Oflidiar-OZ

Ofloksasin qanday bo'lsa, ornidazol ham xuddi shunday me'da-ichak yo'lida peroral qo'llashdan keyin yaxshi so'riladi. Biosinguvchanlik -90% (ornidazol) - 95% (ofloksasin). Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 13% (ornidazol) - 25% (ofloksasin). TS_max - 1-2 soat, ornidazol uchun - 3 soat.

Taqsimlanishi:

Ofloksasin: taqsimlanishning tuyuluvchan hajmi - 100 l. Taqsimlanishi: hujayralar (leykositlar, alveolyar makrofaglar), teri, yumshoq to'qimalar, suyaklar, qorin bo'shlig'i va kichik tos suyagi sohasi a'zolari, nafas olish tizimi, siydik, so'lak, safro, prostata bezi sekresiyasi; GET, yo'ldosh to'siq orqali yaxshi kirib boradi, ona suti bilan sekresiyalanadi. Orqa miya suyuqligiga kirib boradi - 14-60%.

Ornidazol: ko'pchilik to'qimalarga singadi, GET va plasenta orqali kirib boradi, ko'krak sutiga ajralib chiqadi.

Metabolizmi va chiqarilishi:

Ofloksasin: N-oksidofloksasin va dimetilofloksasin hosil qilish bilan jigarda metabolizasiya qilinadi (taxminan 5%). T_1/2 - 4.5-7 soat (dozaga bog'liq bo'lmagan holda). Buyraklar orqali - 75-90% (o'zgarmagan ko'rinishda), taxminan 4% - safro bilan ajratib chiqariladi. Buyraklardan tashqari klirens - 20%dan kam. 200 mg dozada bir marta qo'llanilganidan keyin siydikda 20-24 soat davomida aniqlanadi. Buyrak/jigar etishmovchiligida chiqarilish sekinlashishi mumkin. Yig'ilmaydi. Gemodializda preparatning 10-30%i olib tashlanadi.

Ornidazol: gidroksilirizasiya, oksidlanish va glyukuronirizasiya yo'li bilan jigarda metabolizasiya qilinadi. T_1/2 - 12-14 soat. Buyraklar va ichak orqali (20-25%) metabolitlar ko'rinishadi (60-70%) va o'zgarmagan ko'rinishda (4%) chiqariladi, yig'iladi.

Siydikning yuqori kontsentrasiyasi va ketidan keluvchi kristalluriyani oldini olish uchun, davolanish vaqtida adekvat gidratasiyani o'tkazish tavsiya etiladi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo'ya samaralar, allergik reaktsiyalar, soxta membranoz kolit vujudga kelish, simptomatik periferik neyropatiyaning simptomlarini rivojlanish holatida, preparatni bekor qilish zarur.

Kam hollarda rivojlanuvchi tendinit, , ayniqsa keksa pasientlarda paylarning (ustunlikda axillov paylarining) uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit alomatlari vujudga kelish holatida davolashni zudlik bilan bekor qilish, axillov payini immobilizasiyani o'tkazish va ortoped bilan maslahatlashish zarur. Davolash davrida etanol iste'mol qilish mumkin emas.

Ayollarda preparatni qo'llashda kandidoz rivojlanishining yuqori xavfi munosabati bilan gigienik tamponlarni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Davolash fonida miasteniya kechishining yomonlashishi, beriluvchan bemorlarda porfiriya hurujining tezlashish ehtimoli bor.

Antiaritmik IA va III-sinf Q-T oralig'ini uzaytiruvchi preparatlar, trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug'larga qarshi, ba'zi antigistamin (jumladan, astemizol, terfenadin, ebastin) preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishida Ekgning muntazam nazorati zarur.

Sil kasalligini bakteriologik tashhisida soxta salbiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ajralib chiqishiga to'sqinlik qiladi).

Jigar yoki buyraklar faoliyati buzilishi bo'lgan bemorlarda plazmada ofloksasinning kontsentrasiyasini nazorati zarur. Og'ir buyrak etishmovchiligida toksik samaralarning rivojlanish xavfi ortadi (dozaga pasaytiruvchi tuzatish kiritish talab etiladi).

