ADJIGRA 100 tabletkalari 100mg N4

Эрекциянинг физиологик механизми жинсий қўзғалиш вақтида ғовак танада азот I оксидининг (NO) ажралиб чиқишидан иборат. Кейин азот I оксиди гуанилциклазни фаоллаштириади, бу циклик гуанозинмонофосфатнинг (цГМФ) миқдорини ошишига олиб келади, у ғовак танадаги силлиқ мушакларнинг бўшашишини чақиради ва қон оқиб келишига ёрдам беради.

Тақсимланиши: Силденафилнинг ўртача тақсимланиш ҳажми мувозанатли концентрация ҳолатида (Vd) 105 л ни ташкил қилади, бу уни тўқималарда тақсимланишидан далолат беради. Силденафилни (ва плазмадаги силденафилнинг асосий метаболити N-деметил) плазма оқсиллари билан 96% боғланиши туфайли, плазмадаги эркин силденафилнинг ўртача максимал концентрацияси 18 нг/мл (38 нМ) ни ташкил қилади. Оқсиллар билан боғланиши препаратнинг умумий  концентрациясига таъсир қилмайди.

Биотрансформацияси: Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари CYP3A4 ёрдамида (асосий йўл) ва CYP2C9 (иккинчи даражали йўл) ёрдамида метаболизмга учрайди. Қонда айланиб юрувчи бу метаболитнинг плазмадаги концентрацияси силденафилнинг концентрациясини тахминан 40% ни ташкил қилади. Кейинчалик N-дезметил метаболити метаболизмга учрайди, бунда унинг яримчиқарилиш даври тахминан 4 соатни ташкил қилади.

Чиқарилиши: Силденафилнинг умумий клиренси соатига 41 л ни ташкил қилади, бунда терминал яримчиқарилиш даври 3-5 соатни ташкил қилади. Перорал ёки вена ичига юборилганидан кейин силденафил метаболитлари кўринишида асосан аҳлат билан (перорал юборилган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ миқдорда сийдик билан (перорал юборилган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Юрак-қон томир хавф омиллари: Силденафил қон томирларини кенгайтирувчи хусусиятларга эга, бу артериал босимни енгил ва ўткинчи пасайишига олиб келиши мумкин. Силденафилни буюришдан олдин, шифокорлар пациентнинг ҳозирги ҳолатига мувофиқ, айниқса жинсий фаоллик билан бирга қўшилганда қон томирларини кенгайишини салбий самараларини юз бериш эҳтимолини синчковлик билан ўрганишлари лозим.

Приапизм: Эректил дисфункцияни даволаш учун воситалар, шу жумладан силденафилни жинсий олатнинг йўлдош анатомик патологияси (масалан, ғовак таналар фибрози, Пейрони касаллиги) бўлган пациенларда ёки приапизм (масалан, ўроқсимон ҳужайрали анемия, лейкозлар, кўпсонли миелома) юз беришига мойиллиги бўлиши мумкин бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Эректил дисфункцияни даволашнинг бошқа турларини қўллаш: Силденафилни эрекциянинг бузилишини бошқа даволаш усуллари билан мажмуада қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган. Шунинг учун бцндай мажмуаларни ишлатиш тавсия қилинмайди.

Кўриш аъзоларига таъсири: Силденафил ва ФДЭ-5 бошқа ингибиторларини қабул қилиш билан боғлиқ визуал нуқсонлар тўғрисида спонтан хабарлар бўлган. Беҳосдан кўриш нуқсони бўлган ҳолларда силденафилни қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга дарҳол мурожаат қилиш лозим.

Ритонавир билан бирга ишлатилиши: Силденафилни ритонавир билан бирга қабул қилиш тавсия қиолинмайди.

Альфа-блокаторларни бир вақтда қўлланиши: Альфа-блокаторларни қабул қилаётган пациентлар силденафилни эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак, чунки бирга қабул қилиш сезувчан одамларда симптоматик гипотензияга олиб келиши мумкин. Бу ҳолат кўпроқ силденафилнинг дозаси қабул қилингандан кейин 4 соат давомида юз беради. Постурал гипотензияни ривожланиш эҳтимолини минимумга келтириш учун, пациентлар силденафил билан даволаш бошланишидан олдин альфа-блокаторлар билан даволашда гемодинамик жиҳатдан барқарор бўлишлари керак.

Қон кетишларига таъсири: Одам тромбоцитларида ўтказилган тадқиқотлар, силденафил in vitro шароитида нитропруссид натрийнинг антиагрегантн самарасини потенциялашини кўрсатди. Қон ивишини бузилиши ёки фаол меъда яраси бўлган пациентларга силденафилни буюриш хавфсизлиги юзасидан маълумотлар йўқ. Шунинг учун силденафилни бундай пациентларга фақат фойда ва хавф синчков баҳолангандан кейин буюриш лозим.

Аёллар: Силденафил аёлларда қўллаш учун буюрилмайди.

Азот оксиди донаторлари (масалан, амилнитрит билан) ёки ҳар қандай дори шаклидаги нитратлар билан, нитратларнинг гипотензив таъсири туфайли бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

CYP3A4 ингибиторлари ичида энг кучлилари билан (масалан, кетоконазол, итраконазол, ритонавир билан) мажмуда қўллаш мумкин эмас.

Ноартериит олд ишемик оптик нейропатия (NAION) оқибатида бир кўзини кўриши йўқолган пациентларда, бу ФДЭ-5 ингибиторини аввалга қўлланиши билан боғлиқ бўганлиги ёки йўқлигидан қатъий назар қўллаш мумкин эмас.

Силденафилнинг хавфсизлиги қуйидаги гуруҳ пациентларда ўрганимаган ва шунинг учун уни қўллаш мумкин эмас:

Оғир жигар етишмовчилиги бўлган одамлар;

Яқинда инсульт ёки миокард инфаркти ўтказган одамлар,

Оғир гипотонияси (қон босими <90/50 мм сим.уст.) бўлган одамларда қўллаш мумкин эмас.

Силденафил шунингдек никорандилнинг хам гипотензив самарасини кучайтириши мумкин, бу иккита дори воситасини қабул қилишдан сақланиш лозим.

Яроқлилик муддати:

3 йил

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қари  пациентлар: қари пациентлар (≥65 ёш) учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар: Катталар учун мўлжалланган дозалаш бўйича тавсиялар енгил ва ўртача буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси = 30-80 мл/мин) бўлган пациентлар учун тўғри келади. Силденафилнинг клиренси оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <30 мл/минут) бўлган пациентларда пасайиши туфайли, 25 мг ли дозани буюришни кўриб чиқиш керак. Препаратнинг самарадорлиги ва уни ўзлаштириолинишига қараб, доза, заруратга қараб, босқичма-босқич 50 мг ва 100 мг гача оширилиши мумкин.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар: Жигар фаолияти бузилган пациентларда (масалан, циррозда) силденафилнинг клиренси пасайиши туфайли, 25 мг ли дозани буюришни кўриб чиқиш керак. Препаратнинг самарадорлиги ва уни ўзлаштириолинишига қараб, доза, заруратга қараб, босқичма-босқич 50 мг ва 100 мг гача оширилиши мумкин.При применении высоких доз препарата свыше 800мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностью носа, падением давления и нарушением пищеварения.

Даволаш: симптоматик щтказилади.