QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ORZOL
ORZOL
Preparatning savdo nomi: Orzol
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ornidazol
Dori shakli: infuziya uchun eritma.
Tarkibi:
Har 100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: ornidazol – 500 mg;
yordamchi moddalar: natriy xloridi, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: tiniq rangsiz yoki sarg‘ish rangli eritma.
Farmakoterapevtik guruhi: protozoylarga qarshi vosita.
ATX kodi: J01XD03
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Ornidazol – 5-nitroimidazolning xosilasi bo‘lib, metronidazol va boshqa 5-nitroimidazollarning ta‘siriga o‘xshash antibakterial ta‘sirga ega.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), shuningdek Gardnerella vaginalis, Bacteroides va Clostridium spp., Fusobacterium kabi ayrim anaerob bakteriyalarga va anaerob kokklarga nisbatan faol. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis va Entamoeba histolytica ga qarshi protozoylarga qarshi ta‘sirga ega.
Ta‘sir mexanizmi bo‘yicha ornidazol –nitroguruxni kimyoviy jihatdan qaytarish va feridoksinlar guruhidagi oqsillarning nitrobirikmalar bilan o‘zaro ta‘sirini katalizasiya qilish qobiliyatiga ega bo‘lgan ferment tizimlariga ega mikroorganizmlarga nisbatan tanlov faollikka ega DNK-trop preparatdir. Preparat mikrob xujayrasiga kirganidan keyin uning ta‘sir mexanizmi, mikroorganizmning nitroreduktazalari ta‘siri ostida nitroguruxning tiklanishi va tiklangan nitroimidazolning faolligi bilan bog‘liq. Tiklanish maxsulotlari DNK bilan majmualar xosil qiladi, bu uni degradasiyasiga olib keladi, DNK replikasiyasi va transkripsiyasi jarayonlarini buzadi. Bundan tashqari, preparat metabolizmining maxsulotlari sitotoksik xususiyatlarga ega va xujayra nafasi jarayonlarini buzadi.
Farmakokinetikasi
Vena ichiga tomchilab 15 mg/kg boshlang‘ich dozada yuborilganida va keyingi tana vazniga 7,5 mg/kg dozada xar 6 soatda yuborilganida, maksimal muvozanat konsentrasiyasi 26 mkg/ml, minimali esa – 18 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ornidazol organizmning safro, so‘lak, plevral, peritoneal va orqa miya suyuqligi (qon plazmasidagi konsentrasiyasidan taxminan 43%), qin sekreti, suyak to‘qimasi, jigar, eritrositlar kabi ko‘pchilik to‘qimalari va biologik suyuqliklarida taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kamroqni tashkil qiladi. Ornidazol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak sutiga chiqariladi. Organizmda preparatning deyarli 30-60% gidroksilizasiya, oksidlanish va glikozilizasiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va antibakterial ta‘sirga ega. Ornidazol bir marta yuborilganidan keyin asosan siydik bilan (60-80%), qisman – safro bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlari ko‘rinishida 5 sutka davomida chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Trixomoniaz, amyobiaz, amyobali dizenteriya, ichakdan tashqari amyobiaz (shu jumladan jigarning amebali absessi); lyamblioz; ornidazolga sezgir anaerob bakteriyalar chaqirgan tizimli infeksiyalar: septisemiya, meningit, peritonit, operasiyadan keyingi jarohat infeksiyalari, operasiyadan keyingi sepsis, tug‘ruqdan keyingi sepsis, septik abort va endometrit; yo‘g‘on ichakdagi jarroxlik aralashuvlaridan va ginekologik aralashuvlaridan keyin anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olishda qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat vena ichiga yuboriladi.
Anaerob infeksiyada kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 500-1000 mg boshlang‘ich dozada qo‘llanadi, keyin – 500 mg dan har 12 soatda yoki 1000 mg dan har 24 soatda 5-10 kun davomida (pog‘onali doza). Pasientning holati barqarorlanganidan keyin, ornidazolni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish kerak (masalan, 500 mg li tabletkalar, 1 tabletkadan har 12 soatda).
Tana vazni 6 kg dan katta 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga sutkalik doza tana vazniga 20 mg/kg hisobidan buyuriladi, 2 yuborishga bo‘lingan, 5-10 sutka davomida yuboriladi.
Anaerob infeksiyalarni oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga ornidazol vena ichiga 500-10000 mg dozada jarrohlik aralashuvdan yarim soat oldin yuboriladi.
