Glutoksim

Glutoksim ko'rsatmalar

Фармакотерапевтическая группа:	- Иммуностимулирующее средство
Производитель:	- ФГБУ НМИЦ кардиологии Минздрава России, Гротекс, ООО
Cтрана происхождения:	- Россия
Категория:	- Лекарственные препараты

Описание	Дозировка
Описание лекарственной формы	Побочные действия
Фармакологическое действие	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Условия хранения
Особые условия	Передозировка
Состав	Состав и форма выпуска
Показания к применению	Фармакодинамика
Противопоказания	Особенности продажи

Описание

Иммуномодулятор c системным цитопротекторным эффектом

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций Раствор для инъекций бесцветный или слабо окрашенный, прозрачный, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты

Фармакологическое действие

Глутоксим® играет важную роль в регуляции метаболических процессов в клетках и тканях. Глутоксим® оказывает селективное воздействие на сульфгидрильные группы поверхностно-клеточных и растворимых рецепторов, что приводит к восстановлению их функционально активной конформации, чувствительности к регуляторным и транспортным молекулам пептидной природы, определяет иммуномодулирующий и цитотропные эффекты препарата. Глутоксим® способствует реализации действия регуляторных молекул пептидной природы на нормальные (регуляция метаболических процессов) и трансформированные (индукция программированной клеточной гибели) клетки. К основным иммунофизиологическим свойствам препарата относятся: высокая тропность препарата к клеткам центральных органов иммунитета и системы лимфоидной ткани; усиление костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза; активация системы фагоцитоза, в том числе в условиях иммунодефицитных состояний, восстановление в периферической крови уровня нейтрофилов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной дееспособности тканевых макрофагов. Среди иммунобиохимических эффектов препарата следует выделить: стимулирующее действие препарата на каскадные механизмы фосфатной модификации ключевых белков сигналпередающих систем; инициацию действия системы цитокинов, в том числе интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2.

Фармакокинетика

Глутоксим® относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 мин., при внутримышечном – в течение 7 - 10 мин. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим® метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.

Особые условия

В клинических исследованиях продемонстрировано увеличение частоты положительных ответов на радикальный курс лучевой терапии местно-распространенного рака шейки матки. Частота достижения полной ремиссии составила 77% (в контрольной группе – 38%). Отмечено более быстрое восстановление показателей периферической крови и улучшение общего состояния пациенток на фоне лучевой терапии. Применение препарата Глутоксим® в комплексной терапии немелкоклеточного рака легкого позволило провести химиотерапию в полном объеме, увеличить медиану выживаемости до 12.7 мес (в контрольной группе - 7.2 мес), увеличить одногодичную выживаемость до 51.7% (в контрольной группе – 26.0%), уменьшить потребность в колониестимулирующих факторах, эритропоэтинах, переливаниях крови и ее компонентов, повысить качество жизни. При неоадъювантной химиотерапии HER2-негативного рака молочной железы с применением Глутоксима было продемонстрировано увеличение частоты объективных ответов опухоли до 40% (в контрольной группе - 20%), уменьшение гематологической токсичности, частоты назначений колониестимулирующих факторов и эритропоэтинов. Согласно результатам клинических исследований, при назначении препарата Глутоксим® у пациентов с псориазом наблюдался более быстрый и полный регресс высыпаний (инфильтрация, шелушение, отечность), уменьшался зуд, улучшалось качество жизни. При артропатической форме уменьшалась интенсивность артралгий и сокращались сроки пребывания пациентов в стационаре. Более быстрый регресс симптомов псориаза показан также у детей, получавших Глутоксим® в составе комплексной терапии. Продемонстрировано достоверное увеличение продолжительности ремиссии псориаза: при присоединении к терапии препарата Глутоксим® срок ремиссии у 48% пациентов превышал 1 год, при традиционной терапии только у 18% пациентов срок ремиссии превышал 1 год. При сопутствующем псориазу поражении печени Глутоксим® продемонстрировал гепатопротекторное и токсикомодифицирующее действие. При туберкулезе (в составе комплексной терапии) Глутоксим® сокращает сроки бактериовыделения, уменьшает частоту и тяжесть токсических реакций (нормализация содержания АЛТ, АСТ, билирубина в сыворотке крови) при применении противотуберкулезных препаратов, уменьшает частоту развития токсического гепатита. Применение Глутоксима предотвращает развитие диспептических явлений, вызываемых использованием рифампицина и изониазида в высоких дозах (тяжести, болей в правом подреберье, тошноты, снижения аппетита). Глутоксим® позволяет снизить частоту специфических послеоперационных осложнений у больных лекарственно-резистентным фиброзно-кавернозным туберкулезом легких. В составе комплексной терапии инфекций, передаваемых половым путем, Глутоксим®, способствуя экзоцитозу внутриклеточно расположенных паразитов, повышает эффективность применения антибактериальных препаратов и значительно снижает риск развития рецидивов урогенитальных инфекций. Показано положительное влияние препарата Глутоксим® на морфологическ

Состав

бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистеинил-бис-глицин динатриевая соль 30мг; Вспомогательные вещества: ацетат натрия, уксусная кислота , вода для инъекций. глутамил-цистеинил-глицин динатрия 10 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота (разведенная до pH 6,0), вода д/ин глутамил-цистеинил-глицин динатрия 10 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота (разведенная до pH 6.0), вода д/и. глутамил-цистеинил-глицин динатрия 30 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота (разведенная до pH 6.0), вода д/и. глутамил-цистеинил-глицин динатрия 30 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота (разведенная до pH 6.0), вода д/и. глутамил-цистеинил-глицин динатрия 30 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота (разведенная до pH 6.0), вода д/и. 1 мл

Показания к применению

Глутоксим® применяют у взрослых как средство профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения; для повышения устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям - инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.); как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах (В и С) с ликвидацией объективных признаков хронического вирусоносительства; для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких; для профилактики послеоперационных гнойных осложнений. Глутоксим®, 1% и 3% раствор для инъекций, применяют в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых, распространенных форм туберкулеза всех локализаций, при наличии лекарственной резистентности микобактери

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в случаях возникновения индивидуальной непереносимости, при беременности, в период лактации

Дозировка

10 мг/мл 30 мг/мл

Побочные действия

У отдельных больных может наблюдаться незначительное повышение температуры (до 37,10°С - 37,50°С), болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости подобной болезненности вводят препарат Глутоксим® вместе с 1 - 2 мл 0,5% раствора новокаина

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Глутоксим® с другими лекарственными средствами.

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Глутоксим® не сообщалось.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл. По 1мл в ампулы - 5 ампул в упаковке.

Фармакодинамика

Глутоксим® оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).

Глутоксим® потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталецидина) на Mycobacterium tuberculosis.

Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим® обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:

- выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;

- экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium tuberculosis;

- активности лизосомальных ферментов;

- образования активных форм кислорода;

- поглощения и гибели микроорганизмов;

- секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов - дефенсинов, каталецидинов.

Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим® обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием МАР- и инозитол киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.

Детоксицирующий и гепатопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатион-редуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.

Глутоксим® оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток - белок Р-гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия.

Глутоксим® инициирует реакцию трансформации изониазида - пролекарство, в фармакологически активную форму - изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).

Глутоксим® стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.

Глутоксим® усиливает секрецию катионных пептидов - дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата.

Особенности продажи

рецептурные