Altlevo

левофлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки препаратнинг бирон - бир компонентига ўта юқори сезувчанлик;

- тутқаноқ;

- хинолонлар билан олдинги ўтказилган даволашдаги пайларнинг шикастланиши;

- болалик ва ўсмирлик ёши (18 ёшгача);

- ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Буйрак функциясини ёндош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли муносабати билан, кекса ёшдаги шахсларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги).

Алтлево - фторхинолонлар гуруҳидан бўлган кенг таъсир доирасига эга синтетик антибактериал препарат, фаол модда сифатида офлоксацинни чапга айланувчи изомери – левофлоксацин сақлайди.

Левофлоксацин ДНК – гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК ни суперспирализацияси ва узилишларини тикилишини бузади, ДНК синтезини ингибиция қилади цитоплазма, ҳужайра девори ва мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришлар чақиради.

Левофлоксацин қуйидаги  микроорганизмларга нисбатан фаол:

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasenegative methi- S(I) [метилциллин-сезгирлар (метициллинга ўртача сезгирлар)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинга сезгирлар – ўртача сезгирлар – резистентлар), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.

аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинга – сезгирлар - резистентлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis b+b-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.

анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Ўртача фаол:

аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинга резистентлар), Stapylococcus haemolyticus methi-R.

аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Препаратга чидамли:

аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosaxidans.

Бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium

Соғлом кўнгиллиларга левофлоксацинни 500 мг дозада вена ичига (в/и) 60 минутлик инфузия қилинганидан кейин плазмадаги ўртача чўққи концентрацияси 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб берилиши мумкин. Левофлоксациннинг концентрациясини плазма профили в/и юборилганидан кейин, таблеткалар қабул қилгандагига ўхшаш. Шунинг учун, оғиз орқали ва в/и юбориш йўллари бир-бирининг ўрнини боса олади деб ҳисоблаш мумкин.

500 мг левофлоксацин бир марта қабул қилинганидан кейинги фармакокинетик характеристикаси мос равишда қуйидагиларни ташкил қилади: максимал концентрация (С_max) 6,2±1,0 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти (Т_max) – 1,0±0,1 соат, ярим чиқарилииш даври (Т_1/2) – 6,4±0,7 соат.

Левофлоксацин асосан ўзгармаган шаклда сийдик билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ўртача якуний Т_1/2 бир марталик ва кўп марталик юборишдан кейин 6 соатдан 8 соатгачани ташкил қилади.

Буйрак етишмовчилигида препаратнинг клиренсини камайиши ва уни буйрак орқали чиқарилиши, креатинин клиренсининг даражасини пасайиши билан боғлиқ.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ хуружлари туридаги тиришиш хуружлари, галлюцинациялар ва тремор, кўнгил айниши, меъда-ичак шиллиқ қаватларининг эрозив шикастланишлари бўлиши мумкин.

Левофлоксациннинг супратерапевтик дозалари билан ўтказилган клинико-фармакологик тадқиқотларда, QT интервалини узайиши кўрсатилган.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Левофлоксацин диализ (гемодиализ, перитонеал диализ ва доимий перитонеал диализ) ёрдамида чиқарилмайди. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Бўғим тоғайларининг шикастланишини эҳтимоли туфайли, препаратни болалар ва ўсмирларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшли беморларни даволашда, бу гуруҳ беморларда кўпроқ буйрак функциясини бузилишлари бўлишини кўзда тутиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг).

Пневмококклар чақирган ўпкаларни жуда оғир яллиғланишида, Алтлево оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Айрим қўзғатувчилар (Р.aeruginosa) чақирган госпитал инфекцияларда, мажмуавий даволаш талаб қилиниши мумкин.

Тавсия қилинган юбориш давомийлигига қатъий риоя қилиш керак, у камида 60 минутни (100 мл инфузион эритма) ташкил қилиши керак. Левофлоксацинни қўллашнинг тажрибаси, инфузия вақтида кучли юрак уриши ва артериал босимни транзитор тушиши кузатилиши мумкинлигини кўрсатади. Кам ҳолларда артериал босимни кучли тушиши томирли коллапснинг сабаби бўлиши мумкин. Агарда левофлоксацинни юбориш вақтида артериал босимни яққол тушиши кузатилса, препаратни қуйиш дарҳол тўхтатилади.

Препарат билан даволаш вақтида, бош миянинг олдинги шикастланиши билан боғлиқ бўлган, масалан, инсульт ёки оғир жарохат билан, беморларда тиришишлар хуружи ривожланиши мумкин. Тиришишга тайёргарлик фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида ошиши мумкин (Дориларнинг ўзаро таъсирига қаранг).

Левофлоксацин қўлланганида жуда кам ҳолларда фотосенсибилизация кузатилишига қарамасдан ундан сақланиш учун, беморларга жуда зарур бўлмаса, кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишлари (масалан, баланд тоғли жойда қуёшда бўлиш ёки солярийга бориш) тавсия этилмайди.

Сохтамембраноз колитга гумон қилинганида дарҳол Алтлевони бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда, ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Препарат қўлланганида жуда кам кузатиладиган тендинит (энг аввал ахиллов пайини яллиғланиши) пайларни узилишига олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги беморлар тендинитга кўпроқ мойил бўладилар. Кортикостероидлар билан даволаш аксарият ҳолларда пайларни узилиши хавфини оширади. Тендинитга гумон қилинганида препарат билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни мувофиқ даволашни бошлаш керак, масалан, унга тинчлик ҳолатини таъминлаш (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар ва Ножўя таъсирларига қаранг).

