Vitamin

Dori shakli

In'ektsiya uchun eritma. 

Farmakokinetikasi

V12 vitamini parenteral qo'llanganida tizimli qon oqimiga tez tushadi. Qonda V12 vitaminini I va II transkobalaminlar bilan bog'lanadi, ular uni to'qimalarga tashiydi. Asosan jigarda to'planadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi – 90%. Teri ostiga yoki mushak ichiga yuborilganidan keyin qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 1 soatdan keyin erishiladi. Jigardan ichakka safro bilan chiqariladi va yana qonga qayta so'riladi.

Jigardan yarim chiqarilish davri – 500 kun. Buyrakning normal funktsiyasida 7-10% buyraklar orqali, taxminan 50% - ahlat bilan chiqariladi; buyrak funktsiyasi pasayganida – 0-7% buyrak orqali, 70-100% ahlat bilan chiqariladi. Yo'ldosh to'sig'i, ko'krak sutiga o'tadi. 

Maxsus shartlar

V12 vitaminini tanqisligi preparatni diagnostik buyurishdan oldin tasdiqlanishi kerak, chunki u folat kislotasini yetishmovchiligini yashirish mumkin.

Davolash davrida periferik qon ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur: davolashni 5-8 kuni retikulotsitlar soni, temir kontsentratsiyasi aniqlanadi. Eritrotsitlar soni, gemoglobin va rang ko'rsatkichini haftada 1-2 marta 1 oy davomida, keyinchalik – bir oyda 2-4 marta nazorat qilish lozim. Eritrotsitlar sonini 4-4,5 mln/mkg gacha oshganida, eritrotsitlar normal o'lchamlarga erishilganida, anizo- va poykilotsitoz yo'qolganida, retikulotsitar krizdan keyin retikulotsitlar soni normallashganda remissiyaga erishiladi. Gematologik remissiyaga erishilgandan keyin periferik qon nazoratini kamida 4-6 oyda 1 marta o'tkaziladi.

Leyko- va eritrotsitozni rivojlanishiga  tendentsiya bo'lganda preparat dozasini kamaytirish yoki preparat bilan davolashni vaktincha to'xtatish lozim.

Tromb hosil bo'lishiga moyilligi, stenokardiyasi bo'lgan shaxslarda (dozalar bir in'ektsiyaga 100 mkg dan ko'p bo'lmagan miqdorgacha kamaytirish kerak).

Homiladorlik, emizish davrida, shuningdek keksa yoshli odamlarda tavsiya etilgan dozada qo'llanilganda yuqorida ko'rsatib o'tilgandan tashqari nojo'ya ta'sirlari aniqlanmagan. Nojo'ya ta'sirlar paydo tsianokobalaminni ko'llashni vaqtincha to'xtatiladi yoki bekor qilinadi. Zarur bo'lganda davolashni kichik dozalarda -50 mkg dan boshlab tiklanadi.

Xomiladorlik va laktatsiya davrida

V guruxi vitaminlarini yuqori dozalarda mumkin bo'lgan teratogen ta'siri to'g'risida aloxida ko'rsatmalar mavjud, shuning uchun laktatsiya davrida qo'llanilishi mumkin emas yoki emizishni davolash jarayonida vaqtincha to'xtatish tavsiya etiladi.

Trasport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga  ta'siri.

Preparatning nojo'ya ta'sirlarini xisobga olgan xolda transport vositalarini va diqqat kontsentratsiyasini talab qiladigan ishlarni boshqarishda extiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Dozirovkasi

V12 vitaminini teri ostiga, mushak ichiga, vena ichiga va intralyumbal qo'llaniladi. 