Qabul qilish fonida qanday bo'lsa, davolashni bekor qilishdan keyin 2-3 hafta o'tib ham shunday preparatni qo'llashda Clistridium difficile tomonidan chaqirilgan diareyaning rivojlanish ehtimoli bor (soxta membranoz kolit). Engil holatlarda davolashni bekor qilish va ion almashinuvchi qatronlarni (kolestiramin, kolestipol) qo'llash etarli bo'ladi, og'ir holatlarda suyuqliklarni, elektrolitlarni va oqsilni yo'qotilishini qoplash, vankomsin, basitrasin yoki metronidazolni buyurish ko'rsatilgan.

Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarni tezligini talab etuvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

faol moddalar: 200 mg ofloksasin, 500 mg ornidazol;

yordamchi moddalar: kaltsiy gidrofosfati, makkajo'xori kraxmali, jelatin, natriy kroskarmellozasi, tozalangan talk, magniy stearati, Sanset sariq.  

Tavsiya etiluvchi doza - 1 tabletka kuniga 2 marta 7-10 kun davomida.

Sbeda dozalash tartibi (dozani ofloksasin bo'yicha hisoblash): kk 590-20 ml/min bo'lganida - 200 mg 1 marta har 24 soatda, kk 20 ml/min.dan kichik bo'lganida, gemodializda, peritoneal dializda - 200 mg 1 marta har 48 soatda.

Buyrak etishmovchiligida maksimal sutkalik doza - 2 tabletka (400 mg ofloksasin).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, asabiylik, haraktlarda ishonchsizlik, tremor, tirishishlar, oyoq-qo'llarning uvishishi va paresteziyasi, jadal tush Ko'rishlar, "dahshatli" tush Ko'rishlar, havotirlik, qo'zg'algan holat, fobiyalar, depressiya, ongning chalkashligi, gallyusinasiyalar, bosh suyagi ichi bosimini oshishi, uyqusizlik, asabiylik, uyquchanlik, epileptik tutqanoqlar, ekstrapiramid buzilishlar, siusidga moyillik bilan ruhiy reaktsiyalar, Sensov yoki sensor motor periferik neyropatiya, harakat koordinasiyasining buzilishi, ongning vaqtinchalik yo'qotilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: tendinit, mialgiyalar, artralgiyalar, tendosinovit, paylarning uzilishi, oyoq-qo'llardagi og'riq, mushaklar rigidligi, rabdomioliz, mushaklar zaifligi.

Sezish a'zolari tomonidan: rang qabul qilishning buzilishi, diplopiya, ta'm bilishning buzilishi, ta'm bilish hissiyotlarining buzilishi, hid bilishning, eshitishning va muvozanatning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ABning ortishi yoki pasayishi, kollaps, QT oraliqning uzayishi, qorinchali aritmiya, jumladan "piruet" turidagi taxisistolik qorinchali aritmiya.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, allergik pnevmonit, allergik nefrit, eozinofiliya, bezgak, angionevrotik shish, bronxospazm; multishaklli ekssudativ eritema (jumladan Stivens-Djonson sindromi) va toksik epidermal nekroliz (Leyell sindromi), fotosensibilizasiya, vaskulit, anafilaktik shok, ayollarda tashqi jinsiy a'zolarning qichishishi.

Teri qatlamlari tomonidan: nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), bullez gemorragik dermatit, tomirlar shikastlanganligi haqida dalolat beruvchi qatlamli papulez toshma (vaskulit).

Qon hosil qilish a'zolari tomonidan: leykopeniya, agranulositoz, anemiya (jumladan, aplastik va gemolitik), trombositopeniya, pantsitopeniya.

Siydik ajratib chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir interstisial nefrit, buyraklar faoliyatining buzilishi, giperkreatininemiya, mochevina kontsentrasiyasining oshishi, dizuriya, siydikning tutilishi, o'tkir buyrak etishmovchiligi.

Boshqalar: ichak disbakteriozi, superinfektsiya, gipoglikemiya (qandli diabeti bo'lgan bemorlarda), vaginit, ko'krakdagi og'riq, charchoqlilik, asteniya, umumiy holsizlik, fotosensibilizasiya, bachadondan ajratmalar, burundan qon ketishi, chanqash, tana vazning pasayishi, faringit, rinit, quruq yo'tal, porfiriyaning o'tkir huruji (porfiriyasi bo'lgan pasientlarda).

Teofillinning klirensini 25%ga pasaytiradi (bir vaqtda qo'llashda teofillinning dozasini pasayterish kerak).

