Mifepriston

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MIFYePRISTON

MIFEPRISTON

Preparatning savdo nomi: Mifepriston

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): mifepriston

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 200 mg mifepriston;

yordamchi moddalar:  laktoza, peptidlangan kraxmal, povidon (K30), magniy stearati, tozalangan suv.

Ta‘rifi: dumaloq, och-sariq rangli, hidsiz va mazasiz tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruxi: antiprogestagenlar

ATX kodi: G03XB01

Farmakologik xususiyatlari

Mifepriston tabletkalari – sintetik steroid antiprogestagen vosita (reseptorlar darajasida progesteronning ta‘sirini bloklaydi), gestagen faollikka ega emas. Glyukokortikosteroidlarga nisbatan antagonizmi aniqlangan (reseptorlar bilan bog‘lanish darajasidagi raqobat xisobiga).

Miometriyning qisqaruvchanlik qobiliyatini xoriodesidual xujayralardan interleykin-8 ning ajralib chiqishini rag‘batlantirib, miometriyning prostaglandinlarga sezuvchanligini oshirib (samarasini kuchaytirish uchun prostaglandinning sintetik analogi bilan birga qo‘llanadi) oshiradi. Preparatning ta‘siri natijasida desidual qobiqning deskvamasiyasi va xomila tuxumining ajralib chiqishi yuz beradi.

Farmakokinetikasi

Ichga bir marta 200 mg dozada qabul qilinganidan keyin 1,98 mg/l maksimal konsentrasiyasiga 1,30 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 69% ni tashkil qiladi. Plazmada mifepriston 98% ga oqsillar: albumin va nordon alfa 1-glikoprotein bilan bog‘lanadi. Taqsimlanish fazasidan keyin chiqarilishi boshida asta-sekin yuz beradi, konsentrasiyasi 12-72 soatlar orasida 2 marta, so‘ngra tezroq kamayadi. Yarim chiqarilish davri 18 soatni tashkil qiladi. Buyraklar orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• amenoreyani 63 kunigacha bo‘lgan erta muddatlarda bachadon homiladorligini medikamentoz to‘xtatish;
• muddatiga yetgan homiladorlikda tug‘ruqlarga tayyorlash va uning induksiyasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Homiladorlikni medikamentoz to‘xtatish uchun: 200 mg mifepriston ichga bir marta, ovqat qabul qilgandan keyin 2 soat o‘tgach shifokor ishtirokida qabul qilinadi. Mifepriston qabul qilgandan keyin 36-48 soat o‘tgach, samarani kuchaytirish maqsadida, prostaglandin Ye1 ning sintetik analogi – mizoprestol 600 mkg dozada bir marta buyuriladi. Mizoprestol qabul qilinganidan keyin pasientka hech bo‘lmaganda 4-6 soat davomida tibbiy xodim kuzatuvi ostida bo‘lishi kerak.

Tug‘ruqqa tayyorlash va induksiyasi uchun: sutkada bir marta 200 mg mifopriston (1 tabletka) shifokor ishtirokida ichga qabul qilinadi. Zarurati bo‘lganida 24 soatdan keyin, 200 mg mefipriston qayta buyuriladi. 48-72 soatdan keyin tug‘uruq yo‘llarining holatini baxolash o‘tkaziladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Jinsiy a‘zolar tomonidan: jinsiy a‘zolardan qonli ajralmalar, hayz sikli buzilishlari, amenoreya, bachadon va bachadon yo‘llarining yallig‘lanish jarayonlarini zo‘riqishi, loxiometr, bachadon subinvolyusiyasi.

Allergik reaksiyalar: eshakemi.

