Oktolipen

Ўта юқори сезувчанлик (тиоктат кислотаси ва препаратнинг компонентларига), ҳомиладорлик ва эмизиш даври (препаратни қўллашнинг етарли тажрибаси йўқлиги туфайли), 18 ёшгача бўлган болаларда (қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас.

Тиоктат кислотаси (альфа-липой кислотаси) – эндоген антиоксидант бўлиб (эркин радикалларни боғлайди), организмда альфа-кетокислоталарни оксидланишли декарбоксилизациясида ҳосил бўлади. Митохондриал мультифермент комплексларнинг коэнзими сифатида пируват кислотаси ва альфа-кетокислоталарнинг оксидланишли декарбоксилизациясида иштирок этади. Қонда глюкозанинг концентрациясини пасайишига ва жигарда гликогеннинг миқдорини ошишига, шунингдек инсулинга резистентликни енгишга ёрдам беради. Биокимёвий таъсир характери бўйича В гуруҳи витаминларига яқин. Липид ва углеводларни алмашинувини бошқаришда иштирок этади, холестерин алмашинувини рағбатлантиради, жигар фаолиятини яхшилайди. Гепатопротектор, гиполипидемик, гипохолестеринемик, гипогликемик таъсир кўрсатади. Нейронларнинг трофикасини ва аксонларни ўтказувчанлигини яхшилайди, диабетик ва алкоголли полинейропатияларнинг кўринишларини камайтиради.

Ичга қабул қилинганида тез ва тўлиқ сўрилади, овқат билан бир вақтда қабул қилиш сўрилишини пасайтиради. Биокираолишлиги – жигар орқали “биринчи ўтиши” самараси оқибатида 30-60%. Плазмада максимал концентрацияга эришиш вақти (TC_max) –                 25-60 минут. Жигарда ён занжирларининг оксидланиши ва конъюгацияланиши йўли билан метаболизмга учрайди. Тиоктат кислотаси ва унинг метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади (80-90%). Ярим чиқарилиш даври – 20-50 минут. Умумий плазма клиренси – минутига 10-15 мл ни ташкил этади.

Ичга, 600 мг (2 капсула) дан кунига 1 марта буюрилади. Овқат қабул қилишдан 30 минут олдин чайнамасдан ва етарли миқдордаги сув билан, оч қоринга қабул қилинади. Даволаш курсининг давомийлигини шифокор белгилайди.

Симптомлари: бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш.

Даволаш: симптоматик. Махсус антидоти йўқ.

Қандли диабети бўлган беморларда, айниқса даволашнинг бошида, қонда глюкозанинг концентрациясини тез-тез назорат қилиш керак. Айрим ҳолларда гипогликемик воситаларнинг дозаларини пасайтириш талаб қилинади.

Даволаш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан қатъий сақланиш керак, чунки алкоголнинг таъсирида тиоктат кислотасининг терапевтик самараси сусаяди.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда тиоктат кислотасини қўллашнинг клиник тажрибаси етарли эмаслиги туфайли, препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас. Репродуктив токсикликнинг текширишлари фертилликка, ҳомилани ривожланишига нисбатан хавфлар ва препаратнинг бирон-бир эмбриотоксик хусусиятларини аниқламаган. Тиоктат кислотасини кўкрак сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқлиги туфайли Октолипен^® препаратини лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Транспорт воситаларини ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири махсус ўрганилмаган. Транспорт воситаларини ҳайдаганда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Инсулин ва бошқа перорал гипогликемик воситалар билан бир вақтда қабул қилинганида, гипогликемик самарасини кучайиши кузатилади.

Тиоктат кислотаси эрталаб қабул қилинганидан сўнг темир, магний препаратларини шунингдек сут маҳсулотларини (уларда кальций борлиги сабабли) пешиндан сўнг ёки кечқурун истеъмол қилиш тавсия этилади.

Этанол тиоктат кислотасининг терапевтик самарадорлигини пасайтиради.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OKTOLIPEN^â

OCTOLIPEN^®

Preparatning savdo nomi: Oktolipen^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tioktat kislotasi

Dori shakli: kapsulalar

Tarkibi:

Bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: tioktat kislotasi (α-lipoy kislotasi) 100% moddaga qayta hisoblanganda – 300 mg

yordamchi moddalar: kalsiy gidrofosfati – 23,7 mg, qayta jelatinlangan kraxmal –     21,0 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) – 1,8 mg, magniy stearati – 3,5 mg, qattiq jelatin kapsulalar – 97,0 mg [titan dioksidi (Ye 171) – 2,667%, xinolin sarig‘i (Ye 104) – 1,839%, quyosh shafag‘i sariq bo‘yovchisi (Ye 110) – 0,0088%, tibbiy jelatin – 100% gacha].

Ta‘rifi: Qattiq, sariq rangli tiniq bo‘lmagan jelatin kapsulalar №0.

