатида бир кўзини кўриши йўқолган пациентларда, бу ФДЭ-5 ингибиторини аввалга қўлланиши билан боғлиқ бўганлиги ёки йўқлигидан қатъий назар қўллаш мумкин эмас.

Силденафилнинг хавфсизлиги қуйидаги гуруҳ пациентларда ўрганимаган ва шунинг учун уни қўллаш мумкин эмас:

Оғир жигар етишмовчилиги бўлган одамлар;

Яқинда инсульт ёки миокард инфаркти ўтказган одамлар,

Оғир гипотонияси (қон босими <90/50 мм сим.уст.) бўлган одамларда қўллаш мумкин эмас.

Силденафил эректил дисфункцияни перорал даволаш учун қўлланади. Табиий шароитларда, масалан жинсий рағбатлантиришда, препарат жинсий олатга қон оқиб келишини кучайтириш йўли билан эректил фаолиятнинг бузилишини тиклайди.

Эрекциянинг физиологик механизми жинсий қўзғалиш вақтида ғовак танада азот I оксидининг (NO) ажралиб чиқишидан иборат. Кейин азот I оксиди гуанилциклазни фаоллаштириади, бу циклик гуанозинмонофосфатнинг (цГМФ) миқдорини ошишига олиб келади, у ғовак танадаги силлиқ мушакларнинг бўшашишини чақиради ва қон оқиб келишига ёрдам беради.

Сўрилиши: Силденафил тез сўрилади. Препарат оч қоринга перорал қабул қилинганидан кейин плазмадаги максимал концентрациясига 30 дан 120 минут (ўртача 60 минут) гача вақт давомида эришилади. Ўртача мутлоқ биокираолишли препарат перорал қабул қилинганида 41% (диапозон 25-63%) ни ташкил қилади. Силденафил овқат билан бирга қабул қилинганда, сўрилиш тезлиги пасаяди, бунда T_max ўртача кечикиши 60 минутни, С_max ни ўртача пасайиши эса 29% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши: Силденафилнинг ўртача тақсимланиш ҳажми мувозанатли концентрация ҳолатида (Vd) 105 л ни ташкил қилади, бу уни тўқималарда тақсимланишидан далолат беради. Силденафилни (ва плазмадаги силденафилнинг асосий метаболити N-деметил) плазма оқсиллари билан 96% боғланиши туфайли, плазмадаги эркин силденафилнинг ўртача максимал концентрацияси 18 нг/мл (38 нМ) ни ташкил қилади. Оқсиллар билан боғланиши препаратнинг умумий  концентрациясига таъсир қилмайди.

Биотрансформацияси: Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари CYP3A4 ёрдамида (асосий йўл) ва CYP2C9 (иккинчи даражали йўл) ёрдамида метаболизмга учрайди. Қонда айланиб юрувчи бу метаболитнинг плазмадаги концентрацияси силденафилнинг концентрациясини тахминан 40% ни ташкил қилади. Кейинчалик N-дезметил метаболити метаболизмга учрайди, бунда унинг яримчиқарилиш даври тахминан 4 соатни ташкил қилади.

Чиқарилиши: Силденафилнинг умумий клиренси соатига 41 л ни ташкил қилади, бунда терминал яримчиқарилиш даври 3-5 соатни ташкил қилади. Перорал ёки вена ичига юборилганидан кейин силденафил метаболитлари кўринишида асосан аҳлат билан (перорал юборилган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ миқдорда сийдик билан (перорал юборилган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Катталар учун: тавсия қилинган доза зарурати бўлганида жинсий фаолликдан тахминан бир соат олдин 50 мг ни ташкил қилади. Препаратининг самарадорлиги ва ўзлаштирилинишига қараб, дозани 100 мг гача ошириш ёки 25 мг гача пасайтириш мумкин. Максимал тавсия қилинган доза 100 мг ни ташкил қилади. Максимал тавсия қилинган дозалаш частотаси кунига бир марта. Препаратнинг 100 мг дан ортиқ дозаларини қабул қилиш мумкин эмас. Агар силденафил овқат билан бирга қабул қилинса, оч қоринга қабул қилинганига нисбатан таъсир бошланиши кечикиши мумкин.

Қари  пациентлар: қари пациентлар (≥65 ёш) учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар: Катталар учун мўлжалланган дозалаш бўйича тавсиялар енгил ва ўртача буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси = 30-80 мл/мин) бўлган пациентлар учун тўғри келади. Силденафилнинг клиренси оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <30 мл/минут) бўлган пациентларда пасайиши туфайли, 25 мг ли дозани буюришни кўриб чиқиш керак. Препаратнинг самарадорлиги ва уни ўзлаштириолинишига қараб, доза, заруратга қараб, босқичма-босқич 50 мг ва 100 мг гача оширилиши мумкин.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар: Жигар фаолияти бузилган пациентларда (масалан, циррозда) силденафилнинг клиренси пасайиши туфайли, 25 мг ли дозани буюришни кўриб чиқиш керак. Препаратнинг самарадорлиги ва уни ўзлаштириолинишига қараб, доза, заруратга қараб, босқичма-босқич 50 мг ва 100 мг гача оширилиши мумкин.При применении высоких доз препарата свыше 800мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностью носа, падением давления и нарушением пищеварения.

