Ofloksim

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OFLOKSIM

OFLOXIMUM

Preparatning savdo nomi: Ofloksim

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

xar bir ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ofloksasin – 2,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: oqdan och-sariq ranggacha bo‘lgan, tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA01

Farmakologik xususiyatlari

Ftorxinolonlar guruhiga mansub, keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita, yuqori spiralizasiyani va shu yo‘l bilan bakteriyalarning DNK sining barqarorligini ta‘minlovchi bakteriyalarning DNK-giraza fermentiga ta‘sir ko‘rsatadi (DNK zanjirlarining barqarorligini buzilishi bakteriyalarni o‘limiga olib keladi). Bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar va tez o‘suvchi atipik mikobakteriyalarga nisbatan faol. Unga sezgir mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (shu jumladan Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – indol-musbat va indol-manfiy), Salmonella spp., Shigella spp. (shu jumladan Shigella sonnei), Yersinia enterolytica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Preparatga turli sezgirlikka ega: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Ko‘pchilik hollarda preparatga sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar: Nocardia asteroides, anaerob bakteriyalar (masalan, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum ga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

200 mg ofloksasinni bir marta vena ichiga 60 minutli infuziyasidan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentrasiyasi 2,7 mkg/ml ni tashkil qiladi; yuborilganidan so‘ng 12 soatdan keyin konsentrasiya 0,3 mkg/ml ga teng bo‘ladi. Muvozanatli konsentrasiyalarga to‘rtta doza yuborilganidan so‘ng erishiladi.

O‘rtacha cho‘qqi va minimal muvozanatli konsentrasiyalarga 200 mg ofloksasin 7 kun davomida har 12 soatda vena ichiga yuborilganidan so‘ng erishiladi va muvofiq ravishda 2,9 va 0,5 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Ofloksasin organizmning to‘qimalariga (bronxial sekretga, safroga, ko‘z yoshi va orqa miya suyuqligiga, prostata beziga, siydikka) yaxshi o‘tadi. Jigarda (5%) metabolizmga uchraydi.

Ofloksasinning yarim chiqarilish davri 6-7 soatga teng. Buyrak orqali o‘zgarmagan holda 80%, taxminan 4% safro bilan, faol moddaning oz miqdori me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi.

200 mg dozada bir marta yuborilgandan keyin siydikda 20-24 soat davomida aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

• Nafas yo‘llarining (bronxit, pnevmoniya), LOR-a‘zolari (sinusit, faringit, o‘rta otit, laringit), teri , yumshoq to‘qimalarning, suyaklar, qorin bo‘shlig‘ining va o‘t chiqarish yo‘llarining kasalliklari (bakterial enteritlaridan tashqari), buyrak (pielonefrit) siydik chiqarish yo‘llari (sinusit, uretrit), kichik chanoq a‘zolari va jinsiy a‘zolar (endometrit, salpingit, ooforit, servisit, parametrit, prostatit, kolpit, orxit, epididimit), gonoreya, xlamidioz, septisemiya (faqat vena ichiga yuborish uchun), meningit, immun holatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda infeksiyalarni profilaktikasi (shu jumladan neytropeniya); shox pardalarning bakterial yaralari, kon‘yuktivit, blefarit, meybomit (go‘michak), dakriosistit, kreatit, ko‘zning xlamidiyali infeksiyalari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab yuboriladi. Dozalar infeksiyani joylashishi va kechishini og‘irligiga, shuningdek mikroorganizmlarning sezgirligi, bemorning umumiy holati hamda jigar va buyrakning faoliyatiga qarab shaxsiy ravishda tanlanadi.

