Ofloksatsin

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OFLOKSASIN

OFLOXACIN

Preparatning savdo nomi: Ofloksasin

Ta‘sir etuvchi modda  (XPN): ofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: ofloksasin – 200,0 mg; natriy xloridi – 900,0 mg;

yordamchi moddalar: xlorid kislotasi, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: biroz sarg‘ish-yashil rangli tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruxi: Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolon guruhi).

ATX kodi: J01MA01

Farmakologik xususiyatlari

Preparatning bakterisid ta‘sir mexanizmi DNK – giraza  faolligini ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu bakteriyalarning DNKsi replikasiyasini to‘xtashiga olib keladi. Ofloksasin keng ta‘sir doirasiga ega: u ko‘pchilik grammanfiy bakteriyalar – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, shuningdek  Staphylococcus ga (shu jumladan metisillin va boshqa antibiotiklarga rezistent mikrofloraga) nisbatan faol. Preparatga shuningdek, Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiom0nas, Haemophilus influenza, Versinia. sezgirdir. Enterakokklar, streptokokklar  (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), tuberkulez mikobakteriyalari, shuningdek Mycobacterium fortuitum preparatlariga doimiy bo‘lmagan sezgirlikka ega. Ko‘pchilik xolatlarda preparatga Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, anaerob bakteriyalar (masalan, Bacteroides shh., peptakokklar, peptostreptokokklar, Eubacterium shh., Fusobacterium spp., Clostridium difficil) sezgir emas. Ofloksasin Treponema pallidum ga nisbatan samarli emas.

Farmakokinetikasi

Ofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Preparatning biokiraolishligi deyarli 100% ga yetadi.

Ofloksasinning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi 0,5-1soatdan keyin aniqlanadi. Yarim chiqarilish davri 5-7 soatni tashkil etadi. Preparatning taxminan 90% buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, yuborilgan preparatning taxminan 5% metabolizmga uchraydi.

Qo‘llanilishi

Ofloksasin preparatiga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqargan bakterial infeksiyalarni davolash uchun qo‘llaniladi:

– nafas yo‘llarining Haemophilus influenza yoki boshqa grammanfiy qo‘zg‘atuvchilar, shu jumladan tillarang stafilokokk, ichak tayoqchasi, klebsiella, enterobakteriyalar, protey, Pseudomonas, legionella, stafilakokklar tomonidan chaqirilgan o‘tkir, surunkali va qaytalanuvchi infeksiyalari (bronxitlar, pnevmoniyalar);

– quloq, tomoq va burunning surunkali va qaytalanuvchi infeksiyalarida, agar ularni  grammanfiy qo‘zg‘atuvchilar ( shu jumladan, Pseudomonas ) yoki stafilokokk keltirib chiqargan bo‘lsa;

– yumshoq to‘qimalar va teri infeksiyalari;

-suyak va bo‘g‘imlarning infeksiyalari;

-qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a‘zolari, shu jumladan qorin pardasi infeksiyalari;

-bakterial enterit;

-buyrak, siydik chiqarish yo‘llari va jinsiy a‘zolarning infeksiyalari, gonoreyani davolash uchun qo‘llaniladi. Shuningdek ofloksasin organizmning himoya funksiyasi pasaygan bemorlarda. (masalan neytropeniya bo‘lganda). infeksiyalarni profilaktikasi uchun qo‘llaniladi

Qo‘llash usuli va dozalar

Preparatning dozasi infeksiyaning og‘irligi va turiga bog‘liq. Kattalar uchun doza kuniga 200 mg (100 ml) dan 800 mg (400 ml) gacha ni tashkil etadi. Oflaksasinning sutkali bir martalik dozasi sifatida (ertalab qabul qilish uchun) 400 mg (200 ml) gacha buyurishga  ruxsat beriladi. Ofloksasinning tavsiya etilgan dozalari:

Nafas yo‘llari, shuningdek tomoq, quloq va burun infeksiyalari – sutkada 400 mg (200 ml) (og‘ir hollarda sutkada 600-800 mg).

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari – sutkada 400 mg (200 ml).

Suyak va bo‘g‘imlarning infeksiyalari – sutkada 400 mg (200 ml).

Qorin pardasi infeksiyalari – sutkada 400 mg (200 ml).

Bakterial enteritda – sutkada 400 mg (200 ml).

Yuqori siydik chiqarish yo‘llari va jinsiy a‘zolarning infeksiyalari – sutkada 400 mg (200 ml).

Quyi siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari – sutkada 200 mg (100 ml) ni tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: qorinda og‘riq, ishtaha yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketish.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanish, uyquni buzilishi, gallyusinasiyalar.

