Азикастра

повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
печеночная и почечная недостаточность;
детский возраст до 3 лет и/или массой тела менее 25 кг;
лактация;
С осторожностью: назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочного аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек и печени, при беременности.

Всасывание
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.


Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливается, преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных, возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм:
В печени деметилируется, образующиеся продукты метаболизмы не активны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет, 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептоккоки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella perrtussis, B. parapertussis, Legionella pneumopnila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Closiridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Применения при беременности препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для материи превышает потенциальный риск для плода.

Препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г.)
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г;
При инфекциях кожи и мягких тканей: назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием первый день, далее по 500 мг/сут, ежедневно с 2 по 5 дней. Курсовая доза – 3 г.
При осложненном, длительно протекающем уретрите: цервиците, вызванном Chlomydia trachomotis по 1 г 3 раза, с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни. Курсовая доза – 3 г.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Heticobacter Pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела
1 раз/сут в течение 3 дней (курсивная доза-30 мг/кг), или 1 день-10 мг/кг, затем в течение 4 дней по 5-10 мг/кг/сут.
При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1 день, затем 10 мг/кг со 2 го по 5 день.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, проведения симптоматической терапии.

Препарат не принимают во время приема пищи. В случае пропуска приема, пропущенного, дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом 24 часа.

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармокологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают.
Фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия хранения

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
250 мг
активное вещество: азитромицина дигидрат, соответствующий азитромицину 250 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, P.V.P.K-30, кукурузный крахмал, калия полакрилин, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк, коллоидный безводный кремний, AF Coat Non aqeueous extra white, дихлорметан, изопропиовый спирт, титана диоксид, дихлорметан, изопропиловый спирт.
500 мг
активное вещество: азитромицина дигидрат, соответствующий азитромицину 500 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кремний, магния стеарат, тальк, натрия кроскармелоза, калия полакрилин, повидон.
состав оболочки: (гипромеллоза, тальк, полиэтилен гликоль-6000, дихлорметан, титана диоксид, изопропиовый спирт).

Антибиотик (гр.макролидов)

250 мг
6 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. Каждый блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
500 мг
3 таблетки в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. Каждый блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей-запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны половой системы: вагинальная кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Инфекционно-воспалительное заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР - органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
скарлатина;
инфекция нижних отделов - дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.