Препаратни 800 мг дан юқори дозаларда қўллангандақўидаги симптомлар: қизиб кетиш хисси, бош айланиши, юзни қизариши, бош оғриклари, бурун битиши, қон босимини тушиб кетиши ва овқат хазм қилишни бузалиши кузатилиши мумкин.

Даволаш: симптоматик щтказилади.

Дорилар билан даволашни бошлашдан олдин, эректил дисфункцияни ташҳис қилиш ва унинг сабабларини аниқлаш учун физик кўрикдан ўтиш ва касаллик тарихии текшириш керак..

Юрак-қон томир хавф омиллари: Силденафил қон томирларини кенгайтирувчи хусусиятларга эга, бу артериал босимни енгил ва ўткинчи пасайишига олиб келиши мумкин. Силденафилни буюришдан олдин, шифокорлар пациентнинг ҳозирги ҳолатига мувофиқ, айниқса жинсий фаоллик билан бирга қўшилганда қон томирларини кенгайишини салбий самараларини юз бериш эҳтимолини синчковлик билан ўрганишлари лозим.

Приапизм: Эректил дисфункцияни даволаш учун воситалар, шу жумладан силденафилни жинсий олатнинг йўлдош анатомик патологияси (масалан, ғовак таналар фибрози, Пейрони касаллиги) бўлган пациенларда ёки приапизм (масалан, ўроқсимон ҳужайрали анемия, лейкозлар, кўпсонли миелома) юз беришига мойиллиги бўлиши мумкин бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Эректил дисфункцияни даволашнинг бошқа турларини қўллаш: Силденафилни эрекциянинг бузилишини бошқа даволаш усуллари билан мажмуада қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган. Шунинг учун бцндай мажмуаларни ишлатиш тавсия қилинмайди.

Кўриш аъзоларига таъсири: Силденафил ва ФДЭ-5 бошқа ингибиторларини қабул қилиш билан боғлиқ визуал нуқсонлар тўғрисида спонтан хабарлар бўлган. Беҳосдан кўриш нуқсони бўлган ҳолларда силденафилни қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга дарҳол мурожаат қилиш лозим.

Ритонавир билан бирга ишлатилиши: Силденафилни ритонавир билан бирга қабул қилиш тавсия қиолинмайди.

Альфа-блокаторларни бир вақтда қўлланиши: Альфа-блокаторларни қабул қилаётган пациентлар силденафилни эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак, чунки бирга қабул қилиш сезувчан одамларда симптоматик гипотензияга олиб келиши мумкин. Бу ҳолат кўпроқ силденафилнинг дозаси қабул қилингандан кейин 4 соат давомида юз беради. Постурал гипотензияни ривожланиш эҳтимолини минимумга келтириш учун, пациентлар силденафил билан даволаш бошланишидан олдин альфа-блокаторлар билан даволашда гемодинамик жиҳатдан барқарор бўлишлари керак.

Қон кетишларига таъсири: Одам тромбоцитларида ўтказилган тадқиқотлар, силденафил in vitro шароитида нитропруссид натрийнинг антиагрегантн самарасини потенциялашини кўрсатди. Қон ивишини бузилиши ёки фаол меъда яраси бўлган пациентларга силденафилни буюриш хавфсизлиги юзасидан маълумотлар йўқ. Шунинг учун силденафилни бундай пациентларга фақат фойда ва хавф синчков баҳолангандан кейин буюриш лозим.

Аёллар: Силденафил аёлларда қўллаш учун буюрилмайди.

Силденафил ёки фосфодиэстераза 5 туридаги бошқа ингибиторлар органик нитратларнинг гипотензив самарасини кучайтириши мумкин, шунинг учун уларни шунга ўхшаш препаратларни қабул қилаётган пациентларга буюриш мумкин эмас.

Силденафил шунингдек никорандилнинг хам гипотензив самарасини кучайтириши мумкин, бу иккита дори воситасини қабул қилишдан сақланиш лозим.

Рецепти бўйича.

Дори шакли: Плёнка қобиқ билан қопланган таблетка.

Таркиби:

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар:силденафилга эквивалент бўлган Силденафил цитрати -50 мг, 100 мг

бўёвчилар: FD&C мовий №2 алюмин лаки ва титан диоксиди.

Таблеткалар 50 мг, 100 мг

Ножўя реакциялари сифатида одатда бош оғриғи, гиперемия, меъда фаолиятини бузилиши, бурун битиши, кўришни хиралашиши кузатилиши мумкин. Бошқа ножўя ҳолатлар ичида бош айланиши, фазода дезориентация, тана ҳароратини шиши, диарея ва кўнгил айниши каби меъда-ичак бузилишлари бўлиши мумкин. Терида тошма, белда оғриқ, мушакларда оғриқ, сийдик йўллари инфекциялари кам намоён бўлади.

кўк рангли, ромбсимон шаклли, икки томони текис, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.