Sefoperazon

Preparatning har qanday komponentlariga va/yoki penisillinlar, tsefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Har bir flakon saqlaydi: 1,0 g suvsiz tsefoperazonga ekvivalent tsefoperazon natriy; 0,5 g Sulbaktamga ekvivalent sulbaktam natriy.

Peparat yuborilganida olingan sulbaktamning dozasini taxminan 84% va tsefoperazonning dozasini taxminan 25% buyraklar orqali chiqariladi. Tsefoperazonning dozasini katta qismi o't-safro bilan chiqariladi. Sulbaktam/tsefoperazon yuborilganidan keyin sulbaktamning yarim hayotini o'rtacha muddati 1 soatni, tsefoperazonniki esa – 1,7 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi kontsentrasiyasi yuborilgan dozaga proportsionaldir. 1,5 g sulbaktam/tsefoperazon vena ichiga 5 minut davomida yuborilganidan keyin sulbaktam va tsefoperazonning maksimal kontsentrasiyalarining o'rtacha qiymati muvofiq 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Bu tsefoperazonni taqsimlanishi (Vα=10,2-11,3 l) ga nisbatan, sulbaktamning kattaroq hajmda (Vα=18,2-27,6 l) taqsimlanishidan dalolat beradi.
Sulbaktam ham, tsefoperazon ham organizmning to'qima va suyuqliklarida, shu jumladan o't-safroda, o't qopchasida, terida, apendiks, falopiy naylari, tuxumdonlar, bachadonda va boshqalarda jadal taqsimlanishga uchraydilar.
Bolalarda sulbaktamning yarim hayotini o'rtacha muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, tsefoperazonniki esa – 1,44 dan 1,88 soatgacha bo'lgan vaqt chegarasida bo'ladi.
Sulbaktam va tsefoperazon orasida, ular majmuaviy preparat shaklida birga qo'llanganida qandaydir farmakokinetik o'zaro ta'siriga taalluqli ma'lumotlar yo'q.
Ko'p marta yuborilganidan keyin sulbaktam/tsefoperazonning farmakokinetikasida qandaydir jiddiy o'zgarishlar va har 8-12 soatda qo'llanganida ularning qandaydir kumulyasiyasi aniqlanmagan.

Preparatning antibakterial komponenti – bakteriya devorining sintezini susaytirish yo'li bilan bakterisid ta'sir qiluvchi, uchinchi avlod tsefalosporini – tsefoperazondir. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta'siridan tashqari, Real antibakterial faollikka ega emas, biroq u beta-laktam antibiotiklarga rezistent bo'lgan mikroorganizmlar ishlab chiqargan ferment – beta-laktamazalarning ingibitoridir. Sulbaktam rezistent mikroorganizmlar tomonidan penisillinlar va tsefalosporinlarning destruktsiyasini oldini oladi va penisillinlar va tsefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm namoyish qiladi. Sulbaktam shuningdek ayrim penisillinni bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanishi tufayli, sezgir mikroorganizmlar, tsefoperazonning bir o'zini ta'siriga qaraganda, sulbaktam/tsefoperazonning ta'siriga ko'proq sezuvchan bo'lib qoladilar.
Sulbaktam va tsefoperazonning majmuasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faoldir: Haemophylus influenzae, Bacteroides ning turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerodens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Tsefoperazon va sulbaktam in vitro klinik ahamiyatli mikroorganizmlarning keng doirasiga qarshi faollikni namoyon qiladi.
Grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (shu jumladan penisillinazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (V guruhi beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning ko'pchilik boshqa turlari, Streptococcus faecalis ning ko'pchilik turlari.
Grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas ning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica  
Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy basillalar (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium ning turlari); grammusbat va grammanfiy kokklar (shu jumladan Rertococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammusbat basillalar (shu jumladan Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Preparat vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo'ljallangan. Davolashni boshlash oldidan, teri sinamasini bajarib, pasientda yuqori sezuvchanlikning borligini istisno qilish kerak. Kattalarda qo'llanishi. Preparatning tavsiya qilingan sutkalik dozasi 2-4 g ni tashkil qiladi. Preparatni har 12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og'ir yoki refrakter infektsiyalarda preparatning sutkalik doza 8 g gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni olayotgan pasientlarda tsefoperazon preparatlarini qo'shimcha yuborish zarurati tug'ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak). sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ga teng.
Jigar faoliyatini buzilishida qo'llanishi. Dozani to'g'rilash og'ir obstruktsion sariqlikda va og'ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya buyraklar faoliyatini buzilishi bilan kechgan hollarda zarur bo'lishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishlari va buyraklar faoliyatining yo'ldosh buzilishlari bo'lgan pasientlarda plazmada tsefoperazonning kontsentrasiyasini nazorat qilish va zarurati bo'lganida dozani muvofiq to'g'rilash kerak. Preparatning plazmadagi kontsentrasiyasini sinchkov nazorati o'tkazilmagan hollarda tsefoperazonning dozasi sutkada 2 g dan oshmasligi kerak.
Buyraklar faoliyatini buzilishlarida qo'llanishi. Preparat kreatinin klirensi 30 m/min dan kam bo'lgan pasientlarda qo'llanganida, sulbaktamning klirensini pasayishini kompensasiya qilish maqsadida, preparatning dozasini to'g'rilash kerak. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo'lganida sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo'lganida – har 12 soatda 500 mg ni tashkil qiladi. Shuning uchun og'ir infektsiyalarda tsefoperazon preparatlarini qo'shimcha buyurish zarurati tug'ilishi mumkin.
Dializ qo'llanganida Tsefoperazon i sulbaktam preparatining dozalash tartibini to'g'rilash kerak ("qo'llashning o'ziga xosligi" ga qarang).
Bolalarda qo'llanishi. Preparatning tavsiya qilingan sutkalik dozasi tana vazniga 40-80 mg/kg ni tashkil qiladi. Preparatni har 6-12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda yuborish kerak.
Og'ir yoki refrakter infektsiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshilishi va teng 2-4 dozalarga bo'linishi mumkin.
Chaqaloqlarga hayotining 1-chi haftasida har 12 soatda yuborish kerak. chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.
Vena ichiga qo'llanishi. Tomchilab infuziya uchun 1 flakonning ichidagisini (1,5 g) 6,7 ml 5% glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% natriy xloridi eritmasida yoki in'ektsiya uchun steril suvda eritish, so'ngra esa xuddi shu erituvchilarni qo'llash bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuzion 15-60 minut davomida yuboriladi.
Preparat in'ektsiya uchun suv, 0,225% natriy xloridi eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xloridi eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan tsefoperazonning 10 mg/ml dan va sulbaktamning 10 mg/ml dan tsefoperazonning 250 mg/ml, sulbaktamning 250 mg/ml gacha kontsentrasiyalarida mutanosib.
Ringer laktat eritmasi birlamchi suyultirish uchun emas, balki vena ichiga infuziyasida suyultirish uchun to'g'ri keladi.
Vena ichiga in'ektsiya uchun flakonning ichidagisini yuqorida ta'riflanganidek eritish va kamida 3 minut davomida yuborish kerak.
Mushak ichiga qo'llanishi. Lidokain eritmasi birlamchi eritish uchun emas, balki mushak ichiga qo'llanganida suyultirish uchun to'g'ri keladi.

