Merobak

Preparatning kukuni 20 ml li kulrang brombutil rezina tiqin va flip-off qopqoq bilan bekitilgan tiniq flakonda
Erituvchi: in'ektsiya uchun suv 10,0 ml dan ampulada.
Preparatli 1 flakon va erituvchili 1 ampula yoki erituvchisiz qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Vena ichiga 30 minut davomida 250 mg yuborilganda maksimal kontsentratsiya (Smax) 11 mkg/ml ni, 500 mg doza uchun – 23 mkg/ml ni, 1 g doza uchun – 49 mkg/ml ni tashkil qiladi. Doza 250 mg dan 2 g gacha oshirilganda, meropenemning klirensi 287 dan 205 ml/minutgacha kamayadi.
5minut davomida 500 mg meropenem vena ichiga bolyusli yuborilganda Smax 52 mkg/ml, 1g – 112 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi – 2%. Organizmning ko'pchilik to'qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan bakterial meningiti bo'lgan bemorlarning orqa miya suyuqligiga, ko'pchilik bakteriyalarni bostirish uchun talab qilingandan yuqori kontsentratsiyalarga erishib, yaxshi o'tadi (infuziya boshlanganidan keyin 0,5-1,5 soat o'tgach bakteritsid kontsentratsiyalar xosil qilinadi). Axamiyatsiz miqdorlarda ko'krak sutiga o'tadi.
Yarimchiqarilish davri 1 soatni, 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda – 1,5 – 2,3 soatni tashkil qiladi. Bolalar va kattalarda meropenemning farmakokinetikasi o'xshash: 10-40 mg/kg dozalar doirasida farmakokinetik parametrlarning to'g'ri chiziqli bog'liqligi kuzatiladi.
Kumulyatsiya qilmaydi.
Buyraklar orqali 12 soat davomida 70% o'zgarmagan xolda chiqariladi. 500 mg yuborilganidan keyin meropenemning siydikdagi 10 mkg/ml dan yuqori kontsentratsiyasi 5 soat davomida tutib turiladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda meropenemning kontsentratsiyasi kreatinin kontsentratsiyasi bilan korrelyatsiya qiladi. Bunday bemorlarda dozani to'g'irlash kerak.


Keksa patsiyentlarda meropenemning klirensini pasayishi, kreatinin klirensini yoshga bog'liq pasayishi bilan korrelyatsiya qiladi. Yarim chiqarilish davri – 1,5 soat. Meropenem gemodializda chiqariladi.

Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarni davolash “jigar” transaminazalari faolligini va bilirubin kontsentratsiyasini sinchkov nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Davolash jarayonida qo'zg'atuvchilarning chidamliligi rivojlanishi mumkin, shuning uchun uzoq muddatli davolash rezistent shtammlarning tarqalishini doimiy nazorati ostida o'tkaziladi.
Me'da-ichak yo'llarining kasalliklari, ayniqsa kolitlari bo'lgan shaxslarda, soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkinligini xisobga olish kerak (Clostridium difficile ishlab chiqaradigan toksin, antibiotiklar bilan bog'liq bo'lgan kolitlarning asosiy sabablaridan biri bo'lishi mumkin), uning birinchi simptomi bo'lib davolash fonida rivojlanuvchi diareya xizmat qilishi mumkin.
Og'ir xolatda bo'lgan patsiyentlarda monoterapiya sifatida meropenem ishlatilganda, Pseudomonas aeruginosa chaqirgan, yoki unga gumon qilingan quyi nafas yo'llarining aniqlangan infektsiyalarida, muntazam qo'zg'atuvchini meropenemga sezuvchanligiga sinama o'tkazish tavsiya etiladi.
Neytropeniyasi bo'lgan, birlamchi yoki ikkilamchi immuntanqisligi bo'lgan bolalarda preparatni qo'llashning tajribasi yo'q.
Avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga ta'siri
Davolash davrida, meropenemga shaxsiy reaktsiya aniqlangunicha, patsiyentlar avtotransportni xaydash va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan saqlanish kerak.

Vena ichiga bolyusli 5 minutdan kam bo'lmagan vaqt davomida yoki suyultirish uchun muvofiq infuzion eritmalarni ishlatish bilan vena ichiga infuziya 15-30 minut davomida. Doza va davolashning davomiyligi infektsiyaning turi va og'irligiga, shuningdek patsiyentning xolatiga qarab belgilanishi kerak.