Teri ostiga

Kattalar:

- Addison-Birmer anemiyasida (V12-tanqisligi anemiyasida) – sutkada 100-200 mkg dan kunora;

- funikulyar mielozda, nerv tizimi funktsiyasini shikastlanishi bilan kechuvchi makrotsitar anemiyalarda – birinchi haftada 400-500 mkg dan har kuni, so'ngra yuborishlar o'rtasida – 5-7 kungacha bo'lgan interval bilan (bir vaqtda folat kislotasi      buyuriladi); remissiya davrida tutib turuvchi doza sutkada -100 mkg dan bir oyda 2 marta, funikulyar mielozning belgilari bo'lmaganida tutib turuvchi doza – 100 mkg dan bir oyda 2 marta, nevrologik xolatlar bo'lganida – 200-400 mkg dan bir oyda 2-4 marta buyuriladi. 

- o'tkir postgemorragik va temir tanqisligi anemiyalarida V12 vitaminni - 30-100        mkg dozada haftada 2-3 marta; aplastik anemiyada - 100 mkg dan klinik-gematologik xolat yaxshilanish qadar yuboriladi;

- markaziy nerv tizimining va periferik nerv tizimining  kasalliklarida – kunora – 200-500 mkg dan  kunora  2 xafta davomida;

- periferik nerv tizimining jaroxat genezli  shikastlanish kasalliklarida, 200- 400 mkg dan kunora  40-45 kun davomida; 

- gepatitda va jigar tsirrozida sutkada 30-60 mkg yoki 100 mkg kunora 25-40 kun davomida;

- nur kasalligida, diabetik nevropatiya, spruda - 60-100 mkg dan har kuni 20-30 kun davomida qo'llaniladi;

Intralyumbal 

-funikulyar mielozda, yon amiotrofik sklerozda-intralyumbal, dozani asta-sekin 15-30 mkg dan yuborishga, 200-250 mkg gacha asta-sekin oshiriladi (50,100,150,200mkg). Intralyumbal in'ektsiyalar har 3 kunda qilinadi,barcha kurs uchun 8-10 in'ektsiya zarur. Remissiya davrida funikulyar mieloz xolati bo'lmaganida ushlab turuvchi davolash uchun bir oyda ikki marta 100 mkg dan, nevrologik simptomatika bo'lganida bir oyda 2-4 marta 200- 400 mkg dan buyuriladi.

Mushak ichiga va vena ichiga 

-V12 vitamini tanqisligini bartaraf etish uchun, 1-2 hafta davomida xar kuni 1 mg dan mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi; ushlab turuvchi doza xaftada 1 marta 1-2 mg

dan bir oyda 1 martagacha; profilaktika qilish uchun bir oyda 1 marta 1 mg dan mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi.

Davolash davomiyligi individual aniqlanadi.

Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 500 mkg.

Bolalar. 

Tana ostiga 1 mkg/kg dozada yuboriladi. Dozlari va qo'llash tartibi patologiyaga bog'liq va sutkada 30 mkg dan 100 mkg chegarasida o'zgarib turadi. Maksimal sutkalik dozasi -100 mkg.

-chala tug'ilgan bolalarda anemiya va alimentar anemiyada - kuniga 30 mkg dan teri ostiga 15 kun davomida;

- aplastik anemiyada – kliniko-gematologik yaxshilanish boshlangunga qadar 100 mkg dan; 

-kasallikdan keyingi distrofik holatlarda, Daun kasalligida va bolalar tserebral falajida – teri ostiga 15-30 mkg dan kunora;

-gepatitda va jigar tsirrozida sutkada 30-60 mkg yoki kunora 100 mkg dan 25-40 kun davomida yuboriladi.

500 mkg/ml dori shaklini 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash nmmumkin emas. 

Nojo'ya samaralari

• gematologik buzilishlar: yuqori dozalarda qo'llanilganda-giperkoagulyatsiya;

• yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam xollarda - yurak sohasida og'riqlar,

• taxikardiya;

• nerv tizimi tomonidan:bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kam xollarda - nerv qo'zg'alishi xolati;

• me'da-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya;

• allergik reaktsiyalar:kam xollarda - eshakemi, toshma, qichishish, anafilaktik shok;

• almashinuv jarayonlarini buzilishi: yuqori dozalarda V12 vitaminni ko'llanilganda-purin almashinishini buzilishi, ko'p terlash;

• umumiy buzilishlar: loxaslik, isitma;

• mahalliy reaktsiyalar: og'riq, in'ektsiya joyini qatiqlashishi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

V12 vitamini farmatsevtik nomutanosib (bir shpritsda):

-askorbin kislotasi bilan;

-og'ir metallar tuzlari (tsianokobalaminni faolsizlanish);

-V guruxining boshqa vitaminlari (tiamin bromid, piridoksin, riboflavin), chunki tsianokobalaminni molekulasida saqlaydigan kobal't ionini ularni parchalaydi.

