Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: -инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); -ЛОР-органов (синусит, средний отит, трахеит/за исключением пневмококковых инфекций); -инфекции кожи и мягких тканей; -инфекции костей и суставов; -инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе инфекции желчевыводящих путей; -инфекции почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит); -инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит); -гонорея; -хламидиоз; - сепсис; -профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; эпилепсия, в том числе в анамнезе; снижение судорожного порога, в том числе после инсульта; при черепно-мозговой травме, остром нарушении мозгового кровообращения, воспалительных заболеваниях центральной нервной системы; поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, периферическая нейропатия.
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. /особенно бета-гемолитических стрептококков/).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (около 95%). Биодоступность - 96%. Около 25% от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmax) = 2,6 мкг/мл достигается через 1 ч после приема внутрь 200 мг препарата. Кажущийся объем распределения - 100 л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в плазме крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, ткани предстательной железы, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций, в высоких концентрациях проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 14-60% проникает в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформации в печени подвергается около 5% введенной дозы. Основные метаболиты офлоксацина: N-оксид и N-диметилофлоксацин. Период полувыведения (F/4) равен 5,7-7 ч и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, плазменные концентрации повышаются незначительно. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90% введенной дозы), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - 20%. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. В незначительных количествах выводится через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина. При печеночной недостаточности выведение может замедляться.
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием бактериальной ДНК-гиразы, что приводит к дестабилизации ДНК бактерий и гибели бактериальных клеток. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов бактерий к офлоксацину может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного препарата вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к микробиологам. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывает устойчивость), Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens; другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp.; не действует на Treponema pallidum. Механизм бактериальной устойчивости к офлоксацину связан с одной или несколькими мутациями ферментов-мишеней, которые в основном устойчивы к другим фторхинолонам.
Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
При передозировке офлоксацинсм (3 г за 45 мин) возможны головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемсдинамиче- ских показателей), судорожный синдром. Б этом случае необходимо как можно быстрей сделать промывание желудка и обратиться к врачу.
Раствор для инфузий Раствор для инфузий 2 мг/мл (в растворе натрия хлорида 0,9 %). Таблетки покрытые плёночной оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделяющей пополам риской на одной из сторон и гравировкой "200" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "200" на другой стороне; на изломе - от белого до почти белого цвета.
Офлоксацин Зентива не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками или микоплазмами. Препарат не показан для лечения острого тонзиллита, вызванного ?-гемолитическим стрептококком. Повышенная чувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы при применении фторхинолонов после первого введения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующую терапию. Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Необходимо незамедлительно начать соответствующую поддерживающую и специфическую антибактериальную терапию. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации. Как и другие хинолоны, офлоксацин следует применять с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам (пациенты с уже существующими поражениями ЦНС; сопутствующим лечением НПВС или препаратами, которые снижают судорожный порог, такие как теофиллин). В случае судорожных припадков лечение офлоксацином следует прекратить. Тендинит, который в редких случаях наблюдается при лечении хинолонами, иногда может приводить к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия. Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилия может увеличиваться при одновременном применении кортикостероидов. При подозрении на тендинит лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Следует начать соответствующее лечение (иммобилизация) поврежденного сухожилия. Поскольку офлоксацин главным образом выводится через почки, у пациентов с поражением почек дозу офлоксацина следует корректировать. Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в т.ч. попыток самоубийства, иногда после приема одной дозы. Если у пациента развиваются данные реакции, лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующие мероприятия. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с наличием психотических расстройств в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями. Офлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. При применении фторхинолонов были отмечены случаи фульминантного гепатита, приводящего к острой печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим врачом при развитии симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, темный цвет мочи, зуд, боль в животе. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественной миастенией в анамнезе. Вследствие риска фотосенсибилизации, во время лечения офлоксацином следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения. Как и при лечении другими антибиотиками, применение офлоксацина, особенно длительное, может привести к развитию у возбудителя резистентности к офлоксацину. Важное значение имеет повторное определение чувствительности к антибиотикам. Очень редкие случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина, у пациентов с наличием известных факторов риска удлинения интервала QT: - пожилой возраст; - нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия); - врожденный синдром удлиненного интервала QT; - заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); - одновременное применение препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства). Как и при применении всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких пациентов рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания глюкозы в крови. Сенсорная или сенсорно-моторная периферическая невропатия отмечалась у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, при этом расстройство может возникнуть через короткое время. Если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, лечение офлоксацином следует прекратить. Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они получают хинолоны. Офлоксацин следует с осторожностью применять у таких пациентов. Пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать препарат Офлоксацин Зентива. Во время терапии офлоксацином возможны ложноположительные результаты при определении содержания опиатов или порфиринов в моче. Необходимо проводить подтверждение положительных результатов скрининга на наличие опиатов или порфиринов с использованием более специфических методов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нежелательные реакции (головокружение, сонливость, нарушение зрения), зарегистрированные на фоне терапии офлоксацином, могут нарушать способность пациента к сосредоточению и реагированию, и могут приводить к риску в ситуациях, когда эти качества имеют особое значение (например, вождение автомобиля или работа с механизмами). При появлении описанных выше нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Передозировка Симптомы: со стороны ЦНС - головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судороги, сонливость; со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, эрозивное поражение слизистой оболочки ЖКТ. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и других адсорбентов в течение первых 30 мин, проведение симптоматической терапии; форсированный диурез и адекватная гидратация. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. Следует обязательно проводить ЭКГ-мониторинг вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфический антидот отсутствует
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы, поэтому интервал между приемами должен быть не менее 2 ч. В клинических исследованиях не было выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, выраженное снижение судорожного порога головного мозга может наблюдаться при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВС или другими средствами, снижающими судорожный порог. Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, вызывающие на ЭКГ удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства). Показатели свертывающей системы крови (протромбиновое время и MHO) следует контролировать у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К, в связи с возможным усилением эффекта последних. При одновременном применении офлоксацин может вызвать небольшое увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке крови, поэтому у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и глибенкламид, рекомендуется тщательно контролировать содержание глюкозы в крови. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия
При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).
При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Лекарственная форма выпуска: капсулы. По 10, 14, 20 или 500 капсул в пластмассовые пеналы или в банки полимерные. 1 банка или пенал во вторичной упаковке.
