PENOGRA

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PENOGRA

PENOGRA

Preparatning savdo nomi: Penogra

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): cildenafil sitrati

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 100 mg sildenafilga ekvivalent bo‘lgan sildenafil sitrati;

yordamchi moddalar: kalsiy sulfati, ikki asosli kalsiy fosfati, makkajo‘xori kraxmali, jelatin, metilparaben, tozalangan suv, magniy stearati, tozalangan talk, natriy kraxmal glikolyati, kolloid kremniy dioksidi, titana dioksidi, indigokarmin laki, temir (II) oksidi, Ponso 4R bo‘yovchisi, PEG-6000, povidon-30, talk, gidroksipropilmetilsellyuloza, dixlormetan*, izopropil spirti*.

*tayyor mahsulotda aniqlanmaydi.

Ta‘rifi: qizg‘ish-jigarrang rangli, ikki tomoni qavariq, romb shaklli, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida «100» o‘yiqchasi bor va boshqa tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: potensiyani muvofiqlashtiruvchi vosita.

ATX kodi: G04BE03

Farmakologik xususiyatlari

Ereksiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy rag‘batlantirishda jinsiy olatning kavernoz tanalarida azot oksidini ajralashidan iborat. Azot oksidi guanilatsiklazani faollashtiradi, bu sGMF miqdorini oshishi, kavernoz tana mushaklarini bo‘shashishi va ularga qon oqib kelishiga olib keladi. Sildenafil kavernoz tana silliq mushaklariga bevosita ta‘sir qilmaydi, ammo FDE5 bloklashi va sGMF barqarorlashtirishi hisobiga azot oksidining bo‘shashtiruvchi samarasini kuchaytiradi. Kavernoz tanada sGMF ni parchalanishi uchun javobgar sGMF – 5 tur spesifik fosfodiesterazani (FDE5) selektiv ingibisiya qilib, sildenafil periferik ta‘sir ko‘rsatadi. O‘pka arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda bu katta qon aylanish doirasidagi qon tomirlarni kengayishiga olib kelishi mumkin.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Ichga qabul qilinganidan keyin sildenafil tez so‘riladi. Mutloq biokiraolishligi o‘rtacha 40% ni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga och qoringa qabul qilishda o‘rtacha 60 minut (30-120 minut) davomida erishiladi. Yog‘li ovqat bilan qabul qilishda so‘rilish tezligi kamayadi; T_max 60 minutga ortadi, C_max esa o‘rtacha 29% ga kamayadi.

Taqsimlanishi

Turg‘un holatda sildenafilning taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 105 l ni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-desmetil metaboliti plazma oqsillari bilan taxminan 96% bog‘lanadi. Oqsil bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy konsentrasiyasiga bog‘liq emas.

Metabolizmi

Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 (asosiy yo‘l) va CYP2S9 (ikkilamchi yo‘l) izofermentlari ta‘siri ostida metabolizmga uchraydi.

Sildenafilni N-demetillizasiyasi natijasida hosil bo‘ladigan aylanib yuradigan asosiy faol metaboliti keyinchalik metabolizmga uchraydi. FDE ga selektiv ta‘siri bo‘yicha metaboliti sildenafilga o‘xshash, uning FDE5 ga nisbatan faolligi esa In vitro sharoitida sildenafil faolligining taxminan 50% tashkil qiladi. Qon plazmasida metabolitining konsentrasiyasi sildenafilning konsentrasiyasining 40% tashkil qiladi. N-demetilizasiyaga uchragan metaboliti keyinchalik metabolizmga uchraydi: uning T_1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

Sildenafil metabolitlari shaklida asosan axlat bilan (og‘iz orqali qabul qilingan dozaning taxminan 80%) va kamroq miqdorda siydik bilan (og‘iz orqali qabul qilingan dozaning taxminan 13%). Keksa yoshdagi va jigar va buyrak faoliyatini og‘ir darajali buzilishi bo‘lgan bemorlarda klirensi kamaygan bo‘lishi mumkin.