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган беморлар (модда алмашинувини наслий бузилиши) фторхинолонларга эритроцитларни парчаланиши (гемолиз) билан реакция беришлари мумкин. Шу билан бир қаторда бундай беморларда левофлоксацин билан даволашни юқори эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак.

Барча хинолонлар каби, оғиз орқали қабул, қилиш учун гипогликемик воситалар (масалан, глибенкламид) ёки инсулин билан ёндош қабул қилаётган диабетли пациентларда одатда гипогликемия ҳоллари кузатилган. Бундай пациентлар учун қондаги глюкоза даражасини синчиклаб кузатиш тавсия қилинади.

Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни қабул қилаётган пациентларда жуда кам ҳоллари QT интервалини узайишини ҳақида хабар берилган. Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни қўллашда эҳтиёткорлик кўрсатиш керак, QT интервалини узайиши учун маълум хавф омиллари бўлган пациентларда, масалан:

• кексалик ёши
• бузилган электролит мувозанати (масалан, гипокалиемия, гипомагниемия)
• QT интервалини туғма узайиши синдроми
• юрак касалликлари (масалан, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия)
• QT интервалини узайтириши маълум бўлган препаратлар (масалан, IA ва III синф аритмияга қарши препаратлар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) (Қўллаш усули ва дозалари, Дориларнинг ўзаро таъсири га қаранг)

Левофлоксацин қабул қилаётган пациентларда сийдикда опиоидларни аниқлаш сохта мусбат натижаларни бериши мумкин. Юқори специфик усуллар билан опиатларнинг мавжудлиги таҳлилининг ижобий натижаларини тасдиқлашнинг зарурати пайдо бўлиши мумкин.

Хинолонлар ва ўз навбатида тиришишга тайёргарликнинг церебрал бўсағасини пасайтириш қобилиятига эга моддаларни бир вақтда қўллаш, тиришишга тайёргарликнинг церебрал бўсағасини яққол пасайтириши ҳақида хабарлар бор. Бу тенг даражада хинолонлар ва теофиллинни, фенбуфенни ёки унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни (ревматик касалликларни даволаш учун воситалар) бир вақтда қўллашга ҳам тааллуқлидир.

Препаратнинг таъсири сукральфат (меъда шиллиқ қаватини ҳимоя қилиш учун восита) билан бир вақтда қўлланганида яққол сусаяди. Ҳудди шунингдек магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар (жиғилдон қайнаши ва гастралгияларни даволаш учун препаратлар), шунингдек темир тузларини (анемияни даволаш учун воситалар) бир вақтда қабул қилинганда ҳам содир бўлади. Бу препаратларни қабул қилишдан 2 соат олдин ёки қабул қилингандан 2 соат кейин Алтлевони қабул қилиш керак. Кальций карбонати билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Глюкокортикостероидларни қабул қилиш пайларни узилиш хавфини оширади. К витаминининг антагонистларини бир вақтда ишлатишда қоннинг ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Левофлоксацинни чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробеницид таъсирида бироз секинлашади. Шуни таъкидлаш керакки, бу ўзаро таъсири деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас. Шунга қарамасдан, чиқарилишнинг маълум йўлларини (найчалар секрецияси) блокловчи пробеницид ва циметидин дори воситалар турлари билан бир вақтда қўлланганида, левофлоксацин билан даволашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак.

Энг аввало, бу буйрак функцияси чекланган беморларга тааллуқли. Левофлоксацин циклоспориннинг Т_1/2 бироз оширади.

Левофлоксацин бошқа фторхинолонлар каби, QT интервалини узайтириши маълум бўлган дори препаратларни (масалан, IA ва III синфи аритмияга қарши препаратлар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан ишлатилиши керак  (“Махсус кўрсатмалар”. QT интервалини узайишига қаранг).

Препаратнинг инфузион эритмаси кунига бир ёки икки марта юборилади. Дозалар инфекциянинг характери ва оғирлигига, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади.

Препаратнинг 500 мг инфузион эритмаси в/и аста-секин томчилаб юборилади. Препаратнинг 500 мг 1 флакон эритмаси (500 мг левофлоксацинли 100 мл инфузион эритма) инфузиясининг давомийлиги 60 минутдан кам бўлмаслиги керак (Махсус кўрсатмаларга қаранг). Беморнинг ҳолатига қараб бир неча кун даволашдан кейин в/и томчилаб юборишдан, препаратни шу дозадаги ичга қабул қилиш учун мўлжалланган шаклини қабул қилишга ўтиш мумкин.

Препаратнинг 500 мг в/и инфузион эритмаси қуйидаги инфузион эритмалар билан мутаносиб: натрий хлоридининг 0,9% ли эритмаси, декстрозанинг 5% ли эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқланиш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, карбонсувлар, электролитлар).

Алтлевонинг 500 мг эритмасини гепарин билан ёки ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан (масалан, бикарбонат натрий эритмаси билан) аралаштириш мумкин эмас. Касалликнинг кечишига мўлжалланган даволашнинг давомийлиги кўпи билан 14 кунни ташкил қилиши лозим. Бошқа антибиотикларни қўллашдаги каби, препарат билан даволашни тана ҳарорати нормаллашганидан кейин ёки қўзғатувчи ишончли йўқотилганидан кейин минимум 48-72 соат давомида давом эттириш тавсия этилади. Препарат билан даволашни шифокор кўрсатмасисиз бекор қилиш ёки муддатидан олдин тўхтатиш мумкин эмас.