Цефоперазон

• — Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: > бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких); > инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит); > инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит); > сепсис, менингит; > инфекции кожи и мягких тканей; > инфекции костей и суставов; > инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей). - Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

• — повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью: почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе, детский возраст до 1 года.

• 1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г Цефоперазон 1,0г

Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%. После в/м введения время достижения Cmax препарата составляет 1-2 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Cmax после в/м введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г (Cmax) - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно. Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы. Vd препарата составляет 0.14-2 л/кг. T1/2 независимо от способа введения - 1.6-2.4 ч; при гемодиализе - 2.8-4.2 ч; у новорожденных и детей от 2 мес. до 11 лет - 2.2 ч. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%). У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2 - 3-7 ч, выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабилен пo отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

• Аллергические реакции: зуд кожи, макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции (включая шок). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса,, снижение гемоглобина или гематокрита, эозинофилия и гипопротромбинемия, кровотечения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, реходящее повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ, псевдомембранозныйколит. Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

• 1,0 г

Симптомы: эпилептический припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Перед назначением цефоперазона необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. У некоторых пациентов лечение цефоперазоном может привести к дефициту витамина К в организме, что связано с подавлением кишечной флоры, синтезирующей этот витамин. Наибольшему риску подвержены пациенты с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе), а также пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании. У таких пациентов в период лечения следует контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин К. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, в т.ч. недоношенных. Clostridium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм диареи до тяжелого колита. с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцируются токсины А и В, которые приводят к развитию Clostridium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile ассоциированной диареи. В период лечения возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при проведении исследования с использованием растворов Бенедикта или Фелинга. При необходимости применения препарата у новорожденных, в т.ч. недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением. У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из мест связывания белков плазмы крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применять с осторожностью.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом препараты назначают в виде последовательного дробного в/в введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных в/в катетеров). Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения. Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью. Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение. Не совместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении АД, спазмов в животе.