Oflostat

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OFLOSTAT

OFLOSTAT

Preparatning savdo nomi: Oflostat

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Ofloksasin

Dori shakli: Infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

Faol modda: Ofloksasin – 200 mg.

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: Och-sariq rangli tinik suyuklik.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX: J01MA01

Farmakologik xususiyatlari

Ftorxinolonlar guruhiga mansub, keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita. Ta‘sir mexanizmi DNK ning replikasiyasi vaqtida, DNK molekulasini bo‘shlig‘i strukturasini shakllanish jarayonida ishtirok etuvchi bakteriyalarning DNK giraza fermentini ingibisiya qilishi bilan bog‘liq: DNK giraza DNK iplarining manfiy superspiralizasiyasini katalizlaydi. DNK ning ingibisiya qilishi bakterial hujayraning o‘sish va bo‘linish jarayonlarini buzadi, bu uning nobut bo‘lishiga  olib keladi.

In vitro va in vivo sharoitlarda ofloksasin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Brucella spp, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indol-musbat va indol-manfiylari), Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Hafnia alvei, Campilobacter jejuni, Yersinia spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (metisillinga sezgir shtammlari).

Preparatga turlicha sezgirlikka ega mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae va viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Ko‘pchilik hollarda sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar: Nocardia asteroids, anaerob bakteriyalar (masalan, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubakter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum ga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

200 mg ofloksasinning bir marta vena ichiga 60 minutlik infuziyasidan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentrasiyasi 2,7 mkg/ml ni tashkil qiladi; yuborilganidan so‘ng 12 soatdan keyin konsentrasiyasi 0,3 mkg/ml ga teng bo‘ladi. Muvozanatli konsentrasiyalarga to‘rt doza yuborilganidan so‘ng erishiladi.

O‘rtacha cho‘qqi va minimal muvozanatli konsentrasiyalarga 200 mg ofloksasin 7 kun davomida har 12 soatda vena ichiga yuborilganidan so‘ng erishiladi va muvofiq ravishda 2,9 va 0,5 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Ofloksasin organizmning ko‘pchilik suyuqlik va to‘qimalariga, shu jumladan so‘lakka, bronxial sekretga, o‘t-safroga, ko‘z yoshi va orqa miya suyuqligiga (14-60%), yiringga, o‘pkaga, prostata beziga, teriga yaxshi o‘tadi; yo‘ldosh to‘sig‘i orqali yaxshi o‘tadi, ona suti bilan sekresiya qilinadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20-25% ni tashkil qiladi. Ofloksasinning yarimchiqarilish davri 6-7 soatga teng. Ofloksasin jigarda qisman (5%) metabolizmga uchraydi. Ichga qabul qilingan preparatning 80% gachasi o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, faol moddaning oz miqdori, shuningdek ahlat bilan ham chiqariladi. Gemodializda preparatning 10-30% chiqariladi.

Buyraklar faoliyati buzilgan (kreatinin klirensi 50 ml va undan kam) pasientlarda ofloksasinning yarimchiqarilish davri oshadi.

Qo‘llanilishi

Nafas yo‘llari (bronxit, pnevmoniya), LOR-a‘zolari (sinusit, faringit, o‘rta otit, laringit), teri, yumshoq to‘qimalar, suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari, qorin bo‘shlig‘i va o‘t-safro chiqarish yo‘llarining, buyraklar (pielonefrit), siydik chiqarish yo‘llarining (sistit, uretrit), kichik chanoq a‘zolarining (endometrit, salpingit, ooforit, servisit, parametrit, prostatit), jinsiy a‘zolarning (kolpit, orxit, epididimit) infeksion-yallig‘lanish kasaliklari, gonoreya, xlamidioz; septisemiya, meningit; immun holatining buzilishi bo‘lgan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish (shu jumladan neytropeniyada).

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab yuboriladi. Dozalar infeksiyaning joylashishi va kechishining og‘irligi, shuningdek mikroorganizmlarning sezgirligi, bemorning umumiy holati hamda jigar va buyraklarning faoliyatiga qarab shaxsiy tanlanadi.

Vena ichiga tomchilab yuborish 200 mg bir martalik dozadan boshlanadi, u 30-60 minut davomida asta-sekin yuboriladi. Bemorning holati yaxshilanganida xuddi shu sutkalik dozada preparatni peroral qabul qilishga o‘tiladi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari – 100 mg sutkada 1-2 marta, buyraklar va jinsiy a‘zolarning  infeksiyalari – 100 mg dan 200 mg gacha sutkada 2 marta, nafas yo‘llari, hamda LOR-a‘zolarining infeksiyalari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari, suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari, qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalari, septik infeksiyalarda – 200 mg dan sutkada 2 marta. Zarurati bo‘lganida doza sutkada 2 marta 400 mg gacha oshiriladi.

Immunitetning yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish uchun sutkada – 400-600 mg dan.

Zarurati bo‘lganida vena ichiga tomchilab – 200 mg 5% li glyukoza eritmasida yuboriladi. Faqat yangi tayyorlangan eritmalarni ishlatish kerak.

Buyraklar faoliyatining buzilishlari (kreatinin klirensi (KK) 20-50 ml/min) bo‘lgan pasientlarda buyurishlar soni sutkada 2 marta bo‘lganida, bir martalik doza o‘rtacha dozaning 50% tashkil etishi lozim yoki to‘liq bir martalik doza sutkada 1 marta yuboriladi. KK 20 ml/min dan kam bo‘lganida, bir martalik doza – 200 mg, so‘ngra – sutkada 100 mg dan kunora.

