AKUMERO

Preparatga yukori sezuvchanlik. 3 oylikkacha bulgan bolalar. Jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari bulgan bolalarda kullash mumkin emas.

Vena ichiga yuborilganidan keyin, doza (0,5 yoki 1 g) va yuborish usuliga (okim bilan yoki tomchilab) karab, preparatning kon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi (St) muvofik ravishda 23 mkg/ml, 45 mkg/ml, 49 mkg/ml va 112 mkg/ml ni tashkil kiladi. Plazma oksillari bilan 2% ga boglanadi. Odam organizmining turli tukima va suyukliklariga (shu jumladan orka miya suyukligiga) oson $1tadi, bakteritsid kontsentratsiyalariga yuborilganidan keyin 0,5-1,5 soat utgach erishiladi. Jigarda yagona metabolitini (farmakologik nofaol) xosil bulishi bilan biroz biotransformatsiyaga uchraydi. Preparatning yarim chikarilish davri (T,„) I soatni tashkil kiladi. Asosan buyraklar orkali (yuborilgan dozaning 70% dan ortigi uzgarmagan xolda) chikariladi. Buyrak yetishmovchiligida meropenemning plazmadagi klirensi kreatinin kpirensining pasayish darajasiga tugri proportsionaldir. Bolalarda meropenemning farmakokinetikasi xuddi kattalarnikidek. 2 yoshgacha bulgan bolalarda preparatning yarim chikarilish davri taxminan 1,5-2,3 soatni tashkil kiladi, bunda 10-40 mg/kg dozalar diapozonida «kontsentratsiya-vakt» tugri chizikli boglikligi aniklanadi. Keksa patsiyentlarda meropenemning klirensi pasayadi, u yoshga boglik bulgan kreatinin klirensini pasayishi bilan mos keladi. Buyrak yetishmovchiligi bulgan patsiyentlarda meropenemning klirensi kreatinin klirensi bilan boglik. Shuning uchun kreatinin klirensi oshgan bemorlarda preparatning dozasini tugrilash lozim. Jigar kasalliklari bulgan patsiyentlarda meropenemning farmakokinetikasi uzgarmaydi.

Meropenem parentsral kullash uchun karbopenem antibiotigi bulib, odamning degidropeptidaza-1 (DHP- 1) ta'siriga barkarordir, shuning uchun DHP-1 ingibitorini yuborishni kushimcha talab kilmaydi. Meropenem bakterial xujayraning xabtay muxim xisoblanadigan dsvorlarini sinteziga aralashish yuli bilan bakteritsid ta'sir k^rsatadi. Uning bakterial xujayra devorlaridan yengil utishi, barcha serinli R-laktamazalarga yukori darajadagi barkarorligi va penitsillinni boglovchi oksillar (RVR) ga juda yakinligi, meropenemning aerob va anaerob baktsriyalarning ksng doirasiga karshi kuchli bakteritsid ta'sirini tushuntiradi. Minimal bakteritsid kontsentratsiyalari (MVS) odatda minimal susaytiruvchi kontsentratsiyalari (MIC) bilai_bir xil. 76% bakteriyalar uchun_MVS/MIS nisbati,2 va undan kamroqni tashkil qiladi. Meropenem sezuvchanlik testlarida barkarordir. In vitro sharoitnda utkazilgan testlar meropenem turli antibiotiklar bilan sinergik ta'sir kilishini kursyagadi. Meropenem postantibiotik samaraga ega.
Preparatni farmakokinstikasi va mikrorganizmlarning MIC va mikroblarni smirilish zonasining diametri yuzasidan klinik va mikrobiologik natijalarga tayanib, meropenemga nisbatan sezgirlikning mezonlarini kuyidagi yagona komplsksi tavsiya kilinadi.