Boshqalar: qorinning pastki sohasida og‘riq, holsizlik, gipertermiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• – anamnezdagi mefipristonga yuqori sezuvchanlik;
• – buyrak usti bezlarining yetishmovchiligi va davomli glyukokortikosteroidli davolash;
• – o‘tkir yoki surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, porfiriya;
• – bachadon miomasi, bachadonda chandiq bo‘lishi, ayollar jinsiy a‘zolarining yallig‘lanish kasalliklari;
• – ekstragenital patologiya;
• – og‘ir anemiya, gemostazning buzilishlari (shu jumladan oldingi antikoagulyantlar bilan davolash);
• – 35 yoshdan oshgan chekuvchi ayollarda qo‘llash mumkin emas (oldindan terapevt bilan maslaxatlashmasdan);
• – bachadondan tashqari xomiladorlikka gumon, klinik tekshirishlar bilan tasdiqlanmagan yoki xayz ko‘rish to‘xtaganidan keyin 63 kunlik muddatdan oshgan, bachadon ichki kontrasepsiya qo‘llash fonida yoki gormonal kontrasepsiya bekor qilinganidan keyin paydo bo‘lgan xomiladorlik;

Preparatda laktoza saqlanadi – fruktozani nasliy o‘zlashtiraolmasligi, Lapp-laktaza fermentining tanqisligi, glyukoza-galaktozaning kam so‘rilishi bo‘lgan shaxslarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qo‘llashdan saqlanish kerak: indometasin, metindol, ibuprofen, naproksen, butadion, reopirin, diklofenak, valtaren, aspirin, sitramon, sedalgin, selebreks, chunki ular preparatning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

1. Mifepriston qabul qilinganidan keyin 8-14 kun o‘tgach pasient UZI – nazoratiga kelishi kerak, shuningdek homiladorlik to‘xtatilganini tasdiqlash uchun beta-xorionik gormonining darajasini ham aniqlash kerak. Preparatni qabul qilishdan samara bo‘lmaganida (to‘liq bo‘lmagan abort yoki davom etayotgan homiladorlik) aspiratni keyingi gistologik tekshirish bilan vakuumaspirasiya o‘tkaziladi.
2. Pasientlar, agar preparat qo‘llanganida 8-14 kunda samara bo‘lmasa (to‘liq bo‘lmagan abort yoki davom etayotgan homiladorlik), homiladorlik boshqa usul bilan to‘xtatilishi kerakligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak, chunki homilada rivojlanishining tug‘ma nuqsonlari shakillanishi mumkin.
3. Mifepriston qo‘llanganidan keyin bir necha pasientlarda, 80% pasientlarda mizoprostol qo‘llanganidan keyin 6 soat davomida va 10% pasientlarda mizoprostol qo‘llanganidan keyin bir hafta davomida homila tuxumining ajralib chiqishi kuzatiladi.
4. Preparatni qo‘llash rezus alloimmunizasiyani va abortga bilar birga o‘tkaziladigan boshqa umumiy tadbirlarni oldini olishni talab qiladi.
5. Preparat ehtiyotkorlik bilan o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklarida (shu jumladan bronxial astmada), og‘ir arterial gipertenziyada, yurak ritmini buzilishlarida va yurak yetishmovchiligida buyuriladi.
6. Laktasiya

Mifepriston qabul qilinganidan keyin 2 haftaga emizishni to‘xtatish kerak.

Asoratlardan saqlanish uchun qat‘iy shifokor buyurishi bo‘yicha qo‘llash kerak.

Preparat muvofiq ravishda tayyorlangan shifokorlar bor va kerakli jihozlarga ega bo‘lgan muassasalarda qo‘llanishi kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: yaqqol umumiy intoksikasiya, uyquchanlik, qusish, ko‘ngil aynishi va o‘ziga xos buyrak sanchig‘i bilan buyrak usti bezlarining yetishmovchiligi.

Davolash: qusishni chaqirish kerak; agar buning iloji bo‘lmasa – me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, tuzli surgi vositasini buyurish kerak.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar 200 mg №1 blisterda. Polivinilxlorid va alyumin folgali 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, salqin va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25˚S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha

Umumiy qarshi ko'rsatmalar: buyrak usti bezi yetishmovchiligi, uzoq vaqt glyukokortikosteroidlarni qo'llash, o'tkir yoki surunkali buyrak yetishmovchiligi, o'tkir yoki surunkali jigar yetishmovchiligi, porfiriya, bachadon miomasi, og'ir anemiya, gemostaz buzilishlari (shu jumladan antikoagulyantlar bilan oldingi davolash), ayollar jinsiy a'zolarining yallig'lanish kasalliklari, og'ir ekstragenital patologiya (terapevt maslahatisiz), 35 yoshdan oshgan chekuvchi ayollar, mifepristonga yuqori sezuvchanlik (anamnezda).