Vena ichiga tomchilab yuborishni 200 mg li bir martalik dozadan boshlanadi, u 30-60 minut davomida asta-sekin yuboriladi. Bemorning holati yaxshilanganida xuddi shu sutkalik dozada preparatni peroral qabul qilishga o‘tiladi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari – 100 mg sutkada 1-2 marta, buyraklar va jinsiy a‘zolarning infeksiyalari – 100 mg dan 200 mg gacha sutkada 2 marta, nafas yo‘llari, shuningdek LOR-a‘zolarining infeksiyalari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari, suyak va bo‘g‘imlarning infeksiyalari, qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalari, bakterial enterit, septik infeksiyalarda – 200 mg dan sutkada 2 marta. Zarurat tug‘ilganida doza sutkada 2 marta 400 mg gacha oshiriladi.

Immunitetini yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish uchun sutkada – 400-600 mg dan buyuriladi.

Gemodializda va peritoneal dializda – 100 mg dan har 24 soatda. Jigar yetishmovchiligida maksimal sutkalik doza – sutkada 400 mg ni tashkil etadi.

Buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 dan 50 ml gacha) bo‘lgan pasientlarda qo‘llashlar soni sutkada 2 marta bo‘lganida bir martalik doza o‘rtacha dozaning 50% ni tashkil etishi lozim yoki to‘liq bir martalik doza sutkada 1 marta yuboriladi. KK minutiga 20 ml dan kam bo‘lganida bir martalik doza – 200 mg, so‘ngra – har 24 soatda 100 mg ni tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, diareya, meteorizm, abdominal og‘riqlar, jigar transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, xolestatik sariqlik, soxtamembranoz enterokolit.

Nerv tizimi va sezgi a‘zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, harakatlarning ishonchsizligi, tremor, tirishishlar, oyoqlarni uvishishi va paresteziyalar, ko‘p tush ko‘rish, “dahshatli tush” ko‘rish, psixotik reaksiyalar, bezovtalik, qo‘zg‘alish holati, fobiyalar, depressiyalar, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar, bosh miya ichki bosimini oshishi; rang ajratishni buzilishi, diplopiya, ta‘m, hid sezishni va eshitishni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: tendinit, mialgiya, artralgiya, tendosinovit, paylarni uzilishi.

Yurak-qon tomirlari va qon tizimi (qon yaratish, gemostaz) tomonidan: taxikardiya, arterial bosimni pasayishi (vena ichiga yuborilganida; arterial bosim keskin pasayganida yuborish to‘xtatiladi), vaskulit, kollaps; leykopeniya, agranulositoz, anemiya, trombositopeniya, pansitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, terini qichishi, eshakemi, allergik pnevmonit, allergik nefrit, eozinofiliya, isitma, Kvinke shishi, bronxospazm, Stivens-Djonson va Layell sindromi, fotosensibilizasiya, ko‘p shaklli eritema, kam xollarda – anafilaktik shok.

Teri qoplamlari tomonidan: nuqtali qon quyilishlari (petexiyalar), gemorragik bullyoz dermatiti, tomirlarni shikastlanishidan dalolat beruvchi po‘stloqli papulyoz toshma (vaskulit).

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir interstisial nefrit, buyrak funksiyasini buzilishi, giperkeratininemiya, mochevina miqdorini oshishi.

Boshqalar: disbakterioz, superinfeksiya, gipoglikemiya (qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda), vaginit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• O‘ta yuqori sezuvchanlik yoki ofloksasinga va boshqa ishlab chiqaruvchi ftorxinolonlarni o‘zlashtiraolmaslik.
• Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi.
• Tutqanoq.
• Markaziy nerv tizimini tirishish bo‘sag‘asini (bosh miya jarohati, insult, bosh miya yallig‘lanish kasalliklaridan so‘ng) shikastlanishlari.
• Homiladorlik, laktasiya.
• Bolalar va o‘smirlik yoshi (18 yoshgacha).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Quyidagi infuzion eritmalar bilan o‘zaro ta‘siri: natriy xloridning izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, fruktozaning 5% eritmasi, dekstrozaning 5% (glyukoza) eritmasi.

