Bakson

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BAKSON^®

BAXON

Preparatning savdo nomi: Bakson^®

Tasir etuvchi modda: Seftriakson (natriyli tuzi ko‘rinishida).

Dori shakli: In‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

Seftriaksonga qayta hisoblanganda seftriakson natriyli tuzi 1 g yoki 0,5 g.

Ta‘rifi: oq yoki och-sariq rangli kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruxi: Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi).

ATX kodi: J01DD04

Farmakologii xususiyatlari

Seftriakson beta-laktam guruhi, sefalosporinlarni III avlodiga mansub bakterisid ta‘sirga ega yarimsintetik antibiotik. Ta‘sir mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligini susayishi, mikroorganizmlarning hujayra devoridagi peptidoglikan biosintezini buzilishi bilan bog‘liq. Preparat keng ta‘sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlar: fakultativ anaeroblar – Staphylococcus aureus (shu jumladan penisillinazani hosil qiluvchi shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, b-gemolitik A guruhi streptokokklari (S. pyogenes), V guruhi streptokokklari: (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, noenterokokk D guruhi streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. rarainfluenzae, Klebsiella (shu jumladan Kb. pneumonia ham), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S. typhy), Serratia spp. (shu jumladan S. marcescens), Shigella, Yersinia (shu jumladan Y. enterocolitica); mikroaerofillar Treponema pallidum; aeroblar – Neisseria gonorrheae (shu jumladan penisillinazani hosil qiluvchi shtammlari), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; bakteroidlarning obligat anaerob-turlari (shu jumladan B. Fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium (ammo S. difficile ning ko‘pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F. mortiferum va F. varium) ga nisbatan faol. Preparatni mikroorganizmlarning sefalosporin qatorining boshqa preparatlariga, aminoglikozidlarga, penisillinlarga rezistentligida buyuriladi.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki u me‘da shirasining ta‘siri ostida tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi konsentrasiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosomalar bilan bog‘liq penisillinaza va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizga uchramaydi, penisillin va sefalosporinlarning I va II avlodlariga, penisillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta‘sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini ortirilgan chidamliligi Seftriaksonni faolsizlantiruvchi beta-laktamazani ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajali barqarorlikka va davomli yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i ga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi (Smax) 2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyin 30 minutdan so‘ng Cmax muvofiq 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Barqaror konsentrasiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikrobga qarshi minimal konsentrasiya qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi. Seftriakson organizmning to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstisial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalari yallig‘langanda orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat shuningdek suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat oz miqdorda (3-4%) ko‘krak suti bilan chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyrak orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T½ 6-9 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd)-5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32- 0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakda mikrofloraning ta‘sirida preparat nofaol metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotining birinchi 8 kunida, hamda 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni ekskresiyasi sekinlashadi. Kumulyasiya bo‘lishi mumkin.

Qo‘llanilishi

Preparat unga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infeksion–yallig‘lanish kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: quyi nafas yo‘llarining infeksion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abssessi, plevra empiemasi), otorinolaringologik infeksion kasalliklarni, buyrak va siydik-jinsiy yo‘llarining infeksion kasalliklarini (pielit, sistit, o‘tkir va surunkali pielonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarini infeksion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani; meningitni, suyak va bo‘g‘im infeksion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini yallig‘lanishini, me‘da–ichak infeksiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuquvchi boshqa infeksiyalarni (yumshoq shankr va zahm), Layma kasalligini (spiroxetoz), tuberkulez isitmasi, salmonellezni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun qo‘llanadi.

Preparatni shuningdek jarrohlik operasiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infeksiyalarni oldini olish uchun ham qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat parenteral m/i yoki v/i yuboriladi. Og‘riqni bartaraf etish maksadida m/i yuborish uchun preparat lidokainning 1% li eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g 2 ml 1% li lidokain eritmasida, 1 g -3-5 ml da suyultiriladi. In‘eksiya uchun steril suvni ishlatish mumkin.

V/i yuborish uchun preparat in‘eksiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g 5 ml erituvchida, 1 g 10 ml da eritiladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozadan kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil etadi, va bu doza 2 qabulda xar 12 soatda yuboriladi. Operasiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun bir marta 1-2 g operasiyadan 30-90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfining darajasiga qarab). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani faqat klirensi minutiga 10 ml dan past bo‘lganida to‘g‘rilash kerak. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25g preparat yuboriladi.

Yangi tug‘ilgan (2 xaftalik) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 20-50 mg/kg tana vaznini tashkil qiladi. 2 xaftalik 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 20-80 mg/kg tana vazniga teng va 2 ga bo‘lib yuboriladi. V/i yuborishda doza 50 mg/kg tana vaznidan oshsa, preparat bolalarga yuborishlar orasida kamida 30 minutlik tanaffusi bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi.

Preparat bilan davolashning davomiyligi patologik jarayonning xarakteri va og‘irligiga bog‘liq holda va bakteriologik tekshirishning ma‘lumotlari bo‘yicha ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolashning davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infeksion kasalliklarida uzoq muddatli davolash talab qilinadi. Ko‘pchilik infeksion kasalliklarda davolash kasallikning belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarning samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48-72 soat davom etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat qabul qilinganida allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me‘da-ichak yo‘llari tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta‘mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq. disbakterioz, superinfeksiya, psevdomembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombositopeniya, kam hollarda gemolitik anemiya aniqlanilishi mumkin, alohida hollarda qon zardobining plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin mikdorini oshishi, silindrlarni paydo bo‘lishi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, alohida hollarda – v/i yuborilganida flebit yoki tromboflebit paydo bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Sefalosporinlar sinfiga kiruvchi antibiotiklarga va penisillinlarga, shuningdek hamda (m/i yuborilganida) lidokainga yukori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezdagi me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa yarali nospesifik kolit yoki enterit, xomiladorlik, laktasiyada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Aminoglikozidlar bilan majmuada ko‘llanganida sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samarasi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV antiagregantlar qon ketishi imkoniyatini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishiga olib keladi. Preparat eritmasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar yoki eritmalar bilan farmasevtik nomutanosibligi sababli aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas

Mahsus ko‘rsatmalar

Katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga m/i yuboriladigan in‘eksiya chukur bo‘lishi kerak. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasi kamaytiriladi.

Kreatinin klirensi minutiga10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotikning sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.

Arterial gipertenziyada va suv-elektrolit muvozanatining buzilishda plazmada natriyning mikdorini nazorat qilish kerak. Uzoq muddat ko‘llanganida disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tekshirishlarni o‘tkazish kerak. Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, allergik reaksiyalarga moyilligi bo‘lganlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi shaxslarga ko‘shimcha K vitamini buyuriladi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Uzoq muddat qo‘llanganda allergik reaksiyalar, dispeptik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin. Maxsus antidoti yo‘q – davolash simptomatik. Gemodializ yoki peritoneal dializni ko‘llash mumkin.

Chiqarilish shakli

In‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g va 0,5 g dan flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroklilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.