Kapsulaning ichidagisi – och-sariq yoki sariq rangli kukun. Oq rangli dog‘lar bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi: metabolik vosita.

ATX kodi: A16AX01

Farmakologik xususiyatlari

Tioktat kislotasi (alfa-lipoy kislotasi) – endogen antioksidant bo‘lib (erkin radikallarni bog‘laydi), organizmda alfa-ketokislotalarni oksidlanishli dekarboksilizasiyasida hosil bo‘ladi. Mitoxondrial multiferment komplekslarning koenzimi sifatida piruvat kislotasi va alfa-ketokislotalarning oksidlanishli dekarboksilizasiyasida ishtirok etadi. Qonda glyukozaning konsentrasiyasini pasayishiga va jigarda glikogenning miqdorini oshishiga, shuningdek insulinga rezistentlikni yengishga yordam beradi. Biokimyoviy ta‘sir xarakteri bo‘yicha V guruhi vitaminlariga yaqin. Lipid va uglevodlarni almashinuvini boshqarishda ishtirok etadi, xolesterin almashinuvini rag‘batlantiradi, jigar faoliyatini yaxshilaydi. Gepatoprotektor, gipolipidemik, gipoxolesterinemik, gipoglikemik ta‘sir ko‘rsatadi. Neyronlarning trofikasini va aksonlarni o‘tkazuvchanligini yaxshilaydi, diabetik va alkogolli polineyropatiyalarning ko‘rinishlarini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida tez va to‘liq so‘riladi, ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish so‘rilishini pasaytiradi. Biokiraolishligi – jigar orqali “birinchi o‘tishi” samarasi oqibatida 30-60%. Plazmada maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (TC_max) –                 25-60 minut. Jigarda yon zanjirlarining oksidlanishi va kon‘yugasiyalanishi yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Tioktat kislotasi va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (80-90%). Yarim chiqarilish davri – 20-50 minut. Umumiy plazma klirensi – minutiga 10-15 ml ni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

– diabetik polineyropatiya;

– alkogolli polineyropatiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, 600 mg (2 kapsula) dan kuniga 1 marta buyuriladi. Ovqat qabul qilishdan 30 minut oldin chaynamasdan va yetarli miqdordagi suv bilan, och qoringa qabul qilinadi. Davolash kursining davomiyligini shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: eshakemi, tizimli allergik reaksiyalar (hatto anafilaktik shok rivojlanishigacha) bo‘lishi mumkin.

Gipoglikemiya simptomlari (glyukozani o‘zlashtirilishini yaxshilanishi tufayli) rivojlanishi mumkin.

Ichga qabul qilinganida dispeptik ko‘rinishlar, shu jumladan qusish, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (tioktat kislotasi va preparatning komponentlariga), homiladorlik va emizish davri (preparatni qo‘llashning yetarli tajribasi yo‘qligi tufayli), 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (qo‘llash samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Insulin va boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qabul qilinganida, gipoglikemik samarasini kuchayishi kuzatiladi.

Tioktat kislotasi ertalab qabul qilinganidan so‘ng temir, magniy preparatlarini shuningdek sut mahsulotlarini (ularda kalsiy borligi sababli) peshindan so‘ng yoki kechqurun iste‘mol qilish tavsiya etiladi.

Etanol tioktat kislotasining terapevtik samaradorligini pasaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa davolashning boshida, qonda glyukozaning konsentrasiyasini tez-tez nazorat qilish kerak. Ayrim hollarda gipoglikemik vositalarning dozalarini pasaytirish talab qilinadi.

Davolash vaqtida alkogol iste‘mol qilishdan qat‘iy saqlanish kerak, chunki alkogolning ta‘sirida tioktat kislotasining terapevtik samarasi susayadi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda tioktat kislotasini qo‘llashning klinik tajribasi yetarli emasligi tufayli, preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas. Reproduktiv toksiklikning tekshirishlari fertillikka, homilani rivojlanishiga nisbatan xavflar va preparatning biron-bir embriotoksik xususiyatlarini aniqlamagan. Tioktat kislotasini ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma‘lumotlar yo‘qligi tufayli Oktolipen^® preparatini laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Transport vositalarini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri maxsus o‘rganilmagan. Transport vositalarini haydaganda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar 300 mg dan.

10 kapsuladan kontur uyali o‘ramda.

3 yoki 6 kontur uyali o‘ram davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Капсулалар 300 мг дан.

10 капсуладан контур уяли ўрамда.

3 ёки 6 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тизимли аллергик реакциялар (ҳатто анафилактик шок ривожланишигача) бўлиши мумкин.

Гипогликемия симптомлари (глюкозани ўзлаштирилишини яхшиланиши туфайли) ривожланиши мумкин.

Ичга қабул қилинганида диспептик кўринишлар, шу жумладан қусиш, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши бўлиши мумкин.

диабетик полинейропатия;

- алкоголли полинейропатияда қўлланади.