Doza oshirib yuborilganida preparatning nojo'ya reaktsiyalarini ko'rinishlari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori kontsentrasiyalari nevrologik reaktsiyalarni,%

Ayrim bemorlarda Tsefoperazon i sulbaktam preparati bilan davolash, boshqa tsefalosporinlar bilan bo'lgani kabi, o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan fatal anafilaktik reaktsiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaktsiyalarni paydo bo'lish ehtimoli anamnezida ko'pchilik allergenlarga ma'lum o'ta yuqori sezuvchanligi bo'lgan shaxslarda juda yuqori. Allergik reaktsiyalar rivojlanganida preparatni darhol bekor qilish va tegishli davolashni buyurish kerak. Og'ir anafilaktik reaktsiyalar shoshilinch davolashni, xususan adrenalinni yuborishni talab qiladi. Ko'rsatmalar bo'yicha oksigenoterapiyani, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborishni, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, shu jumladan intubasiyani darhol o'tkazishni talab qiladi.

Ayrim bemorlarda tsefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar bilan bo'lgani kabi, organizmda K vitaminining tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu ehtimol bu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasini susayishi bilan bog'liq bo'lsa kerak. Bunday xavfga holsizlangan pasientlar, ovqatlanishi cheklangan pasientlar, mukovissidozi bo'lgan bemorlar, shuningdek uzoq vaqt parenteral oziqlanishda bo'lgan pasientlar beriluvchandirlar. Bunday hollarda protrombin darajasini nazorat qilish va zarurati bo'lganida K vitaminining preparatlarini buyurish kerak. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan pasientlarda ham amalga oshirish kerak.

Preparatni davomli qo'llash chidamli mikroorganizmlarni o'sishini kuchayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning holatini sinchiklab nazorat qilish kerak. Buyraklar, jigar va qon yaratish tizimining faoliyatini buzilishlarini vaqti-vaqti bilan namoyon bo'lishiga tayyor bo'lishi kerak. Bu ayniqsa, yangi tug'ilgan, xususan chala tug'ilgan chaqaloqlarga, shuningdek boshqa chaqaloqlarga nisbatan muhimdir.

Buyraklar faoliyatini buzilishlarida qo'llanishi. Buyraklarning faoliyatini turli darajadagi buzilishlari bo'lgan pasientlarda preparat qo'llanganida sulbaktamning umumiy klirensi aniqlangan kreatinin klirensi bilan mos keladi. Buyraklar faoliyatining og'ir buzilishlari bo'lgan pasientlarda sulbaktamning yarim hayotini muddati ahamiyatli oshishi aniqlanadi. Gemodializ sulbaktamning yarim hayot muddati, umumiy klirensi va taqsimlanish hajmiga jiddiy ta'sir qiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tsefoperazonning farmakokinetikasida qandaydir o'zgarishlar aniqlanmagan.

