Emtron

Preparat me'da-ichak yo'llarida yaxshi so'riladi, jigardan «birinchi o'tishi» samarasi bilan bog'liq biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Ondansetronning qondagi maksimal kontsentratsiyasiga 1,5-1,7 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish maksimal kontsentratsiyasiga ta'sir qilmay, so'rilish davrini 17% ga uzaytiradi. Yuborilgan dozaning asosiy qismi (85-90%) sitoxrom R450 ishtirokida indol sikli birikmalarigacha gidroksillanadi, so'ngra glyukuron va oltingugurt kislotasi bilan kon'yugirlanadi. Umumiy taqsimlanish xajmi 1,9 l/kg, yarim chiqarilish davri yoshga qarab - 3,5 dan 5,5 soatgacha, umumiy klirensi - 5,9 ml (min/kg) ni tashkil qiladi. Preparat organizmdan buyrak orqali chiqariladi, bunda yuborilgan dozaning 5% o'zgarmagan holda chiqariladi. Ondansetronning farmakokinetik parametrlari uni ko'p marta qabul qilganda o'zgarmaydi.
Bolalarda, shuningdek jigar buzilishlari bo'lgan shaxslarda, keksa yoshdagi patsiyentlarda umumiy klirens kamayadi, o'rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 15-60 ml) bo'lgan patsiyentlarda ondansetronning tizimli klirensi va taqsimlanish hajmi kamaygan, buning natijasi preparatning yarim chiqarilish davrini klinik ahamiyatsiz biroz oshishi hisoblanadi. Ayollarda erkaklarnikiga nisbatan preparatning maksimal kontsentratsiyaning darajasi va biokiraolishligi yuqori, klirensi va taqsimlanish darajasi esa kamroq.

5HT3-retseptorlarning selektiv antagonistlariga yuqori sezuvchanligi bo'lgan patsiyentlarda ondansetronga ham yuqori sezuvchanlik kuzatilgan. Kamdan-kam hollarda, asosan ondansetron vena ichiga yuborilganida, EKG xarakterini vaqtinchalik o'zgarishi, QT intervalini uzayishi kuzatilgan. Shuning uchun, yurak ritmini yoki yurak o'tkazuvchanligini buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda, antiaritmik preparatlar yoki beta-blokatorlar qabul qilayotgan patsiyentlarni, shuningdek, elektrolit balansi buzilgan patsiyentlarni davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ondansetron axlat massalarini yo'g'on ichakda tutilish vaqtini oshiradi, shuning uchun o'tkirosti ichak obstruktsiyasi bo'lgan patsiyentlarni muntazam nazorat qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiyada qo'llanilishi
Homiladorlik va laktatsiyada preparatni qo'llash mumkin emas.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin.