Aminoglikozidlar, polimiksin, tetratsiklinlar, salitsilatlar, tutqanoqqa qarshi dori vositalari, kolxitsin, kaliy preparatlari tsianokobalaminni pasaytiradi.

Tsianokobalamin tiamin bilan chaqirilgan allergik reaktsiyalarni rivojlantirishini kuchaytiradi.

Anemiyada xloramfenikolni parenteral qo'llanilganda tsianokobalamin gemopoetik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Qon ivishini oshiruvchi preparatlar bilan birgalikda qshllash mumkin emas.

Peroral kontratseptivlar-qonda tsianokobalaminni kontsentratsiyasini pasaytiradi.        

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Tarkibi:

bir ampula (1ml) kuyidagilarni saqlaydi: 

faol modda: 

tsianokobalamin                                         200mkg yoqi 500 mkg.

yordamchi moddalar: 

natriy xloridi                                           9 mg;

in'ektsiya uchun suv                                       1 ml.

Сhiqarilish shakli  

In'ektsiya uchun 0,02%, 0,05 % li eritma 1 ml №5,№10 (shisha ampulalar), №10, №20, №30, №40, №50 (polipropelen,polietelen ampulalar).

Farmakodinamikasi

V12 Vitamini (tsianokobalamin) metabolik va gemopoetik ta'sir ko'rsatadi. Organizmda (asosan jigarda) koenizm shakli – adenozilkobalamin yoki kobamamidga aylanadi, u V12 vitaminining faol shakli xisoblanadi va ko'p sonli fermentlarning tarkibiga, shu jumladan folat kislotasining tetragidrofolatga qadar tiklaydigan reduktazani tarkibiga kiradi. Kobamamid metil va boshqa bir karbonli fragmentlarni tashilishida ishtirok etadi, shuning uchun u dezoksiribozalar va DNK ni xosil bo'lishi uchun,kreatinin, metil guruhlarning donori – metioninni hosil bo'lishi uchun, lipotrop omil – xolinning sintezida, metilmalon kislotasini mielinning tarkibiga kiruvchi qahrabo kislotasiga aylantirish uchun propion kislotasini utilizatsiyasi uchun zarurdir. Kobamamid normal qon yaratilishi uchun kerak, chunki eritrotsitlarni yetilishiga yordam beradi. Eritrotsitlarda sul'fgidril guruhlarni saqlovchi birikmalarni to'planishaga yordam beradi, bu ularning gemolizga nisbatan tolerantligini oshiradi. Qon ivish tizimini faollashtiradi, yuqori dozalarda tromboplastik faollikni va protrombinning faolligini oshishini chaqiradi. Qonda xolesterinning  kontsentratsiyasini pasaytiradi. Nerv tizimi va jigar funktsiyasiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. To'qimalarning regeneratsiyaga xususiyatini oshiradi.

Sotish shartlari

Retsept bo'yicha.

Maxsus saqlash sharoitlari

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.  

Preparatni yuolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatilmasin.

Ta'rifi

Och-pushti ranglidan yorqin-qizil ranggacha bo'lgan tiniq suyuqlik.

Dozani oshirib yuborilishi

Terapevtik dozalarda qo'llanilganda tsianokobalaminni dozasini oshirib yuborilishi to'g'risida xabarlar yo'k.

Dozani oshirib yuborilganda simptomlar (bo'lishi mumkin): o'pka shishi, periferik tomirlari  trombozi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, eshakemi, kam xollarda – anafilaktik shok. Dozani oshirib yuborilgan xolatlarda – preparatni bekor qilish.

Davolash simptomatik.