Qo‘llanilishi

• Terapevtik toifasi: erektil disfunksiyaga qarshi vosita, diabet, giperxolesterinemik arterial gipertenziya, prostata bezidagi operasiya, orqa miyani shikastlanishlari va ruhiy omillar sababli qoniqarli jinsiy aloqa uchun jinsiy olatni ereksiyasiga erishish yoki saqlab qolishga qobiliyatsizlik bilan xarakterlanadigan ereksiyani buzilishlarini davolashda qo‘llanadi.
• Preparat shuningdek jismoniy yuklamaga qobiliyatni yaxshilash va klinik yomonlashishini kechiktirish uchun o‘pka arterial gipertenziyasida ham (JSST 1 guruh) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

• Erektil disfunksiyada odatdagi tavsiya etiladigan doza jinsiy aloqadan taxminan bir soat oldin (garchi 4 dan 5 soatgacha oldin istalgancha qabul qilish mumkin) 50 mg Sildenafilga (1/2 tabletka) to‘g‘ri keladi. Samaradorlik va o‘zalatiraolishlik reaksiyasiga bog‘liq holda doza har kuni 100 mg gacha oshirilishi yoki har kuni 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin.
• O‘pka arteriyasida arterial gipertenziyada jismoniy yuklamani yaxshi o‘zlashtirish uchun Sildenafil 25 mg (1/4 tabletka) dozada har kuni uch marta buyuriladi. Sildenafil tavsiya etilgan dozalarda jinsiy qo‘zg‘alish yo‘qligida hech qanday samaraga ega emas.

Tavsiya etilgan maksimal dozalash tez-tezligi 100 mg (1 tabletka) har 24 soatda bir martani tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tavsiya etilgan dozani oshirmang. Sildenafil sitrati tabletkalarini suiste‘mol qiluvchi pasientlar nojo‘ya samaralarga moyil bo‘ladi. Bosh og‘rig‘i, yuzga qonni oqib kelishi va dispepsiya haqida ko‘proq xabar beriladi. Ko‘rishni buzilishi, bosh aylanishi va burunni bitishi bo‘lishi mumkin. Boshqa salbiy ta‘sirlariga diareya, qusish, qovoqlarni shishi, ko‘zni og‘rishi va qizarishi, mushaklarda og‘riq, belda og‘riq, teri toshmasi, burundan qon ketishi, hushdan ketish, serebrovaskulyar gemorragiyalar va ishemiyaning vaqtinchalik xurujlari kiradi. Shuningdek priapizm uchragan. Shuningdek sildenafil bilan bog‘liq bo‘lgan yurak urishi va jiddiy yurak-qon tomir holatlari haqida xabarlar berilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tabletkaning har qanday komponentiga ma‘lum allergiyasi bo‘lgan bemorlarda Penograni qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Gipotenziv vositalar, nitratlar: gipotenziyani xavfi oshadi.

Alfa-blokatorlar: qon bosimi qo‘shimcha pasayadi.

Ferment induktorlari, rifampisin: qonda sildenafil miqdori va samarasi kamayadi.

Izofermentning jigar ingibitorlari: qonda sildenafil miqdori va samarasi oshadi.

Proteaza ingibitorlari (ritonavir): qonda sildenafil miqdori va samarasi oshadi.

CYP3A kuchli induktori: plazmada sildenafil miqdorini ko‘proq kamayishini chaqiradi.

Ko‘p yog‘ saqlovchi parhez: dori vositasini so‘rilishi kamayadi, maksimal miqdori kamayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar faoliyatini og‘ir darajali buzilishi, qon ketishni kuzatilishi, faol me‘da yarasi, gipotenziya, anamnezida yaqinda o‘tkazilgan insult, miokard infarkti yoki hayot uchun xavfli aritmiya, nostabil stenokardiya, yurak yetishmovchiligi yoki pigment retinit kabi ko‘z to‘r parda buzilishilari bo‘lgan bemorlarda Sildenafilni qo‘llash mumkin emas.

Buyrak faoliyatini og‘ir darajali buzilishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak va Sildenafilning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Jinsiy olatning anatomik deformasiyasi va priapizmga olib kelishi mumkin bo‘lgan gematologik buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ham ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bosh aylanishi yoki ko‘rishni buzilishi bo‘lgan pasientlar avtomobilni haydashlari va mexanizmlarni ishlatishlari mumkin emas.

Homiladorlik va emizish

Penogra ayollar va 18 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: sog‘lom ko‘ngillilarda 800 mg (8 tabletka) gacha dozalarni tekshirishda nojo‘ya reaksiyalar pastroq dozalardagiga o‘xshash bo‘lgan, ammo namoyon bo‘lish darajasi oshgan.

Davolash: simptomatik. Gemodializ kutilganidek klirensni oshirmaydi, chunki sildenafil plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan va u siydik bilan juda kam miqdorda ajraladi. Darhol mahalliy toksikologiya markazi yoki shoshilinch jarrohlik bo‘limiga murojaat qiling.

Chiqarilish shakli

4 tabletka bir blisterda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan, 20 quti karton o‘ramda.

Saqlash sharoiti

25^oS dan past haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.