Jenagra

Taqsimlanishi. Sildenafilning taqsimlanish hajmi (Vss) teng holatda o'rtacha 105 l ni tashkil qiladi, bu uning to'qimalarda taqsimlanishini ko'rsatadi. Sildenafil va uning qonda aylanayotgan asosiy N-desmetil metaboliti plazma oqsillari bilan taxminan 96% bog'lanadi. Oqsillar bilan bog'lanishi preparatning umumiy kontsentrasiyasiga bog'liq emas. Jenagra qabul qilgan (100 mg dan bir marta) sog'lom ko'ngillilarda dozaning 0,0002% dan kam qismi (o'rtacha 188 ng), qabul qilgandan so'ng 90 minutdan keyin spermada aniqlangan. Metabolizmi. Sildenafil asosan jigarning CYP3A4 (asosiy yo'l) va CYP2C9 (qo'shimcha yo'l) mikrosomal izofermentlari ta'siri ostida metabolizmga uchraydi. Qonda aylanayotgan asosiy metaboliti sildenafilning N-desmetillanishi natijasida hosil bo'ladi. FDE ga ta'sir selektivligi bo'yicha metabolit sildenafil bilan mutanosibdir, FDE ga nisbatan faolligi esa preparatning faolligini taxminan 50% tashkil qiladi. Plazmadagi metabolitining kontsentrasiyasi sildenafilning shunday ko'rsatkichini taxminan 40% tashkil qiladi. N-desmetaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; uning yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 4 soatga teng. 

Chiqarilishi. Organizmdan sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatga teng, yakuniy yarim chiqarilish davri esa 3-5 soat ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilgandan so'ng sildenafil metabolitlar ko'rinishida asosan axlat bilan (qabul qilingan dozaning taxminan 80%) va kamroq darajada siydik bilan (qabul qilingan dozaning taxminan 13%) chiqariladi.

Preparat buyurilganida: 

-miyada qon aylanishini buzilishi yoki oxirgi 6 oy davomida hayotiga havf soluvchi aritmiyalari bo'lgan; 

-gipotenziyasi (AB < 90/50) va gipertenziyasi (AB > 170/110) bo'lgan; 

-yurak etishmovchiligi yoki nostabil stenokardiya tomonidan chaqirilgan yurak ishemik kasalligi bo'lgan; 

-pigmentli retiniti (bu pasientlarning kamchiligida to'r parda fosfodiesterazasini nasliy buzilishi mavjud) bo'lgan 

pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. 4 soatdan ortiq davom etadigan erektsiya hollari, pasientlar zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak. Agarda priapizm zudlik bilan davolanmasa, orqaga qaytmas impotentsiya rivojlanishi mumkin.  Ritonavir bilan bir vaqtda qo'llanganida Jenagra preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki ritonavir plazmada sildenafilning kontsentrasiyasini 11 martaga oshiradi.  Ritonavir olayotgan pasientlarda nojo'ya ta'sirlarning havfini pasaytirish uchun sildenafilning dozasini kamaytirish kerak. Sildenafil va alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llash, ba'zi pasientlarda arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Shuning uchun sildenafilning 25 mg dan yuqori dozasini alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan so'ng, 4 soat davomida qabul qilish mumkin emas. Sildenafilning yuqori dozalari va 4 mg dozada doksazin qabul qilinganida, qabul qilgandan so'ng 1-4 soat davomida postural gipotenziya rivojlanishi mumkin. Qon ketishi bilan kechuvchi kasalliklari bo'lgan pasientlarda va peptik yarasi zo'rayish davrida bo'lgan pasientlarda sildenafilning havfsizligi noma'lum. Preparat bolalar va 18 yoshgacha o'smirlarda qo'llash uchun mo'ljallanmagan. Erektsiyaning buzilishini diagnosti qilish, mumkin bo'lgan sabablarini aniqlash va adekvat davolashni tanlash uchun to'liq tibbiy anamnez yig'ish va sinchkov instrumental tekshirish o'tkazish kerak. Yurak kasalligi bo'lganda jinsiy faollik ma'lum darajada havf tug'diradi. Shu sababli erektsiyani buzilishi bilan bog'liq har qanday davolashni boshlashdan oldin shifokor yurak-tomir tizimini tekshiruvini o'tkazishi lozim. Erektsiyaning buzilishini davolash uchun mo'ljallangan preparatlarni jinsiy olatning anatomik deformasiyasi bo'lgan pasientlarda (shu jumladan, angulyasiyada, g'ovak tana fibrozida yoki peyron kasalligida) yoki priapizmni rivojlanishiga moyilligi (o'roqsimon-hujayrali anemiya, ko'pchilik mieloma, leykemiya kabilar) bo'lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Erektsiyaning buzilishini davolash uchun mo'ljallangan preparatlarni jinsiy faollik maqsadga muvofiq bo'lmagan erkaklar uchun buyurish mumkin emas. 