Ko'llash usuli va dozalari
Kimyoterapiya va radioterapiya
Kattalar: Rakka qarshi davolashning emetogen potentsiali terapiya kimyo- va radioterapiyada qo'llaniladigan vositalarning dozalariga qarab o'zgaradi. Ondansetronning yuborish yo'li va dozasi 8-32 mg dozalar diapazonida o'zgarib turadi, dozalarni tanlash quyida keltirilgan.
Emetogen kimyoterapiya va radioterapiya: Ondansetron ham rektal, ham peroral (tabletka yoki sirop ko'rinishida), vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilishi mumkin. Emetogen kimyoterapiya va radioterapiyani oluvchi ko'pchilik patsiyentlar uchun 8 mg dozada ondansetronni asta-sekin vena ichiga yoki mushak ichiga, terapiya o'tkazilgunicha, so'ngra har 12 soatda 8 mg dan peroral yuborish mumkin. Uzoq davom etuvchi qusishni birinchi 24 soat davomida oldini olish uchun ondansetronni oral yoki rektal yuborishni davolash kursidan keyin yana 5 kun davom ettirish kerak.
Kuchli emetogen kimyoterapiya: Kuchli emetogen kimyoterapiya, masalan, sisplatinning yuqori dozalarini qabul qiluvchi patsiyentlarga ondansetron rektal, vena ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi. Ondansetronni quyidagi tartiblar bo'yicha kimyoterapiyaning birinchi 24 soati davomida yuborilganida ekvivalent samaradorligi ko'rsatilgan. Kimyoterapiya boshlangunicha 8 mg bir doza asta-sekin vena ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi. So'ngra 8 mg dan 2 doza vena ichiga yoki mushak ichiga yoki 4 ta alohida, yoki doimiy infuziya ko'rinishida soatiga 1 mg dan 24 soat davomida yuboriladi. 32 mg li bir doza 50-100 ml natriy xloridining izotonik eritmasida yoki infuziya uchun boshqa mos keluvchi suyuqlikda eritiladi (“Maxsus ko'rsatmalar” bo'limiga qarang) va bevosita kimyoterapiyadan oldin kamida 15 minut davomida infuzion ravishda yuboriladi. Tartibni tanlash emetogen davolashning og'irligiga qarab belgilanadi. Yuqori emetogen davolashda ondansetronning samaradorligi kimyoterapiya o'tkazilgunicha deksametazon 20 mg natriy fosfatning bir vena ichiga dozasi qo'shilganida kuchayadi. Uzoq davom etuvchi qusishni oldini olish uchun birinchi 24 soat davomida ondansetronning og'iz orqali yoki rektal yuborilishi davolash kursidan keyin yana 5 kun davom ettirish kerak.
Bolalar: Ondansetron bir martalik vena ichiga 5 mg/m2 dozada bevosita kimyoterapiya o'tkazilgunicha yuborilishi mumkin, 12 soatdan keyin ondansetron 4 mg dozada og'iz orqali yuboriladi. Kimyoterapiya kursidan keyin ondansetron shuningdek, 5 kun davomida kuniga 2 marta og'iz orqali 4 mg dozada yuborilishi kerak.
Keksa patsiyentlar: 65 yoshdan katta patsiyentlarda ondansetron yaxshi o'zlashtiriladi. Bunday patsiyentlar uchun dozani, dozalash tartibini yoki preparatni yuborish yo'llarini, dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Buyraklar funktsiyasini buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda: Bunday patsiyentlar uchun dozani, dozalash tartibini yoki preparatni yuborish yo'llarini muvofiqlashtirish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar: Ondansetronning klirensi ahamiyatli pasayadi, jigar funktsiyasini o'rtacha va og'ir darajali buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda plazmadan yarim chiqarilish davri oshadi. Bunday patsiyentlar uchun 8 mg sutkalik dozani oshirmaslik kerak.
Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusish
Kattalar: Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish uchun ondansetronni og'iz orqali yoki vena ichiga/mushak ichiga yuborish mumkin. Ondansetronni 4 mg li bitta dozada ko'rinishida mushak ichiga yoki asta-sekin vena ichiga yuborish mumkin.
Bolalar (2 yoshli va undan kattalar): Umumiy narkoz ostidagi jarrohlik muolajasidan so'ng patsiyentlarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish uchun ondansetronni 0.1 mg/kg dozada, maksimal 4 mg dozagacha in'ektsion yuborish mumkin.
Ondansetronni operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish hamda davolash uchun 2 yoshdan kichik bolalarda qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda: Bunday patsiyentlar uchun dozani, dozalash tartibini yoki preparatni yuborish yo'llarini muvofiqlashtirish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda: Jigar funktsiyasini o'rtacha va og'ir darajali buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda ondansetronning klirensi ahamiyatli pasayib, plazmadan yarim chiqarilish davri oshadi. Bunday patsiyentlar uchun 8 mg li sutkalik dozani oshirmaslik kerak.
Yuborish yo'li: Emtronni vena ichiga yuborish mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, vaqtinchalik ko'z o'tkirligini buzilishi (vena ichiga tez yuborilganida), spontan harakat buzilishlari, tirishish xurujlari, markaziy nerv tizimining susayishi, paresteziyalar, holsizlik, ekstrapiramid simptomatikasi, hushdan ketish. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: issiqlikni va yuzga qon oqib kelishini his qilish, aritmiya, ritmik faoliyatning buzilishi (jimillovchi aritmiya), taxikardiya yoki bradikardiya, gipotenziya yoki gipertenziya. Ovqatni hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, hiqichoq, og'izni qurishi, aminotransferazalar faolligini tranzitor oshishi, jigar funktsiyasining yetishmovchiligi. Allergik reaktsiyalar: eshakemi, bronxospazm, bir-bir hollarda – anafilaktik reaktsiyalar; Boshqalar: yo'tal, ko'krak qafasida og'riqlar (anginoz turidagi), in'ektsiya qilingan joyning qizarishi va achishi.

