PRIMAFLOKS

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PRIMAFLOKS^®

PRIMAFLOX^®

Preparatning savdo nomi: Primafloks^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun 0.5% li eritma

Tarkibi:

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levofloksasin (Levofloksasin gemigidrati ko‘rinishida) – 500 mg;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, dinatriy edetati, limon kislotasi monogidrati, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, yashil-sariq rangli, mexanik kiritmalardan deyarli holi eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial vosita (ftorxinolonlar guruhi)

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin – ftorxinolon, keng ta‘sir doirasiga ega bakterisid vosita. Ta‘sir mexanizmi bakterial DNK replikasiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinasiyasi uchun zarur bo‘lgan fermentlar – bakterial topoizomeraza IV va DNK- girazani (topoizomeraza II) ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq.

Mikroblarga qarshi faolligi:

In vitro sharoitda levofloksasin grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng mikroblarga qarshi faollik namoyish qiladi.

Levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar orasida kesishgan rezistentlik aniqlanadi, lekin boshqa ftorxinolonlarga rezistent mikroorganizmlar, levofloksasinga sezgir.

In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali:

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganell morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundi, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko‘pchilik turlari o‘rtacha sezuvchanlikka ega), Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir turlari), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penisillinga rezistent shtammlari). Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens.

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.

Farmakokinetikasi

Levofloksasinning farmakokinetikasi bir tekis xarakterga ega. 500 mg preparat vena ichiga infuziya qilinganidan keyin plazmadagi cho‘qki konsentrasiyasiga 60 minut davomida erishiladi va 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Maksimal konsentrasiyasiga (T_max) erishish vaqti 1,0±0,1 soatni, yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 6,4±0,7 soatni tashkil qiladi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi shu doza yuborilganidan keyin 89-112 l ni tashkil qiladi.

Organizmning to‘qimalari va suyuqliklariga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, siydik- jinsiy tizimi a‘zolari, suyak to‘qimasi, balg‘am, orqa miya suyuqligi; leykositlar, makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksasinning o‘pka to‘qimasidagi konsentrasiyasi qon plazmasidagiga qaraganda 2-5 marta yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40% tashkil qiladi. 500 mg levofloksasin sutkada 2 marta yuborilganidagina ahamiyatsiz kumulyasiya aniqlanadi.

Buyrak klirensi umumiy klirensining 70% ni tashkil qiladi.

Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki asetil guruhi yo‘qoladi. Asosan kalava filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi. O‘zgarmagan xolda buyraklar orqali 24 soat davomida taxminan 70% va 48 soatda – 87% chiqariladi; faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida 5% dan kamrog‘i 48 soat davomida chiqariladi.

Alohida guruh bemorlar:

Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda levofloksasinning plazmadan yarim chiqarilish davri oshgan, bu holat to‘planishidan saqlanish uchun dozaga  tuzatish kiritish talab qiladi. Levofloksasin organizmdan gemodializ yoki davomli ambulator peritoneal dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi. Jigar funksiyasini buzilishi levofloksasinning metabolizmiga ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• LOR-a‘zolarining infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti);
• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (shu jumladan surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
• siydik chiqarish yo‘llarining va buyraklarning infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir pielonefrit);
• jinsiy a‘zolarning infeksiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (yiringlagan ateromalar, abssess, furunkulez);
• sepsis;
• intraabdominal infeksiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab, sekin, 500 mg (100 ml infuzion eritma) kamida 60 minutda sutkada 1-2 marta yuboriladi.

Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalarda preparatning quyidagi dozalari qo‘llanadi:

Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda preparatni dozalash:

Davolash davomiyligi kasallikning turi va kechishini og‘irligiga bog‘liq, maksimal davomiyligi – 14 kun. O‘tkir yallig‘lanish simptomlari kamayganidan va harorat normallashganidan keyin levofloksasin bilan davolash yana, eng kamida 48-72 soat davom ettiriladi. Keyin ikkala yuborish yo‘lining ekvivalentligini xisobga olib, preparatni ichga qabul qilishga o‘tish mumkin.

Keksa yoshdagi pasientlar uchun, kreatinin klirensining past xollaridan tashqari. hollarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilanmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, abdominal og‘riqlar, soxtamembranoz kolit, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomiri kollapsi, QT intervalini uzayishi, taxikardiya, juda kam hollarda – hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipokaliemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, asabiylik, qaltirash).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziyalar, tremor, xavotirlik, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, xarakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi azolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, xid sezish, ta‘m va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarni uzilishi, mushak kuchsizligi, rabdomioliz, tendinit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: qichishish, terining giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Mahalliy: og‘riq, yuborish joyida qizarish, flebit.

Boshqalar: porfiriyani zo‘rayishi, fotosensibilizasiya, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga individual o‘ta yuqori sezuvchanlik; markaziy nerv tizimini buzilishlari (tutqanoq, serebral aterosklerozning og‘ir shakli), xinolonlar bilan ilgari o‘tkazilgan davolashda paylarni shikastlanishi; homiladorlik va laktasiya davri; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni buyraklar funksiyasini yondosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli tufayli, keksa yoshdagi shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksasinning chiqarilishini simetidin, probenisid va naychalar sekresiyasini bloklovchi dori vositalarining ta‘siri ostida sekinlashadi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va teofillin: levofloksasin bilan birga qo‘llanganida tirishishga tayyorlikni oshiradi.

K vitamini antagonistlari bir vaqtda qo‘llanganida, qon ivishini nazorat qilish kerak.

Glyukokortikosteroidlar: paylarni uzilish xavfini oshiradi.

Antidiabetik preparatlar: qondagi glyukoza darajasini qat‘iy nazorati qilish kerak, chunki ular levofloksasin bilan bir vaqtda qo‘llanganida giper- va gipoglikemiyaning ehtimoli bor.

Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mutanosib. Geparin, ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlanish uchun, davolash vaqtida quyosh va sun‘iy UB-nurlanishdan saqlanish kerak.

Tendinitning belgilari paydo bo‘lganida levofloksasin darxol bekor qilinadi.

Anamnezida bosh miyaning shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak.

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida gemoliz rivojlanishini xavfi oshadi.

Soxtamembranoz kolit gumon qilinganida, levofloksasinni darxol bekor qilish, bemorga esa muvofiq davolashni buyurish kerak.

Xinolonlar bilan, shu jumladan levofloksasini, qabul qilanayotgan pasientlarda, kam xollarda tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, xatto anafilaksiyagacha aniqlangan. Agar levofloksasin qabul qilinganidan keyin terini qichishishi yoki tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari paydo bo‘lsa, preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Garchi levofloksasin boshqa xinolonlarga qaraganda eruvchanroq bo‘lsada, pasientlarda organizmning adekvat gidratasiyasini o‘tkazish kerak.

Davolanish vaqtida diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘illanishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar, me‘da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishi, QT intervalini uzayishi.

Davolash: simptomatik, dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

100 ml eritma plastik flakonda.

Flakon va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.