In vitro sharoitida meropenemning antibakterial doirasi kupchilik klinik axamiyatga ega bulgan grammusbat va grammanfiy, aerob va anaerob baktsriyalarning shtammlarini uz ichiga oladi.
Grammusbat aeroblar:
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis. Enterococcus liquifaiens. Enterococcus avium. Listeria monocytogenes. Lactobacillus spp.. Nocardia asteroids. Staphylococcus aureus (penitsillinazaga musbat va manfiy). Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus. Staphylococcus capitis. Staphylococcus hominis. Staphylococcus simulans. Staphylococcus cohnii. Staphylococcus xylosus. Staphylococcus warneri. Staphylococcus intermedius. Staphylococcus sciuri. Staphylococcus lugdunensis. Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir va rezistent). Streptococcus agalactiae. Streptococcus pyogenes. Streptococcus equi. Streptococcus bovis. Streptococcus mitis. Streptococcus mitior, Streptococcus milleri. Streptococcus sanguis. Streptococcus viridans. Streptococcus salivarius, Streptococcus morbiUorum, ea Streptococcus Group G. Streptococcus Group F. Rhodococcus equi.
Grammanfiy aeroblar:
Achromobacter xylosoxidans. Acinetobacter anitratus. Acinetobacter Iwoffii. Acinetobacter baumannii. Aeromonas hydrophila. Aeromonas sorbria. Aeromonas caviae. Alcaligenes faecalis. Bordelella bronchiseplica. Brucella melilensis; Campylobacter coli. Campylobacter jejuni. Citrobacter freundii. Citrobacter diversus. Citrobacter koseri. Citrobacter amalonalicus. Enterobacler aerogenes. Enterobacter (Pantoea) agglomeran. Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii. Escherichia coli. Escherichia hermannii. Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chikaruvchilar va ampitsillinga chidamli shtammlari), Haemophilus parainfluenzae. Haemophilus ducreyi. Helicobacter pylori. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan beta-laktamaza-musbat, penitsillin va spektinomitsinga chidamli shtammlari), Hafnia alvei. Klebsiella pneumoniae. Klebsiella aerogenes. Klebsiella ozaenae. Klebsiella oxytoca. Moraxel/a (Branhamella) catarrhal is. Morganella morganii. Proteus mirabilis. Proteus vulgaris. Proteus penneri. Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Providencia alcalifaciens. Pastetirella multocida. Pseudomonas shigelloides. Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas putida. Pseudomonas alcaligenes. Burkholderia (Pseudomonas) cepacia. Pseudomonas fluorescens. Pseudomonas stutzeri. Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans. Salmonella spp.. shu jumladan Salmonella enleritidis/typhi, Serralia marcescens, Serralia liquefaciens, Serralia rubidaea. Shigella sonnei, Shigellaflexneri. Shigella boydi. Shigella dysenteriae. Vibrio cholerae. Vibrio parahaemolyticus. Vibrio vulnificus. Yersinia enterocolitica.
Anaerob bakteriyalar:
Actinomyces odontolyticus. Actinomyces meyeri. Bacteroides-Prevotella-Porphinomonas spp.. Bacteroides firagilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis. Bacteroides pneumosintes. Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis. Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron. Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis. Bacteroides gracilis. Prevotella melaninogenica. Prevotella intermedia. Prevotella bivia. Prevotella sp/anchnicus. Prevotella oralis. Prevotella disiens. Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus. Prevotella oris. Prevotella buccae. Prevotella dentikola. Prevotella levii. Porphyromonas asaccharolyticus. Bifidobacterium spp.. Bilophilia wadsworthia. Clostridium perfringens. Clostridium bifermentans. Clostridium ramosum. Clostridium difficile. Clostridium sporogenes. Clostridium cadaveris. Clostridium sordellii. Clostridium butyricum. Clostridium clostridiiformis. Clostridium innocuum. Clostridium subterminale. Clostridium tertium. Eubacterium lentum. Eubacterium aerofaciens. Fusobaclerium mortiferum, Fusobacterium necrophorum. Fusobacterium varium. Mobiluncus curtisii. Mobiluncus mulieris. Peptostreptococcus anaerobius. Peptostreptococcus micros. Peptostreptococcus saccharolyticus. Peptococcus saccharoliticus. Peptostreptococcus asaccharolyticus. Peptococcus magnus. Peptococcus prevotii. Prop ion i bacterium acnes. Propionibacterium avidium. Propionibacterium granulosum.—
Stenotrophomonas maltophilia. Enterococcus faecium va metitsillinga-rezistent stafilokokklar meropenemga xam chidamlidir.

Doza oshirib yuborilganidan keyingi nojuya samaralari «Nojuya ta'sirlari» bulimida ta'riflangan nojuya reaktsiyalarga muvofik keladi.
Davolash: simptomatik, gemodializ.

