Офлостат

- гиперчувствительность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
- возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);
- беременность, период лактации.

С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз. Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость (14-60%), гной, в легкие, предстательную железу, кожу; хорошо проникает через плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также через желудочно-кишечный тракт. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы, участвующей в процессе формирования пространственной структуры молекулы ДНК при ее репликации: ДНК-гираза катализирует отрицательную суперспирализацию нитей ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы нарушает процессы роста и деления бактериальной клетки, что приводит к ее гибели. In vitro и in vivo офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов: Citrobacter spp, Bordetella pertussis, Brucella spp., Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол-положительные и индол-отрицательные), Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Hafnia alvei, Campylobacter jejuni, Yersinia spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные штаммы). Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringes, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учётом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, рвота, заторможенность.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

В защищенном от света, месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Беречь от детей.

Внутривенно капельно.
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки.
Инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки.
При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/сут. При необходимости внутривенно капельно – 200 мг в 5% растворе глюкозы. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.