Metrinal

метронидазол ёки бошқа нитроимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
‒ марказий нерв тизимининг органик зарарланишлари;
‒ қон касалликлари;
‒ ҳомиладорликнинг I уч ойлигида;
‒ ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида фақат ҳаётий кўрсатмаларга мувофиқ;
‒эмизикли оналарда бир вактда эмизишни тухтаганда кўллаш мумкин эмас.

Метронидазол антибактериал синтетик восита ҳисобланади. Препарат Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, ҳамда (спора ҳосил қилувчи ва ҳосил қилмайдиган) анаэроб облигатларга Bacteroides spp., (B.fragilis, В. ovatis, В. distasоnis, В. Thetaiotaomicron, В. Vulgatus). Fusobaсterium spp., Clostridium spp,, Peptostreptococcuc spp., Peptococcus spp., нисбатан юқори фаоллик намоён қилади., Eubacterium штамплари ҳам препаратга сезгир. Метронидазолга аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар сезгир эмас, аммо аралаш флора мавжудлигида (аэроблар ва анаэроблар), метронидазол оддий аэробларга қарши самарали бўлган антибиотиклар билан синергетик таъсир қилади.
Метронидазолнииг таъсир механизми метронидазолни 5-нитро гуруҳини анаэроб микроорганизмлар ва соддаларнинг ҳужайра ичи ўтказувчи (транспорти) протеинини биокимёвий тикланишига боғлиқ. Метронидазолнинг тикланган 5-нитро rypyҳи микроорганизм ҳужайраси ДНК си билан ўзаро таъсирлашиб уларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибиция қилиш бактериялар ўлимига олиб келади.

500 мг метронидазолни вена ичига юборилганда, 20 минут давомида анаэроб инфекция бўлган беморларда препаратнинг қон зардобидаги концентрацияси 1 соатдан кейин 35,2 мкг/мл ни, 4 соатдан кейин 33.9 мкг/мл ни, 8 соатдан кейин - 25,7 мкг/мл ни ташкил қилади. Препарат юқори ўта олиш қобилиятига эга бўлиб, организмнинг кўпгина тўқима ва суюқликларида, ўпка, буйрак, жигар, тери, орка мия суюқлиги, мия, ўт-сафро, сўлак, амниотик суюқлик, абсцесс бўшлиғи, қин суюқлиги, уруғ суюқлиги, кўкрак сути кабиларни ҳам қўшганда бактерицид концентрацияга эришади. Қон оқсиллари билан боғланиши суст бўлиб, 10 - 20% дан ошмайди. Меъёрий сафро ишлаб чиқаришда метронидазолнинг вена ичига юборилгандан кейинги сафродаги концентрацияси унинг қон плазмасидаги концентрациясидан кўп даражада ошиб кетиши мумкин.
Метронидазол дозасининг 63% буйраклар орқали чиқарилади, (препаратнинг 20% ўзгармаган ҳолда). Метронидазолни ярим чиқарилиш даври 6 - 7 соатни ташкил қилади. Буйрак клиренси 10,2 мл/мин ни ташкил қилади.
Буйрак функцияси бузилишлари бўлган беморларда препарат қайта юборилгандан кейин метронидазолни қон зардобида тўпланиб қолиши кузатилиши мумкин. Щунинг учун оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда метронидазолни қабул килиш тез-тезлигини камайтириш лозим.

Кўкрак сутига метронидазолнинг юқори миқдордаги концентрацияси тушиши аниқланганлиги сабабли лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.
Метронидазолнинг ҳомила ривожланишига таъсири етарли даражада ўрганилмаганлиги сабабли ҳомиладорликнинг I – уч ойлигида қўллаш тавсия этилмайди.
Дори воситасининг таркибига нитроимидазол кирганлиги сабабли, айрим беморларда метронидазол қўлланилгандан кейин енгил турдаги лейкопения аниқланган. Шу сабабли, Метронидазол билан узоқ муддатли даволаниш зарурияти туғилганда даволашдан олдин, даволаш давомида ва кейин лейкоцитлар миқдорини умумий ва дифференцияланган ҳисоблаш текширувини ўтказиш тавсия қилинади.

Дозани ошириб юборишлиши симптомлари пайдо бўлганда (кўнгил айниш, қусиш, атаксия) симптоматик даволаш ўтказилади (меъдани бвиш, фаоллаштирилган кўмир, гемодиализни ўтказиш), чунки метронидазолнинг махсус антидоти йўқ. Метронидазол ва унинг метоболитлари гемодиализдан яхши чиқарилади.

Буйрак, жигар касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади. Қабул қилиш вақтида алкогол истьемол қилиш мумкин эмас, чунки метронидазол спиртли ичимликларга нисбатан ижирғаниш чақириш хусусиятига эга. Препаратни узоқ қабул қилишни периферик қон кўрсаткичларини назорати остида олиб бориш керак.
10% декстроза, G калий пенициллин ва Рингер эритмасини метронидазол билан бирга вена ичига юбориш мумкин эмас, чунки бу моддалар химиявий номутаносиб.
Транспортировка вактида ёки сақлаш вақтида кўзга кўринмас бутилкани шикастланиши хам препаратни ифлосланишига олиб келиши мумкин. Агар бутилкага босганда сизиб оқиб чиқиб кетадиган ёки суюқлик тиниқ бўлмагани аниқланса препаратни қўллаш мумкин эмас.

Метронидазолни инфузия учун эритмасини бошқа дори воситалари билан қўлланилганда ўзаро кам таъсирлашади, аммо баъзи дори препаратлари билан бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Варфарин ва бошқа билвосита таъсир этувчи антикоагулянтлар. Метронидазол билвосита таъсир этувчи антикоагулянтлар таъсирини кучайтиради, бу эса протромбин ҳосил булиш вақтини узайтиради.
Дисульфирам (эспераль). Бир вақтда қўллаш турли невралогик белгиларни ривожланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун метронидазолни дисулъфирамни охирги 2 ҳафта давомида қабул қилган касалларда буюрилмайди.
Циметидин. Метронидазол метаболизмини сусайтиради, бу эса қон зардобидаги унинг концентрациясини ошишига олиб келиши ва ножўя таъсирлар ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин.
Жигарда микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи препаратлар (фенобарбитал, фенитоин) билан бир вақтда қўллаш метронидазол элиминациясини тезлаштириши мумкин ва натижада унинг қон плазмасидаги концентрацияси пасаяди.
Литий препаратларининг юқори дозалари билан узоқ даволанаётган пациентларда метронидазолни қабул қилганда литийнинг қон плазмасидаги концентрациясини ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин.
Метронидазолнинг антимикроб таъсири сульфаниламидлар ва антибиотиклар билан бирга қўлланганда кучаяди.

Катталар ва 12 ёшдан катта болалар учун доза 500 (100 мл) 20 минут давомида 5 мл нормада минутига хар 8 соатда юборилади;
12 ёшгача бўлган болаларга даволаш давомийлиги клиник текширувлар натижасига боғлиқ холда шифокор томонидан белгиланади.
Бола вазнига боғлиқ холда юбориладиган суюқлик миқдори 7,5 мг/кг норма бўйича аниқланади. Юбориш тез-тезлиги ва тартиби катталардаги каби бўлиб қолади. 20 минут давомида 5 мл/минут дан хар 8 соатда.
Биринчиликдаги шароитда вена ичига юборишда оғиз орқали қабул қилишга ўтиш керак (200-400 мг дан кунига уч марта).