Boshka karbopenemlar va r-laktam antibiotiklar, penitsillinlar va sefalosporinlar orasida kesishgan aplergenlik mavjud. Meropenem bilan davolashni boshlashdan oldin r-lakgam antibiotiklarga ilgari bulgan uta yukori sezuvchanlik reaktsiyalari yuzasidan sinchkov surov ishlarini utkazish va anamnezida shunday xolatlar bulgan patsiyentlarda preparatni extiyotkorlik bilan kullash kerak. Meropenemga allergik reaktsiyalar paydo bulganida preparatni kullashni tuxtatish va tegishli chora-tadbirlarni kurish kerak.
Meropenem jigar kasalliklari bulgan patsiyentlarda kullanganida transaminazalar va bilirubinning darajasini sinchkovlik bilan kuzatish kerak.
Mikroblarga karshi boshka preparatlar bilan bulgani kabi, antibiotikka sezgir bulmagan mikroorganizmlarning xaddan tashkari usishi yuz berishi mumkin, shuning uchun xar bir patsiyent uzok vakt kuzatuv ostida bulishi kerak.
Meropenemni megitsillinga rezistent stafilokokklar chakirgan infektsiyalarni davolash uchun kullash tavsiya kilinmaydi.
Meropenem bilan davolashda soxtamembranoz kolitni paydo bulish xollari tug'risida kam xabar berilgan, uning og'irlik darajasi yengildan xayotga xavf soluvchi darajagacha bulishi mumkin. Shuning uchun antibiotiklarni anamnezida me'da-ichak yullarining kasalliklari, ayniksa koliti bulgan shaxslarga extiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Meropenem kullanganida diareya paydo bulgan patsiyentlarda soxtamembranoz kolit tashxisiga e'tibor berish muximdir. Garchi tadkikotlar Clostridium difficile ishlab chikaradigan toksin antibiotiklarni kullash bilan boglik kolitning asosiy sabablaridan biri xisoblansada, boshka sabablarga xam e'tibor berish kerak.
Meropenem potentsial nefrotoksik preparatlar bilan birga kullanganida extiyot bulish kerak. Meropenemni xomiladorlik va emizish davrida, ona uchun kutilayotgan foyda, xomila yoki bola uchun potentsial xavfdan ustun bulgan xollardan tashkari xollarda buyurish mumkin emas.
Xar bir xolatda preparat bevosita shifokorning kuzatuvi ostida kullanishi kerak.
Davolanish davrida emizishdan saklanish kerak.
Preparat 3 oylikkacha bulgan va jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari bulgan bolalarda kullanmaydi.
Neytropeniyali yoki birlamchi yoxud ikkilamchi immuntankisligi bulgan bolalarda kullash tajribasi
yuk.
Avtotransportni boshtsarishda va boshtsa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezpigiga ta'siri Ma'lumotlar yuk, birok avtomobilni boshkarish yoki mexanizmlar bilan ishlash kobiliyatiga Meropenemning ta'siri kutilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saklansin va yaroklilik muddagi utgach kullanipmasin.

Meropenem buyraklar uchun potentsial zaxarli bulgan preparatlar bilan bir vaktda buyurilganida extiyot bulish lozim.
Probenetsid meropenem bilan buyrak naylari orkali chikarilishi yuzasidan rakobatlashadi va shu yul bilan renal (buyrak) sekretsiyani susaytiradi, u meropenemning yarim chikarilish davrini uzayishini va plazmadagi kontsentratsiyasini oshishini chakiradi. Probenetsidsiz yuborilgan Meropenemning ta'sir kuchi va davomiyligi bir xilligi tufayli, probenetsid va Meropenemni bir vakgda yuborish tavsiya etilmaydi.
Boshka preparatlarning oksillar bilan boglanishiga Meropenemning potentsial ta'siri yoki ularning metabolizmi urganilmagan.
Meropenem valьproat kislotasining zardobdagi kontsentratsiyasini pasaytiradi. Ayrim patsiyentlarda bu kontsentratsiyalar subterapevgik darajagacha yetishi mumkin.
Meropenem boshka dori vositalari bilan (yukorida eslatib utilgan probenetsiddan tashkari) bironta xam noxush farmakologik uzaro ta'sirlarsiz bir vaktda buyurilgan.
Meropenemni boshka dori vositalarga aralapgtirish va kushish mumkin emas.

In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun - yoruglik va namlikdan ximoyalangan joyda, 30°S yukori bulmagan xaroratda saklansin.

Meropenem odatda yaxshi uzlashtiriladi. Nojuya reaktsiyalari kam xollarda davolashni tuxtatishni talab kiladi. Jiddiy nojuya reaktsiyalari xakida juda kam xabar berilgan. Nojuya reaktsiyalarining paydo bulish tez-tezligini baxolash uchun kuyidagi mezonlar kabul kilingan: tez-tez (>1%, <10 %), kam (>0,1%, <1 %)va juda kam (>0,01%,<0,1%).

Meropenemga sezgir bakteriyalar chakirgan kuyidagi infektsiyalarni davolashda kullanadi:

pnevmoniya, shu jumladan gospital;

siydik chikarish va ut-safro chikarish yullarining infektsiyalari;

intraabdominal infektsiyalar;

endometrit kabi ginekologik infektsiyalar;

teri va yumshok tukimalarning infektsiyalari;

meningit;

septitsemiya;

febril neytropeniyasi bulgan kattalarda bakterial infektsiyaga gumon kilinganda, monoterapiya sifatida yoki viruslarga karshi yoki zamburuglarga karshi preparatlar bilan majmuada empirik davolash.

