Metrovens

·    препарат компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Гинекологияда маҳаллий қўллаш учун мажмуавий препарат. Препаратнинг таъсири унинг таркибига кирувчи компонентларининг хусусиятларига боғлиқ.

Метронидазол – 5-нитроимидазол ҳосиласи бўлиб, микробга қарши таъсир кўрсатади, содда организмларга нисбатан самаралидир. Микроорганизмларнинг протеинлари билан ўзаро таъсирлашганда метронидазолнинг 5-нитрогуруҳи тикланади ва нуклеин кислотасининг синтезига тўсқинлик қилади. Нуклеин кислоталарининг синтезини сусайиши микроорганизмларни ДНК сини бузилишига ва нобуд бўлишига олиб келади. Метронидазол микроорганизмларнинг ва вагинал инфекцияларнинг сабабчиси бўлган содда организмларнинг кенг спектрига, шу жумладан Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, облигат анаэроб бактериялар: Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.; айрим граммусбат  бактерияларни: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. нисбатан самарали.

Неомицин сульфати – аминогликозидлар гуруҳи кенг таъсир доирасига эга антибиотик ҳисобланади. Бактерицид таъсир қилади. Граммусбат (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae) ва грамманфий (Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Proteus spp.) микроорганизмларга нисбатан фаол. Микроорганизмларни неомицинга чидамлилиги секин ва кам даражада  ривожланади. Шиллиқ қават орқали деярли сўрилмайди.

Нистатин – Candida авлодига мансуб аччитқисимон замбуруғларга нисбатан фаол. Антибиотик структурасида замбуруғларнинг ҳужайра мембранасини стерол структурасига юқори яқинликка эга бўлган икки ёқлама боғлиқ мавжуд, бу ҳужайра мембранасида препарат молекуласини шаклланишига ва кўп сонли каналларни ҳосил бўлишига ёрдам беради, у орқали электролитларни назоратсиз ташилиши амалга ошади; ҳужайра ичида осмолярликни ошиши уни нобуд бўлишига олиб келади. Резистентлик жуда секин ривожланади.

Метронидазол интравагинал юборилганда яхши сўрилади. Метронидазол организмни кўпчилик ҳужайра ва суюқликларида тақсимланади. Шунингдек йўлдош тўсиғи орқали ва кўкрак сутига ўтади. Буйрак ва жигар функцияси нормал бўлган катталарда биологик ярим парчаланиш даври 6-8 соатни ташкил этади. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда метронидазолни ярим парчаланиш даври ошиши мумкин. Метаболизм жигарда метаболизмга учрайди. Метаронидазол ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади. Буйраклар орқали 40-70% (ўзгармаган шаклда тахминан 20%) чиқарилади. Препаратни организмдан гемодиализ йўли орқали чиқариш мумкин.

Неомицин – сўрилган унчалик кўп бўлмаган фракция тўқималарга тез тақсимланади ва буйраклар орқали чиқарилади. Неомицинни сўрилмаган қисми (97%) асосан ахлат билан ўзгаришларсиз чиқарилади. Неомицинни тўқималарга ўтказиладиган тизимли сўрилган неомицинни миқдори, такроран юборилганда буйракларни асосий чиқарув йўли орқали юборилганда кумулятив ошади.

Неомицинни тўқималар билан боғлиқ ажралиши дозалаш тўхтатилгандан кейин секин бир неча ҳафта давомида юз беради.

Аминогликозид оқсиллари билан боғланиш даражаси тестлаш учун паст бўлиб, қўлланиладиган усулларга боғлиқ ҳолда, у 0 дан 30% гачани ташкил этади.

Нистатин – тетраен макролид ҳисобланади. Фармакокинетикаси ҳақида маълумотлар жуда кам, чунки у меъда-ичак йўллари, тери ёки қин орқали сўрилмайди ва у асосан маҳаллий қўлланади.

Сўрилиши:

Тизимли сўрилиши эхтимоли кам; шикстланмаган тери ва шиллиқ қавати орқали ёмон сўрилади.

Нистатинни меъда-ичак йўллари орқали сўрилиши ахамиятсиз.

Тақсимланиши:

Ички аъзоларда ва тўқималарда тарқалмайди.

Метаболитзми:

Тизимли намойон вагинал юборилганда сўнг минимал бўлади.

Нистатин метаболимзми асосан жигарда бўлади.

Тизимли қон оқимига сўрилиши даражаси паст бўлиши муносабати билан дозани ошириб юборилиши эҳтимоли кам.

Вагинитларда ва трихомониазда такрорий юқтириш хавфи туфайли бир вақтда жинсий шерикни ҳам даволаш зарур.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида

Метровенс Гино препаратини ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун потенциал фойда ҳомила ёки гўдак учун хавфдан ортиқ бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.

Беморларнинг, айниқса транспорт воситалари ҳайдовчиларининг ва бошқа механизмлар билан ишловчи шахсларнинг диққат-эътиборини препаратни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган бош айланиши пайдо бўлиши эҳтимолига қаратиш лозим.

Сульфаниламидлар ва антибиотиклар билан мос келади. Метронидазол билан даволанганда алкоголни истеъмол қилишдан тийилиш лозим (дисульфирамга ўхшаш равишда алкоголь таъсирини кўтараолмасликни келтириб чиқаради). Метронидазолни дисульфирам билан мажмуада қўллаш керак эмас, чунки ушбу препаратлар ўзаро таъсирлашганида онг фаолиятини сўндирилиши, руҳий бузилишлар ривожланиши мумкин.

Варфарин ва бошқа тўғридан-тўғри бўлмаган антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланилганида метронидазол уларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин вақтининг ошишига олиб келади. Деполяризация қилмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Барбитуратлар таъсири остида метронидазол таъсири пасайиши мумкин, чунки унинг жигарда инактивацияси тезлашади.

Циметидин метронидазол метаболизмини сўндиради, бу қон зардобида унинг концентрацияси ошишига ва ножўя реакциялар ривожланиши хавфи ортишига олиб келиши мумкин. Литий препаратлари билан бир вақтда қўлланилганида плазмада литий концентрацияси ошиши мумкин.

Уйқудан олдин 1 та суппозиторийдан буюрилади. Даволаш курсининг ўртача давомийлиги – 10 кун; тасдиқланган микоз бўлган ҳолларда даволаш 20 кунгача узайтрилиши мумкин. Ҳайз даврида даволашни тўхтатмаслик лозим.

Қинга ётган ҳолда чуқур киритилади. Киритилганидан кейин 10-15 минут давомида горизонтал ҳолатда бўлиш зарур.