Homiladorlikni dori vositalari bilan to'xtatishda: bachadondan tashqari homiladorlikka shubha, klinik tekshiruvlar bilan tasdiqlanmagan homiladorlik, amenoreya 42 kundan ortiq bo'lgan homiladorlik, bachadon ichki kontrasepsiyasi fonida yoki gormonal kontrasepsiya bekor qilingandan keyin yuzaga kelgan homiladorlik.

Tug'ruqqa tayyorlash va induktsiya qilishda: og'ir darajadagi gestoz, preeklampsiya, eklampsiya, chala yoki muddati o'tgan homiladorlik, ona tos o'lchamlari va homila boshining mos kelmasligi, homilaning anomal joylashuvi, homiladorlik davrida jinsiy yo'llardan kelib chiqishi noma'lum qonli ajralmalar.

Leykomiomada: mioma tugunlarining submukoz joylashuvi, bachadon leykomiomasi o'lchamining 12 haftalik homiladorlikdan oshishi, tuxumdon o'smalari, endometriy giperplaziyasi.

Ehtiyotkorlik bilan: o'pkaning surunkali obstruktiv kasalliklari, bronxial astma, arterial gipertenziya, aritmiyalar, surunkali yurak yetishmovchiligi, yurak ritmi buzilishlarida buyuriladi.

Sintetik steroid antigestagen vosita. Progesteron ta'sirini gestagen retseptorlari darajasida bloklaydi. Gestagen faollikka ega emas, GKS bilan antagonizm qayd etilgan (retseptorlar bilan bog'lanish darajasida raqobat tufayli).

Hayz siklining fazasiga qarab, xoriodeciudual hujayralarda interleykin-8 ajralib chiqishini rag'batlantirib, miometriyning prostaglandinlarga sezgirligini oshirib (samarani kuchaytirish uchun prostaglandinning sintetik analogi bilan birgalikda qo'llaniladi), miometriyning qisqarish qobiliyatini oshiradi, natijada desidual qobiq deskvamatsiyasi va homila tuxumining chiqishi sodir bo'ladi. Ovulyatsiyani tormozlaydi, endometriyni o'zgartiradi va urug'langan tuxum hujayrasining implantatsiyasiga to'sqinlik qiladi.

Bachadon leykomiomasi patogenezida jinsiy gormonlar, ayniqsa progesteron muhim rol o'ynaydi. Progesteron retseptorlari blokadasi o'simta o'sishini tormozlashga ham, miomatoz tugunlar va bachadon o'lchamlarini kamaytirishga ham yordam berishi mumkin.

Homiladorlikni erta muddatlarda to'xtatish uchun mifepriston ishlatayotgan bemor ayollar, agar 10-14-kunida qo'llash samarasi bo'lmasa (to'liq bo'lmagan abort yoki davom etayotgan homiladorlik), homilada tug'ma rivojlanish nuqsonlari shakllanishi xavfi tufayli homiladorlikni boshqa usul bilan albatta to'xtatish kerakligi haqida xabardor qilingan bo'lishlari kerak.

Mifepristonni qo'llash rezus-alloimmunizatsiyani oldini olishni va abortga hamroh bo'luvchi boshqa umumiy tadbirlarni talab qiladi.

Yurak sun'iy klapanlari yoki infektsion endokarditi bo'lgan bemor ayollarga mifepriston qo'llanilganda profilaktik antibakterial terapiya o'tkazish kerak.

Mifepristonni NYQP bilan bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.

Mifepristonni postkoital kontratseptsiya uchun qo'llash jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklar va OITSdan himoya qilmaydi.

Rejali doimiy kontratseptsiya sifatida muntazam qo'llash uchun tavsiya etilmaydi.

Mifepriston va GKS bir vaqtda qo'llanilganda oxirgilarining dozasini oshirish kerak.