Kattalarga pnevmoniyada, siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalarida, kichik chanoq a'zolarining infeuktsion-yallig'lanish kasalliklarida, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida500 mg dan xar 8 soatda buyuriladi.

Gospital pnevmoniyada, peritonitda, septitsemiyada, febril neytropeniya simptomlari bo'lgan bemorlarda bakterial infektsiya gumon qilinganda 1 g dan sutkada 3 marta buyuriladi. Meningitni davolashda tavsiya etiladigan doza xar 8 soatda 2 g ni tashkil qiladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida doza kreatinin klirensiga qarab to'g'irlanadi:

Креатинин клиренси (мл/мин)	Доза	Юбориш тез-тезлиги
26-50	500 мг-1,0 г-2,0 г	хар 12 соатда
10-25	250-500 мг-1,0 г	хар 12 соатда
≤10	250-500 мг-1,0 г	хар 24 соатда

Meropenem gemodializda chiqariladi. Agar meropenem bilan davomli davolash talab etilsa, qon plazmasida samarali kontsentratsiyani tiklash uchun, preparatning dozasini (infektsiyaning turi va og'irligiga muvofiq) gemodializ muolajasi yakunlanganidan keyin yuborish tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlashning zarurati yo'q.

Buyraklarning faoliyati normal yoki kreatinin klirensi 50 ml/minutdan ko'p bo'lgan keksa patsiyentlarda dozani to'g'irlash talab etilmaydi.

3 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda vena ichiga yuborish uchun tavsiya etiladigan doza, infektsiyaning turi va og'irligiga, patogen mikroorganizmning sezgirligiga va patsiyentning xolatiga qarab, xar 8 soatda 10-20 mg/kg ni tashkil qiladi.

Tana vazni 50 kg dan ko'proq bo'lgan 12 yoshlikkacha bolalarga kattalar uchun dozani ishlatish kerak.

Meningitda tavsiya etiladigan doza xar 8 soatda 40 mg/kg ni tashkil qiladi.

Buyraklar faoliyatining buzilishlari bo'lgan bolalarda qo'llash tajribasi mavjud emas.

Eritmalarni tayyorlash

Vena ichiga bolyusli in'ektsiya uchun meropenemni in'ektsiya uchun steril suvda suyultirishkerak (1 g meropenemga 20 ml), bunda eritmaning kontsentratsiyasi taxminan 50 mg/ml ni tashkil qiladi. Olingan eritma tiniq suyuqlik (rangsiz yoki och-sariq rangli) bo'ladi.

Vena ichiga infuziyalar uchun meropenem mutanosib infuzion eritma (50 dan 200 ml gacha) suyultirilishi mumkin.

Meropenem quydagi infuzion eritmalar bilan mutanosib:

natriy xloridining 0,9% eritmasi yeki dekstrozaning 5% yoki 10% eritmasi

Meropenemni suyultirishda aseptika va antiseptika choralariga rioya qilish kerak. Suyultirilgan eritma ishlatish oldidan chayqatilsin. Xamma flakonlar faqat bir marta qo'llash uchun mo'ljallangan. Meropenemni bir

flakonda boshqa preparatlar bilanaralashtirish mukin emas.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: epigastral soxasida og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, anoreksiya, sariqlik, xolestatik gepatit, giperbilirubinemiya, “jigar” transaminazalari, ishqoriy fosfataza, laktatdegidrogenaza faolligini oshishi; kam – og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining kandidozi, soxtamembranoz kolit.
Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki yomonlashishi, yurakning to'xtashi, taxi- yoki bradikardiya, arterial bosimning pasayishi yoki oshishi, xushdan ketish xolati, miokard infarkti, o'pka arteriyasi shoxlarining tromboemboliyasi.
Siydik chiqarish yo'llari tomonidan: dizuriya, shishlar, buyraklar faoliyatining buzilishi (giperkreatininemiya, plazmada mochevina kontsentratsiyasini osho'ishi), gematuriya.
Allergik reaktsiyalar: terining qichishishi, teri toshmasi, eshakemi, ko'pshakilli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, parasteziyalar, uyqusizlik, uyquchanlik, yuqori qo'zg'aluvchanlik, ajitatsiya, xavotirlik, depressiya, ongning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, tutqanoqsimon xurujlar, tirishishlar.
Laboratoriya ko'rsatgichlari: eozinofiliya, neytropeniya, leykopeniya, kam – agranulotsitoz, gipokaliyemiya, leykotsitoz, qaytuvchi trombotsitopeniya, qisman tromboplastin vaqtini pasayishi, anemiya.
Maxalliy reaktsiyalar: yallig'lanish, flebit, tromboflebit, yuborish joyida og'riqlilik.
Boshqalar: musbat bevosita yoki bilvosita Kumbs sinamasi, gipervolemiya, xansirash, qin kandidozi.

Naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari, chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmada meropenemning kontsentratsiyasini oshiradi. Qon plazmasida valьproat kislotasining kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

1 flakonda saqlanadi:
Faol modda: meropenem trigidrati (meropenemga ekvivalent) – 1,0 g.
Yordamchi moddalar: natriy karbonati.

Karbopenemlar guruxi antibiotiki, parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan. Bakteriyalarning xujayra devori sintezini bostirishi xisobiga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Meropenemning aerob va anaerob bakteriyalarning keng doirasiga qarshi bakteritsid ta'siri, meropenemning bakteriyalarning xujayra devori orqali o'tish qobiliyati, ko'pchilik beta-laktamazalarga turg'unlikning yuqori darajasi va penitsillinni bog'lovchi oqsillarga axamiyatli affinligi bilan tushuntiriladi. Sitoplazmatik membrananing yuzasidagi spetsifik penitsillinbog'lovchi oqsillar – retseptorlar bilan o'zaro ta'sirlashadi, xujayra devorining peptidoglikan qavati sintezini tormozlaydi (struktur o'xshashligi oqibatida), transpeptidazani bostiradi, xujayra devorining autolitik fermentlarining ajralib chiqishiga yordam beradi, bu oqibatda bakteriyalarning shikastlanishi va o'limini chaqiradi. Bakteritsid va bakteriostatik kontsentratsiyalari amalda farq qilmaydi. Faollik doirasi Grammusbat aeroblar: Enterococcus faecalis vankomitsin-chidamli shtammlarini xam qo'shib, Staphylococcus aureus penitsillinaza ishlab chiqarmaydiganlar va penitsillinaza ishlab chiqaruvchilar [metitsillinga sezgirlar]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (faqat penitsillinga sezgirlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans guruxi. Grammanfiy aeroblar: Escherichia coli, Haemophilus influenza (penitsillinaza xosil qilmaydiganlar va penitsillinaza xosil qiluvchilar), Klebsiella pneumonia, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp. Quyida ko'rsatilgan mikroorganizmlarga nisbatan meropenem in vitro samarador, lekin bu qo'zg'atuvchilar chaqiradigan kasalliklarda uning klinik samaradorligi isbotlanmagan: Grammusbat aeroblar: Staphylococcus epidermidis (penitsillinaza ishlab chiqarmaydiganlar va penitsillinaza ishlab chiqaruvchilar [metitsillin-sezgirlar]). Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenza (ampitsillin-chidamli, penitsillinaza xosil qilmaydigan shtammlar), Hefnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (penitsillinaza xosil qilmaydigan va penitsillinaza xosil qiluvchilar), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Anaerob bakteriyalar: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis,Bacteroidesureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacteriumlentum, Fusobacterium spp., Prevotellabivia, Prevotella intermedia, Prevotellamelaninogenica, Porphyromonasasaccharolytica, Propionibacterium acnes.

3 yil.
Yaroqlilik muddati o'tgach ishlatilmasin.

Saqlash sharoiti
Quruq yorug'likdan ximoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo'lmagan xaroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Davolash vaqtida doza oshirib yuborilishi mumkin, ayniqsa buyraklar faoliyatining buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda.
Davolash: simptomatik davolash o'tkaziladi. Normada buyraklar orqali preparatning tez eliminatsiyasi yuz beradi. Buyraklar faoliyatining buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda gemodializ meropenem va uning metabolitlarini samarali yo'qotadi.