Gemodializda va peritoneal dializda – 100 mg dan har 24 soatda. Jigar yetishmovchiligida maksimal sutkalik doza – sutkada 400 mg dan yuboriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, diareya, meteorizm, abdominal og‘riqlar, «jigar» transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, xolestatik sariqlik, soxtamembranoz enterokolit.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, harakatlarning ishonchsizligi, tremor, tirishishlar, oyoqlarning uvishishi va pareteziyalar, jadal tush ko‘rishlar, “dahshatli” tush ko‘rishlar, psixotik reaksiyalar, bezovtalik, psixomotor qo‘zg‘alish, fobiyalar, depressiya, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar, bosh miya ichki bosimini oshishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: tendinit, mialgiya, artralgiya, tendosinovit, paylarning uzilishi.

Sezgi a‘zolari tomonidan: rang ilg‘ashni buzilishi, diplopiya, ta‘m, hid sezishni, eshitish va muvozanatni buzilishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimni pasayishi (vena ichiga yuborilganida; arterial bosim keskin pasayganida yuborish to‘xtatiladi), vaskulit, kollaps.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, terini qichishi, eshakemi, allergik pnevmonit, allergik nefrit, eozinofiliya, isitma, Kvinke shishi, bronxospazm, Stivens-Djonson va Layell sindromi, fotosensibilizasiya, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, anafilaktik shok.

Teri qoplamlari tomonidan: nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), bullyoz gemorragik dermatit, tomirlarning shikastlanishidan dalolat beruvchi po‘stloqli papulyoz toshma (vaskulit).

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: leykopeniya, agrunalositoz, anemiya, trombositopeniya, pansitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir interstisial nefrit, buyraklar faoliyatini buzilishi, giperkreatininemiya, mochevina miqdorini oshishi.

Boshqalar: disbakterioz, fotosensibilizasiya, superinfeksiya, gipoglikemiya (qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda), vaginit.

Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, yuborilgan joyda qizarish, tromboflebitlar kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, tutqanoq (shu jumladan anamnezdagi), tirishish bo‘sag‘asini pasayishi (shu jumladan bosh miya jarohati, insult yoki markaziy nerv tizimidagi yallig‘lanish jarayonlaridan so‘ng); 18 yoshgacha bo‘lganlar (skeletning o‘sishi hali yakunlanmagan), homiladorlik, laktasiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan: bosh miya qon tomirlarining aterosklerozi, miyada qon aylanishini buzilishi (anamnezdagi), surunkali buyrak yetishmovchiligi, markaziy nerv tizimining organik shikastlanishlari.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Quyidagi infuzion eritmalar bilan to‘g‘ri keladi: natriy xloridining izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, fruktozaning 5% eritmasi, dekstrozaning 5% eritmasi.

Geparin bilan aralashtirilmasin (presipitasiya xavfi).

Teofillinning klirensini 25% ga pasaytiradi (bir vaqtda qo‘llanganida teofillinning dozasini kamaytirish kerak).

Simetidin, furosemid, metotreksat va naychalar sekresiyasini bloklovchi preparatlar – plazmada ofloksasinning konsentrasiyasini oshiradi.

Plazmada glibenklamidning konsentrasiyasini oshiradi.

K vitaminining antagonistlari bilan bir vaqtda qabul qilinganida, qon ivishi tizimini nazoratini amalga oshirish lozim.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, nitroimidazol va metilkantinlarning hosilalari bilan birga buyurilganida, neyrotoksik samaralarni rivojlanish xavfi oshadi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda buyurilganida, ayniqsa keksa odamlarda, paylarning uzilishini xavfi oshadi.

Siydikni ishqoriylashtiradigan preparatlar (karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy bikarbonati) bilan birga buyurilganida kristalluriya va nefrotoksik samaralarining xavfi oshadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pnevmokokklar tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada tanlov preparati bo‘lib hisoblanmaydi. O‘tkir tonzillitni davolashda qo‘llanmaydi.

2 oydan ortiq qo‘llash, quyosh nurlari, ultrabinafsha nurlanish ta‘sirida bo‘lish (simob-kvarsli lampalar, solyariy) tavsiya etilmaydi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya ta‘sirlar, allergik reaksiyalar, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish kerak. Kolonoskopik va/yoki gistologik isbotlangan soxtamembranoz kolitda, vankomisin va metronidazolni buyurish ko‘rsatilgan.

Kam hollarda paydo bo‘ladigan tendinit, ayniqsa keksa pasientlarda, paylarning (asosan axillov payini) uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit belgilari paydo bo‘lgan holda, darhol davolashni to‘xtatish, axillov payini immobilizasiya qilish va ortoped bilan maslahatlashish lozim.

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni, hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bian shug‘ullanishdan saqlanish kerak, etanol iste‘mol qilish mumkin emas.

Preparat ayollarda qo‘llanganida, molochnisaning rivojlanishini yuqori xavfi tufayli, tamponlarni ishlatish tavsiya etilmaydi.

Davolash fonida miasteniyaning kechishini yomonlashuvi, moyil pasientlarda porfiriya xurujlarini tezlashishi mumkin.

Tuberkulezning bakteriologik diagnostikasida soxtamanfiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ni ajralib chiqishiga to‘sqinlik qiladi).

Jigar yoki buyraklar faoliyatining buzilishi bo‘lgan bemorlarda ofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasini nazorat qilib turish kerak. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida zaharli samaralarni rivojlanish xavfi oshadi (dozani to‘g‘rilash talab etiladi).

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari – bosh aylanishi, ongni chalkashishi, dezorientasiya, uyquchanlik, qusish tormozlanish.

Davolash – simptomatik davolash. Gemodializ va peritoneal dializ samarasizdir.

Chikarilish shakli

Infuziya uchun eritma 200 mg/100 ml.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Muzlatilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.