Meropenem polimikrob infektsiyalar (masalan, kistali fibroz, kuyi nafas yullarining surunkali fibrozi) ni davolashda monoterapiya kurinishida yoki boshka mikroblarga karshi vositalar bilan majmuaviy davolash tarkibida kullanadi.

Kullash usuli va dozalari

Kattalar.

Kullanadigan doza va davolash davomiyligi infektsiyaning turi, ogirligi va patsiyentning xolatiga karab belgilanadi.

Tavsiya kilingan sutkalik doza kuyidagilarni tashkil kiladi:

Pnevmoniya, siydik chikarish yullarining infektsiyalari, endometrit kabi ginekologik infektsiyalar, teri va tomoktukimalarning infektsiyalarini davolashda -500 mg Meropenem xar 8 soatda buyuriladi. Gospital pnevmoniyalar, peritonit, septitsemiya, neytropeniyali bemorlarda gumon kilingan infektsiyalarda, septitsemiyada -1 g Meropenem xar 8 soatda buyuriladi.

Kistozli fibrozda tavsiya kilingan doza xar 8 soatda 2 g ni tashkil kiladi.

Meningitni davolashda tavsiya kilingan doza xar 8 soatda 2 g ni tashkil kiladi.

Boshka antibiotiklar bilan bulgani kabi, pastki nafas yullarining ma'lum yoki shubxa kilingan Pseudomonas aeruginosa infektsiyasi bulgan ogir kasallangan patsiyentlarda Meropenem monoterapiya sifatida kullanganida ayniksa extiyot bulish kerak.

Pseudomonas aeruginosa infektsiyasini davolashda sezgirlik testini muntazam utkazish kerak.

Buyrak faoliyatining yetishmovchiligi bulgan katta patsiyentlaruchun dozalash sxemasi.

Kreatinin klirensi minutiga 51 ml dan kam bulgan patsiyentlarda dozani kuyida

kursatilgan sxema buyicha pasaytirish kerak:

Meropenem gemodializ yordamida chikariladi; agar Meropenem bilan davomli davolash lozim bulsa, kon plazmasida samarali kontsentratsiyani kayta tiklash uchun, gemodializ muolajasining oxirida, doza birligini (infektsiyaning turi va ogirligiga muvofik) yuborish tavsiya kilinadi.

Meropenemni peritoneal dializdagi patsiyentlarda kullash tajribasi yuk.

Jigar yetishmovchiligi bulgan patsiyentlarda dozalash. Dozaga tuzatish kiritish talab kilinmaydi.

Keksa yoshli patsiyentlar. Buyraklar faoliyati me'yorida bulgan yoki kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan yukori bulgan keksa yoshli patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritishning xojati yuk.

Bolalar.

3 oylikdan 12 yoshgacha bulgan bolalar uchun tavsiya kilinadigan doza, infektsiyaning turi va ogirligi, patogenning sezgirligi va patsiyentning xolatiga karab, xar 8 soatda 10-20 mg/kg ni tashkil kiladi. Tana vazni 50 kg dan ortik bulgan bolalarda kattalar uchun dozalarni kullash kerak.

Kistozli fibrozi bulgan 4 yoshdan 18 yoshgacha bulgan bolalar uchun, shuningdek kuyi nafas yullarining surunkali infektsiyalarini davolash uchun xar 8 soatda 25-40 mg/kg atrofidagi dozalar kullanadi. Meningitda tavsiya kilinadigan doza xar 8 soatda 40 mg/kg ni tashkil kiladi.

Kullashusuli

Kullashdan oldin tayyorlangan eritma chaykatilsin.

Meropenemni vena ichiga bolyusli 5 minut davomida yoki vena ichiga infuziya kurinishida taxminan 15-30 minut davomida yuborish mumkin.

Vena ichiga okim bilan yuborish uchun Meropenemni in'ektsiya uchun steril suvda (1 g meropenemga 20 ml) eritish kerak, buning natijasida 50 mg/ml kontsentratsiyasi olinadi. Tayyorlangan eritma tinik va rangsiz yoki och-sarikrangli bulishi mumkin.

Meropenem vena ichiga infuziya uchun, infuziya uchun mutanosib bulgan suyuklik (50- 200 ml) da eritish yordamida tayyorlash mumkin.

Meropenem infuziya uchun kuyidagi suyukliklar bilan mutanosib:

• 0,9% li natriy xlorida eritmasi;

• 5% li yoki 10% li glyukoza eritmasi;

• 5% li glyukoza eritmasi 0,02% li natriy gidrokarbonati eritmasi bilan;

• 5% li glyukoza eritmasi 0,9% li natriy xloridi bilan;

• 5% li glyukoza eritmasi 0,225% li natriy xloridi eritmasi bilan;

• 5% li glyukoza eritmasi 0,15% li kaliy xloridi eritmasi bilan;

• 2,5% li yoki 10% li mannitol eritmasi;