Azikastra

makrolidlar guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;
jigar va buyrak yetishmovchiligi;
3 yoshgacha bo'lgan va tana vazni 25 kg dan kam bo'lgan bolalar;
laktatsiyada qo'llash mumkin emas.
Preparat yurak ritmini buzilishi bo'lgan patsiyentlarga (QT intervalini uzayishi bilan bo'lgan qorincha aritmiyalari), buyraklar va jigar funktsiyasini yaqqol ifodalangan buzilishi bo'lgan bolalarga, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

So'rilishi
Preparat me'da-ichak yo'llaridan (MIY) tez so'riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. 500 mg dozasi ichga qabul qilinganidan keyin, azitromitsin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Azitromitsin nafas yo'llariga, urogenital yo'llarining a'zo va to'qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi o'tadi. To'qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining davomiyligi azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kira olish qobiliyati va lizosomalar atrofidagi rN past bo'lgan muhitda ko'proq to'planishi bilan bog'liq. Bu o'z navbatida, kutilgan taqsimlanish hajmini kattaligi (31,1 l/kg) va plazma klirensini yuqoriligini belgilaydi. Azitromitsinni ko'proq lizosomalarda to'planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo'zg'atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muhim. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infektsiya o'chog'idagi azitromitsinning kontsentratsiyasi, sog'lom to'qimalarga nisbatan (o'rtacha 24-34% ga) ishonarli darajada yuqori va yallig'lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramay, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Azitromitsin yallig'lanish o'chog'ida bakteritsid kontsentratsiyalarda, oxirgi dozasi qabul qilingandan so'ng 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi.
Metabolizmi
Jigarda metil guruhini yo'qotadi, hosil bo'lgan metabolit maxsulotlari faol emas.
Chiqarilishi
Azitromitsin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: yarim chiqarilish davri qabul qilingandan so'ng 8 dan 24 soat oralig'ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig'ida - 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo'llash imkonini beradi.

Keng ta'sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklarini kichik guruhi - azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig'lanish o'chog'ida yuqori kontsentratsiyasi hosil bo'lganida bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, St. viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.rarapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo'lgan holatdagina preparatni qo'llash mumkin.

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki ovqatlangandan 2 soatdan keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.
Kattalarga nafas yo'llarining yuqori va quyi bo'limlari infektsiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi - 1,5 g) buyuriladi.
Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda bir marta 1 g buyuriladi;
Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida: birinchi kuni bir qabulga sutkada 1 g dan; keyinchalik sutkada 500 mg dan, xar kuni 2 dan 5 kungacha buyuriladi. Kurs dozasi - 3 g.
Asoratlangan, davomli kechuvchi uretitda: Chlamydia trachomatis chaqirgan servitsitda 1 g dan 3 marta, 7 kunlik oraliq bilan (preparatni davolashning 1-7-14 kunlari qabul qilish) buyuriladi. Kurs dozasi - 3 g.
Laym kasalligida (borreliozda) boshlang'ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans) birinchi kuni 1 g dan va 2 chi kundan 5 kungacha 500 mg dan har kuni (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.
Me'da va o'n ikki barmoq ichakning Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan kasalliklarida sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy antixelikobakter davolash tarkibida buyuriladi.
3 yoshdan oshgan va/yoki tana vazni 25 kg dan katta bo'lgan bolalarga nafas yo'llarining yuqori va quyi bo'limlari, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida (kurs dozasi - 30 mg/kg) yoki 1 kun -
10 mg/kg, so'ngra 4 kun davomida sutkada 5-10 mg/kg dan buyuriladi.
Laym kasalligi (borrelioz) ning boshlang'ich bosqichini (etyfhema migrans) davolashda preparat tana vazniga 20 mg/kg dozada kuniga 1 marta, so'ngra 2 kundan 5 kungacha 10 mg/kg dan buyuriladi.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo'qolishi, qusish, diareya.
Davolash: me'dani yuvish, simptomatik davolashni o'tkaziladi.

Preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinmaydi. Qabul qilish o'tkazib yuborilganida, o'tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soat oraliq bilan qabul qilish kerak.

Antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol va ovqat preparatni so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi.
Varfarin va azitromitsin birga buyurilganida (odatdagi dozalarda) protrombin vaqtini o'zgarishi aniqlanmagan, ammo makrolidlar va varfarinni o'zaro ta'sirida antikoagulyatsion samarasi kuchayishi mumkin, patsiyentlarga protrombin vaqtini sinchkov nazoratini o'tkazish kerak.
Digoksin: digoksinning kontsentratsiyasi oshishi mumkin.
Ergotamin va digidroergotamin: ularning toksik ta'siri kuchayishi (vazospazm, dizesteziya) mumkin.
Triazolam: triazolamning klirensi pasayishi va farmakologik ta'siri oshishi mumkin.
Sikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipin, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchraydigan dori vositalari (karbamazepin, terfenadin, siklosporin, geksobarbital, shoxkuya alkaloidlari, valьproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, teofillin va boshqa ksantin hosilalari) – azitromitsin tomonidan gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya bo'lishi hisobiga ularning chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmadagi kontsentratsiyasini hamda toksikligini oshiradi.
Linkozaminlar preparatning samaradorligini susaytiradilar, tetratsiklin va xloramfenikol esa kuchaytiradilar.
Geparin bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosibdir.

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
250 mg
faol modda: azitromitsin digidrati 250 mg azitromitsinga muvofiq;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, P.V.P.K-30, makkajo'xori kraxmali, kaliy polakrilin, magniy stearati, natriy kroskarmellozasi, talьk, suvsiz kolloid kremniy, AF Coat Non aqeueous extra white, dixlormetan, titana dioksidi, dixlormetan, izopropil spirti.
500 mg
faol modda: azitromitsin digidrati 500 mg azitromitsinga muvofiq;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, makkajo'xori kraxmali, kolloid suvsiz kremniy, magniy stearati, talьk, natriya kroskarmelozasi, kaliy polakrilin, povidon.
qobiq tarkibi: (gipromelloza, talьk, polietilen glikolь-6000, dixlormetan, titana dioksidi, izopropil spirti).

250 mg
6 tabletka alyumin folьga va PVX blisterda. Har bir blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.
500 mg
3 tabletka alyumin folьga va PVX blisterda. Har bir blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (5%), ko'ngil aynishi (3%), abdominal og'riqlar (3%), 1% va undan kam dispepsiya, meteorizm, qusish, melena, xolestatik sariqlik, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi; bolalarda – qabziyatlar, anoreksiya, gastrit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his etish, ko'krak qafasida og'riq (1% va undan kam).
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik; bolalarda – bosh og'rig'i (o'rta quloq otitini davolashda); giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi (1% va undan kam).
Siydik jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidozi, nefrit (1% va undan kam).
Allergik reaktsiyalar: toshma, fotosezuvchanlik, Kvinke shishi.
Boshqalar: kuchli toliqish; bolalarda - kon'yunktivit, qichishish, eshakemi kuzatiladi.

Preparatga sezgir bo'lgan qo'zg'atuvchilar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig'lanish kasalliklarida:
nafas yo'llarining yuqori bo'limlari va LOR-a'zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o'rta quloq otiti);
skarlatina;
nafas yo'llarining quyi bo'limlari infektsiyalari (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit);
teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar);
urogenital yo'llarining infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit);
Laym kasalligi (borrelioz), boshlang'ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);
me'da va o'n ikki barmoq ichakning, Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan kasalliklarida qo'llanadi.