Plazmada glibenklamid kontsentrasiyasini oshiradi. Tsiklosporinning zardobli kontsentrasiyasini oshiradi.

Tsimetidin, furosemid, metotreksat va kanalchali sekresiyani blokada qiluvchi dori vositalari (DV), qon plazmasida ofloksasinning kontsentrasiyasini oshiradi. Bilvosita antikoagulyantlar (kumarin hosilalari, jumladan varfarin) bilan bir vaqtda qo'llashda qonni ivish tizimini nazoratini amalga oshirish zarur. Nosteroidli yallig'lanishga qarshi preparatlar, nitroimidazol va metilksantinlarning hosilalari bilan buyurishda neyrotoksik samaralar, jumladan tirishlarning rivojlanish xavfi ortadi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda tayinlanishida paylarning uzilish xavfi, ayniqsa keksa odamlarda ortadi.

Siydikni ishqorlantiruvchi DV (karboangidraza ingibitorlari, tsitratlar, natriy gidrokarbonati) bilan buyurishda, kristalluriya va nefrotoksik samaraning xavfi ortadi. Gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda buyurishda gipoglikemiya qanday bo'lsa, giperglikemiyaning shunday vujudga ehtimoli bor, shu munosabat bilan qon plazmasida glyukozaning kontsentrasiyasini nazorat qilish zarur.

Antiaritmik IA va III-sinf Q-T oralig'ini uzaytiruvchi preparatlar, trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug'larga qarshi, ba'zi antigistamin (jumladan, astemizol, terfenadin, ebastin) preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishida Q-T oraliqning uzayish ehtimoli bor. Oziq-ovqat mahsulotlari, alyuminiy, kaltsiy, magniy yoki temir tuzlarining ionlarini saqlovchi antasidlar, erimaydigan majmualarni hosil qilib ofloksasinning so'rilishini pasaytiradi (ushbu DV buyurilishi orasidagi vaqt oralig'i 2 soatdan kam bo'lmasligi kerak).

Ornidazol:

Kumarin qatorining bilvosita antikoagulyantlarining samarasini kuchaytiradi, vekuroniy bromidning miorelaksasiya qiluvchi ta'sirini uzaytiradi.

Boshqa imidazol hosilalardan (metronidazol) farqli, etanol bilan mos keladi (atsetaldegiddegidrogenazani ingibitsiya qilmaydi).

Ornidazol - protozoyga qarshi va mikroblarga qarshi vosita bo'lib, 5-nitroimidazol hosilasi hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi anaerob bakteriyalar va sodda jonivorlar hujayra ichi transport oqsillar tomonidan ornidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy tiklashidan iborat. Ornidazolning tiklangan 5-nitroguruhi mikroorganizmlarning DNK hujayralari bilan o'zaro ta'sirga kirishib, ularning nuklein kislotalar bilan sintezini ingibitsiya qiladi, bu bakteriyalarning halok bo'lishiga olib keladi.

Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, hamda Bacteroides spp. (jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) anaeroblar, Fusobacterium spp., Clostridium spp.ga nisbatan faol. Ornidazolga aerob mikroorganizmlar sezgir emas.

Ofloksasin - ftorxinolonlar guruhidan keng ta'sir spektriga ega bo'lgan mikroblarga qarshi vosita, DNK bakteriyalarning yuqori spiralizasiyasini va oqibatda barqarorligini ta'minlovchi DNK-girazaning bakterial fermentiga ta'sir qiladi (DNK zanjirlarining beqarorligi ularning halok bo'lishiga olib keladi). Bakterisid samara ko'rsatadi.

Mikroblarga qarshi spektr o'z ichiga grammusbat aeroblarni kiritadi: Staphylococcus aureus (metisillin-sezuvchan), Staphylococcus epidermidis (metisillin-sezuvchan), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (penisillin-sezuvchan), Streptococcus pyogenes.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (barqarorlikni tez ishlab chiqadi), Serratia marcescens.

Anaeroblar: Clostridium perfringens.

Boshqalar: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Ko'pchilik holatlarda sezuvchan emas: Nocardia asteroides, anaerob bakteriyalar (jumladan, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., ko'pchilik Streptococcus spp., Treponema pallidum.ga ta'sir etmaydi.

Yaroqlilik muddati-3 yil.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш (диазепам - тиришишларда).