Aralash infeksiyalarni oldini olish uchun ornidazolni aminoglikozidlar, penisillin yoki sefalosporinlar bilan birga qo‘llash kerak. Preparatlarni aloxida yuborish kerak.
Trixomoniaz
Kattalar – 0,5 g kuniga 3 marta 5 kun davomida yoki 1 g metronidazolni kechqurunga intra vaginal yuborilishi bilan birga majmuada buyuriladi.
Bolalarga – sutkada tana vazniga 25 mg/kg doza hisobilan bir marta buyuriladi.
Kechishi og‘ir bo‘lgan amebali dizenteriya, amebiazning barcha ichakdan tashqari shakllari.
Kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bolalar uchun birinchi yuborish 500-1000 mg ni tashkil qiladi, keyin – 500 mg dan xar 12 soatda, 3-6 sutka davomida buyuriladi.
Tana vazni 35 kg dan kam bolalarga ornidazol sutkada tana vazniga 25 mg/kg hisobidan yuboriladi, 2 yuborishga bo‘linadi.
Lyamblioz
Kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bolalar – sutkada 1,5 g dan buyuriladi.
Tana vazni 35 kg dan kam bolalarga – sutkada 40 mg/kg dozada buyuriladi. Davolash davomiyligi 1-2 kun.
Buyrak funksiyasining buzilishida yuborishlar orasidagi interval uzaytiriladi yoki preparatning bir martalik va sutkalik dozasi pasaytiriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: metall ta‘mi, og‘izni qurishi, tilni oqarishi, ko‘ngil aynishi, ishtahani yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, diareya, qusish, jigar sinamalarining ko‘rsatgichlarini o‘zgarishi.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tremor, mushaklarning rigidligi, harakat koordinasiyasini buzilishi, ataksiya, tirishishlar, ongni chalkashishi, sensor yoki aralash periferik neyropatiyaning belgilari.
Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda – angionevrotik shish; teri toshmalari, qichishish, eshakemi.
Boshqalar: o‘rtacha leykopeniya, siydikning rangini to‘qlashashi, yurak-qon tomir buzilishlari.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik; homiladorlikning I uch oyligi; laktasiya davri; markaziy nerv tizimining organik kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Ornidazol kumarin qatori peroral antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi, bu
dozaga muvofiq tuzatish kiritish talab qiladi. Ornidazol vekuroniy bromidining miorelaksasiya qiluvchi ta‘sirini uzaytiradi.
Preparatning konsentrasiyasi mikrosomal fermentlarning induktorlari (fenobarbital, rifampisin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida pasayadi va jigarning mikrosomal tizimi ingibitorlari, xususan N2-reseptorlarning blokatorlari (simetidin) bilan bir vaqtda ishlatilganida oshadi.
5-nitroimidazolning boshqa xosilalari bilan qo‘llanganida periferik nefrit, ruhiy depressiya, tutqanoqqa o‘xshash tirishishlarni aloxida hollari haqida xabar berilgan.
Maxsus ko‘rsatmalar
Jigar funksiyasining yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (dozani kamaytirish kerak), bosh miyaning shikastlanishi bo‘lgan bemorlarga, qon yaratilishining buzilishi bo‘lgan bemorlarga (leykopeniya, neytropeniya rivojlanishining katta xavfi); alkogolni suiiste‘mol qiluvchi pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Homiladarlik va laktasiya davrida qo‘llanishi
Ornidazolni homiladorlikning I uch oyligida qo‘llash mumkin emas. II va III oyliklarida preparat faqat mutloq ko‘rsatmalar bo‘yicha buyuriladi.
Laktasiya davrida Ornidazol preparatini qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.
Avtomobilni boshqarish yoki harakatlanuvchi mexanik qurilmalarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘siri
Ornidazol diqqatni jamlash qobiliyatini va psixomotor reaksiyalar tezligini pasaytiradi.
Avtotransportni boshqaruvchi yoki boshqa mexanizmlarda ishlovchi pasientlar bunday ko‘rinishlari bo‘lishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: xushni yo‘qotish, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qaltirash, tirishishlar, depressiya, pnriferik nefrit, ko‘ngil aynishi, qusish.
Davolash: simptomatik, spesifik antidoti ma‘lum emas.
Chiqarilish shakli
100 ml dan polimer flakonda, himoya qopqoqchasi yopilgan, tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
Quruq va yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