Transport vositalari va potentsial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasini ta'sir qilish hususiyati. 

Jenagra preparatini qabul qilish fonida avtomobil yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga qandaydir salbiy ta'siri kuzatilmagan. Biroq, madomiki preparat qabul qilinganida AB ni pasayishi, xromatopsiyani rivojlanishi, ko'rishni xiralashishi bo'lishi mumkin ekan, transport vositalarini boshqarish, mexanik uskunalarga xizmat ko'rsatish va boshqa potentsial havfli ko'rinishdagi faoliyatlar bilan bog'liq bo'lgan havf haqida pasientlarga axborot berish kerak va ko'rsatilgan holatlarda, ayniqsa davolashning boshlanishida va dozalash tartibi o'zgarganida preparatning shaxsiy ta'siriga e'tibor berish kerak.

faol modasi: sildenafil sitrat - 50 mg eki 100 mg sildenafil ekvivalenti; 

yordamchi moddalar: laktoza, kraxmal, mikrokristalli tsellyuloza (MCC), natriy benzoat va, kraxmal (pasta), natriy kroskarmelozasi, tosalangan talk, magniy stearati, kolloid silikon dioksid, mikrokristalli tsellyuloza (MCC) PH-102; 

qobiq tarkibi: gidropropil metil tsellyuloza (HPMC) E-15, polietilen glikol (PEG) 4000, talk, titan dioksidi, boevchi - indigokarmin kok (kol) darajalari, izopropil spirti, metilen xlorid.

Keksa yoshdagi odamlarda va buyraklar yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo'llanishi: keksa yoshdagi odamlarda va buyraklar yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda tavsiya qilingan qo'llash sxemasi o'xshashdir.

Mumkin bo'lgan: bosh og'rig'i, qon quyilishlari, ovqatni hazm bo'lmasligi. Bu nojo'ya ta'sirlar odatda kuchsiz yoki o'rtacha bo'lib, uzoq davom etmaydigan bo'ladi. 

Kam hollarda: burunni bitishi, ko'rish anomaliyalari, ko'zlarga qon quyilishi yoki ularda achishish hissi, diareya, siydikda qon kuzatilishi mumkin.

Sildenafilni 100 mg dozada bir marta va sakvinavirni bir vaqtda qabul qilish, plazmada sildenafilning Smax o'rtacha 140% ga, AUC ni esa 210% ga oshishiga yordam beradi. Sildenafil sakvinavirning farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydi. Sildenafil va CYP3A4 ingibitorlarini (ketokonazol, eritromisin yoki tsimetidin kabilar) bir vaqtda qo'llanishi sildenafilning klirensini pasaytirishi mumkin. Sildenafilni 100 mg dozada bir marta va OITV-proteazaning ingibitori va tsitoxrom R450 ning kuchli ingibitori hisoblangan ritonavir bilan bir vaqtda qabul qilish sildenafilning Smax taxminan 4 marta, AUC ni esa 10-11 dan ko'p martaga oshishiga yordam beradi. 

Sildenafil va CYP3A4 induktorlari (masalan, rifampisin) bilan bir vaqtda qabul qilish plazmada sildenafilning darajasini pasaytiradi. CYP2C9 ingibitorlari (tolbutamid, varfarin kabilar), CYP2D6 ingibitorlari (serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar kabilar), tiazidlar va tiazidga o'xshash diuretiklar, angiotenzinga aylantiruvchi ferment (APF) ingibitorlari, kaltsiy kanallari blokatorlari sildenafilning farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydilar. Sildenafilni 100 mg dozada, 5 mg va 10 mg dozada amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanganida arterial bosim (AB) qo'shimcha taxminan 7-8 mm sm.ust. ga pasayadi. 

Sildenafil nitratlarning (masalan, stenokardiya hurujlarida qo'llanadigan nitrogliserin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu arterial bosimni potentsial havfli pasayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun sildenafilni har qanday nitratlarni qabul qiladigan pasientlarga qo'llash mumkin emas. Sildenafilni erektsiyani buzilishida qo'llanadigan boshqa dori vositalar bilan qo'shish tavsiya qilinmaydi. Agarda siz qonda sildenafilning darajasini o'zgartirishi mumkin bo'lgan ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlarini qabul qilayotgan bo'lsangiz, shifokor bilan maslahatlashing. Oziq-ovqat mahsulotlari bilan: ahamiyatli o'zaro ta'siri kuzatilmagan.

4 ta tabletka Alu-PVC blister da.

1 blister, tibbiyotda qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Yaroqlilik muddati

3 yil

Preparat yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatilmasin.

Davolash: simptomatik. Sildenafil va uning metabolitlarini plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori bo'lganligi sababli dializ samarasiz.