O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari: toshmalar ko‘rinishidagi teri reaksiyalari, qichishish, kamdan – kam hollarda fotosinsibilizasiya reaksiyalari, ko‘p shaklli eritema, nuqtali qon quyilishlari (petixiyalar) va boshqalar.

Qonga ta‘siri: juda kam hollarda leykositlar, eritrositlar va/yoki qon plastinkalari sonini kamayishi (leykopeniya, agranulositoz, anemiya, trombositopeniya, pansitopeniya) kuzatiladi.

Boshqa nojo‘ya ta‘sirlari: ayrim hollarda yurak urishni tezlashishi (taxikardiya), holsizlik, bo‘g‘imlarda, paylarda va mushaklarda og‘riq kuzatiladi. Yakka hollarda, qonda qand miqdorini haddan tashqari ko‘payishi yoki kamayishi, xususan, qandli diabet bilan xastalangan bemorlarda aniqlanadi. Ayrim kam xollardan tashqari, Ofloksasinni qabul qilish natijasida kuzatilgan nojo‘ya ta‘sirlar, preparat bekor qilgandan so‘ng yo‘qoladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ofloksasinni, ofloksasin va boshqa xinolonlar (xinolinkorbon kislotasi hosilalari) ga yuqori sezuvchanlikda tutqanoq anamnezda markaziy nerv tizimi shikastlanishlarida (xususan, bosh miya jaroxati, insult yoki markaziy nerv tizimining yalig‘lanishi jarayonlari) da qo‘llash mumkin emas. Ofloksasinni bolalar, o‘smirlar, homilador va emizikli ayollarga buyurish mumkin emas, chunki bu guruh pasientlari uchun ofloksasinni qo‘llash havfsizligi yuzasidan yetarli ma‘lumotlar yo‘q. Ichak peristaltikasini susaytiruvchi preparatlar qabul qilish mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ofloksasinni me‘da shirasining kislotali muhitini pasaytiruvchi (mineral antasidlar) va temir saqlovchi vositalar bilan bir vaqida qo‘llanishi mikroblarga qarshi samarasini susaytiradi, shuning uchun Ofloksasinni yuqorida ko‘rsatib o‘tilgan preparatlarni qo‘llashdan 2 soat oldin qabul qilish kerak. Probenesid, simetidin, furosemid va metotreksat preparatini chiqarilishini tormozlaydi va toksikligini oshirishi mumkin. Glibenklamidning konsentrasiyasini oshiradi. Geparin bo‘lmagan eritma bilan aralashtirish mumkin emas (presipitasiya xavfi).

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qabul qilayotgan pasientlar quyosh va sun‘iy ultrabinafsha nurlaridan saqlanishlari kerak. Ofloksasin bilan umumiy davolash kursining davomiyligi har  qanday holatda 2 oydan oshmasligi zarur. Xaydovchilar uchun ogohlantirish: xatto to‘g‘ri qo‘llanganda ham, preparat tezkor reaksiyalarga bo‘lgan imkoniyatni  o‘zgartirishi mumkin, shuning uchun pasientning ko‘cha harakatidagi faol ishtiroki yoki avtomobilni  boshqarish qobiliyati buziladi. Ofloksasin  pnevmokokklar tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada tanlov preparati bo‘la olmaydi; o‘tkir tonzillitni davolashda buyurilmaydi. Kolonoskopik va/yoki gistologik jihatdan isbotlangan psevdomembranoz kolitda vankomisin va metronidozolni  peroral buyurish tavsiya qilingan.

Tuberkulezning bakteriologik diagnostikasida soxta manfiy natijasiga olib kelishi mumkin. (Mycobacterium tuberculosisni aniqlanishga to‘sqinlik qiladi). Bolalarda faqat hayot uchun xavf mavjud bo‘lganda, taxmin qilinayotgan foyda va nojo‘ya ta‘sirlarni rivojlanishini potensial havfini hisobga olgan holda, toksikligi kamroq boshqa preparatlarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda qo‘llaniladi. Bunday holatlarda o‘rtacha sutkalik doza 7,5 mg/kg maksimal – 15 mg/kg.

Dozani oshirib yuborilishi

Simtomlar: uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanish, dezorientasiya, (tormozlanish), ongni chalkashishi.

Davolash: me‘dani yuvish, hayot uchun muhim funksiyalarni tutib turish.

Chiqarilish shakli

100 ml dan 200 mg/100 ml infuziya uchun eritma polipropilen flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Muzlatishga yo‘l qo‘yilmasin.

Bolalar ololmaydigan joyda, saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonadan berish tartibi

Resept bo‘yicha.