Ondansetronning 16-160 mkg/ml (8 mg/500 ml - 8 mg/50 ml) kontsentratsiyasida preparat infuzion eritma ko'rinishida Y simon kateter orqali quyidagi preparatlar bilan birga yuborilishi mumkin: sisplatin 0,48 mg/ml gacha kontsentratsiyada 1-8 soat davomida; karboplatin 0,18-9,90 mg/ml gacha kontsentratsiyada 10-60 minut davomida; 5-ftoruratsil 0,8 mg/ml gacha kontsentratsiyada kamida soatiga 20 ml tezlik bilan, bunda shuni e'tiborga olish kerakki, 5-ftoruratsilning yanada yuqori kontsentratsiyasi ondansetronning pretsipitatsiyasini chaqirishi mumkin; etopozid 0,14-0,25 mg/ml kontsentratsiyada 30-60 minut davomida; seftazidim 0,025-2,0 g dozada in'ektsiya uchun suvda eritilgan– ishlab chiqaruvchining tavsiyalariga muvofiq, vena ichiga bolyusli in'ektsiya ko'rinishida 5 minut davomida; siklofosfamid 0,1-1,0 g dozada in'ektsiya uchun suvda eritilgan, vena ichiga bolyusli in'ektsiya ko'rinishida 5 minut davomida; doksorubitsin 10-100 mg dozada in'ektsiya uchun suvda eritilgan– ishlab chiqaruvchining tavsiyalariga muvofiq vena ichiga bolyusli in'ektsiya ko'rinishida 5 minut davomida; 20 mg dozada deksametazon vena ichiga, asta-sekin 2-5 minut davomida – 50-100 ml eritmadagi 8-32 mg ondansetron bilan birga. Preparatni boshqa preparatlar bilan birga bir shpritsda yoki bir tomchilagichda qo'llash mumkin emas.
Sitoxrom R450 tizimi jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlarni bir vaqtda qo'llash yarim chiqarilish vaqtini oshirishi va preparatning umumiy klirensini pasaytirishi mumkin, induktorlar (barbituratlar, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, grizeofulьvin, azot I oksidi, papaverin, fenilbutazon, fenitoin, gidantoinlar, rifampitsin, tolbutamid va boshqalar) bilan birga bir vaqtda qo'llanganida, preparatning klinik samaradorligi pasayishi mumkin.

1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: ondansetron gidroxloridi U.S.P. 2 mg ondansetronga ekvivalent;
yordamchi modda: in'ektsiya uchun suv.

Qusishga qarshi vosita. Ta'sir mexanizmi markaziy va periferik 5NT3 serotonin retseptorlarini yuqori selektiv bloklashi bilan bog'liqdir. Sitotoksik kimyoterapevtik vositalar, nur terapiyasi qo'llanganda va operatsiyadan keyingi davrda ko'ngil aynishini bartaraf etib hamda oldini olib, qusish refleksini susaytiradi. Ko'p marta qo'llanganida ichak perestalьtikasini va ichidagisini ichak bo'ylab o'tishini sekinlashtiradi.