Меробак

Порошок препарата в 20 мл прозрачном флаконе, укупоренном серой бромбутиловой резиновой пробкой и флип-офф крышкой
Растворитель: вода для инъекций по 10,0 мл в ампуле.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, для дозы 1 г - 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин.
При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита.
Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет - 1,5 - 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
Не кумулирует.
Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения - 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.
У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
При использовании меропенема в качестве монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность возбудителя к меропенему.
Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной реакции на меропенем, пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Внутривенно болюсно в течение не менее 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин, с использованием для разведения соответствующих инфузионных растворов. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также состояния пациента.

Взрослым по 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.

По 1 г 3 раза в сутки при госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза	Частота введения
26 - 50	500 мг - 1,0 г - 2,0 г	каждые 12 часов
10-25	250 - 500 мг-1,0 г	каждые 12 часов
<10	250 - 500 мг - 1,0 г	каждые 24 часов

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение меропенемом, рекомендуется вводить дозу препарата (в соответствии с типом и тяжестью инфекции) по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

Детям до 12 лет с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Приготовление растворов

Меропенем для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (20 мл на 1 г меропенема), при этом концентрация раствора составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную жидкость (бесцветную или светло-желтого цвета).

Меропенем для внутривенных инфузий может быть разведен совместимым инфузионным раствором (от 50 до 200 мл).

Меропенем совместим со следующими инфузионными растворами:

0,9% раствором натрия хлорида

5% или 10% раствором декстрозы.

При разведении меропенема следует соблюдать меры асептики и антисептики. Разведенный раствор перед употреблением встряхивать. Все флаконы предназначены только для однократного применения. Меропенем не должен смешиваться в одном флаконе с другими препаратами.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.
Лабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко - агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени, анемия.
Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения.
Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, гиперволемия, одышка, вагинальный кандидоз.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.
Может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.

В 1 флаконе содержится: 
Активные вещества: меропенема тригидрат (эквивалентно меропенему) - 1,0 г.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Спектр активности Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp. В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

3 года. 
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения 
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30° С. 
Хранить в недоступном для детей месте

Возможна передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.