Geparin bilan aralashtirish mumkin emas (presiptasiya xavfi tufayli).

Ozuqa mahsulotlari, Al³⁺, Ca²⁺, Mg²⁺ saqlovchi yoki temir tuzlari, erimaydigan majmualarni hosil qilib ofloksasinni so‘rilishini pasaytiradi (bu preparatlarni qabul qilish intervali kamida 2 soatdan oshmasligi kerak).

Teofilinning klirensini 25% ga pasaytiradi (bir vaqtda qo‘llanganida teofillinning dozasini kamaytirish kerak).

Simetidin, furosemid, metotreksat va preparatlar, buyrak naychalari sekresiyasini bloklovchi, plazmada ofloksasinning konsentrasiyasini oshiradi.

Plazmada glibenklamid konsentrasiyasini oshiradi.

K vitamining antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon ivish tizimi holatini nazoratini amalga oshirish lozim.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, nitromidazol va metilksantinlarning hosilalari bilan birga buyurilganida, neyrotoksik samaralarni rivojlanish xavfi oshadi.

Glyukokortikosteridlar bilan bir vaqtda buyurilganida, ayniqsa keksa odamlarda, paylarni uzilishi xavfi oshadi.

Siydikni ishqoriylashtiradigan preparatlar (karboangidraza ingibitorlari, natriy bikarbonati) bilan birga buyurilganida kristalluriyani va nefrotoksik samaralarning xavfi oshadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pnevmokokklar tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada tanlov preparati bo‘lib hisoblanmaydi.

O‘tkir tonzillitni davolashda qo‘llanmaydi.

Quyosh nurlari, ultrabinafsha nurlanish (simob-kvarsli lampalar, solyariy) ta‘sirida bo‘lish tavsiya etilmaydi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya ta‘sirlar, allergik reaksiyalar, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish kerak. Kolonoskopik va/yoki gistologik jihatdan isbotlangan soxtamembranoz kolitda, vankomisin va metronidazolni peroral buyurish ko‘rsatilgan.

Ofloksasin qo‘llanganida kam hollarda yuz beradigan tendinit, ayniqsa keksa pasientlarda, paylarni uzilishiga (asosan axillov payini) olib kelishi mumkinligini hisobga olish lozim. Tendinit belgilari paydo bo‘lgan hollarda, zudlik bilan davolashni to‘xtatish, axillov payini immobilizasiya qilish va ortoped bilan maslahatlashish lozim.

Davolanish davrida etanol iste‘mol qilish mumkin emas.

Preparat qo‘llanganida shilliq pardani achitqisimon zamburug‘lar qo‘zg‘atuvchi kasallaiklari (molochnisa) ni rivojlanishini yuqori xavfi tufayli, ayollarga gigienik tamponlarni ishlatish tavsiya etilmaydi.

Davolash fonida miasteniyaning kechishini yomonlashishi, moyil pasientlarda porfiriya xurujlarini tezlashishi yuz berishi mumkin.

Tuberkulyozning bakteriologik diagnostikasida soxta manfiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ni ajratib chiqarilishiga to‘sqinlik qiladi).

Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda ofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasini nazorat qilib turish kerak. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida toksik samaralarni rivojlanish xavfi oshadi.

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaksiyalarni tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Flakon butunligi buzilganda va eritmaning tiniqligi o‘zgarganda qo‘llash man etiladi!

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bosh aylanishi, ongni chalkashishi, tormozlanish, uyquchanlik, qusish.

Davolash: me‘dani yuvish, dezintoksikasiya, desensibilizasiya va simptomatik davolash, ichki organlar tomonidan taqdim etilgan o‘zgarishlarni korreksiya qilish kerak. Spesifik antidoti aniqlanmagan.

Chiqarilish shakli

100 ml dan flakon (butilka) propilenlarda.

1 flakon (butilka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutilarda yoki polipropilen plenka paketlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.