Jigar faoliyatini buzilishida qo'llanishi. Tsefoperazon ahamiyatli darajada o't-safro bilan chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki o't-safro chiqarish yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan pasientlarda tsefoperazonning plazmada yarim hayot davri uzayadi, siydik bilan chiqarilishi esa oshadi. Hatto jigar faoliyatining og'ir buzilishlarida ham o't-safroda tsefoperazonning terapevtik kontsentrasiyalari aniqlanadi, plazmadagi yarim hayot davri esa 2-4 marta oshadi.

O't-safro chiqarish yo'llarining og'ir obstruktsiyasi, jigarning og'ir kasalliklarida yoki buyraklar faoliyatini yo'ldosh buzilishlarida dozani to'g'rilash kerak bo'lishi mumkin ("qo'llash usuli va dozalari"ga qarang).

Keksa va qari bemorlarda qo'llanishi. Sulbaktam ham, tsefoperazon ham qo'llanganida yarim hayot davrini uzayishi, umumiy klirensni kamayishi va taqsimlanish hajmini oshishi kuzatiladi. Sulbaktamning farmakokinetikasi buyraklar faoliyatining darajasi bilan bevosita mos keladi, tsefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar faoliyatini buzilishlari bilan mos keladi.

Bolalarni davolash uchun qo'llanishi. Pediatriyada Tsefoperazon i sulbaktam preparatining komponentlarini farmakokinetikasi kattalar bilan qiyoslanganida katta farqlarga ega emas.

Preparat chaqaloqlarda samarali qo'llanadi. Biroq tsefoperazon/sulbaktam majmuasini chala tug'ilgan chaqaloqlarda yoki yangi tug'ilgan chaqaloqlarda qo'llash bo'yicha har tomonlama tekshirishlar o'tkazilmagan. Shuning uchun chala tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, potentsial foyda va davolashdan bo'ladigan xavfni sinchiklab baholash kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llash.

Tsefoperazon i sulbaktam yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Shuning uchun homiladorlik vaqtida preparatni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lganidagina qabul qilish mumkin.

Tsefoperazon va sulbaktam juda oz miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun preparat laktasiya davrida qo'llanganida emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.

Bolalarda qo'llash.

Preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'siri to'g'risida. 

Hozirgi vaqtda xabarlar yo'q.

Tsefoperazon i sulbaktam preparatini spirt saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash yoki davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida yoki davolash vaqtida alkogolni bir vaqtda qo'llash, disulfiramning (teturam) ta'siriga o'xshash samaralar: qorinda spazm, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, yurak urishi, hansirash, yuzni qizarishiga olib kelishi mumkin. Bu samaralar alkogol iste'mol qilinganidan keyin 15-30 minut davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin mustaqil o'tib ketadi. Bu tsefoperazon molekulasining strukturasida, atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiruvchi N-metiltiotetrazolli yon zanjirini borligi bilan bog'liq bo'lib, bu qonda ta'riflangan nojo'ya samaralarni chaqiruvchi atsetaldegidni to'planishiga olib keladi.

Antikoagulyantlar bilan (kumarin yoki indaktsion hosilalari bilan), geparin bilan yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llash qon ketishlari xavfini oshiradi.

Preparat qo'llanilganida siydikda glyukozaning miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaktsiyasini qo'yishda soxtamusbat natijalar bo'lishi mumkin.

Preparatni aminoglikozidlar bilan majmuaviy davolash tarkibida qo'llash holida, butun davolash kursi davomida buyraklar faoliyatini nazorat qilish kerak ("nomutanosiblik" ga qarang).

Preparat bilan birga 1 tadan flakon tibbiyotda qo'llanish yo'riqnomasi bilan birga karton o'ramga joylangan.

Ovqat hazm qilish yo'llari tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, soxtamembranoz kolit.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, mushaklarni tortilishi.

Allergik reaktsiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytuvchi neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasini pasayishi, eozinofiliya, trombositopeniya va gipoprotrombinemiya hollari.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: jigarning funktsional testlari ast, Alt ko'rsatkichlarini, ishqoriy fosfotaza va bilirubinning darajasini oshishi.

Mahalliy reaktsiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, infuziya joyida og'riq (vena ichi kateteri orqali yuborilganida).

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infektsiyalarni davolash uchun monoterapiya ko'rinishida qo'llanadi: 

nafas yo'llarining infektsiyalari (yuqori va quyi qismlari); 

intraabdominal infektsiyalar (peritonit, xolesistit, xolangit va boshq.); 

siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalari (yuqori va quyi qismlari); 

septisemiya; 

meningit; 

teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari; 

suyak va bo'g'imlarning infektsiyalari; 

chanoq a'zolarining yallig'lanish kasalliklari; 

gonoreya va jinsiy a'zolarning boshqa infektsiyalari.

Ma'lum ko'rsatmalarda Tsefoperazon i sulbaktam preparati boshqa antibiotiklar bilan birga majmuaviy davolash tarkibida qo'llanishi mumkin.

Deyarli oq rangli kukun.