АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N10

Срок годности указан на упаковке.

Состав: 1 таблетка содержит: активное вещество: амитриптилина гидрохлорида (в пересчете на амитриптилин - 25 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122). Форма выпуска По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V_d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T _{- 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.}

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он приблизительно одинаково активен in vivo как ингибитор захвата серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения - нортриптилин является относительно более сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, антигистаминергические и седативные свойства и потенцирует также эффекты катехоламинов. Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантной активности. Трициклические антидепрессанты, как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ИМАО, угнетают фазу БДГ и усиливают глубокий медленно-волновой сон. Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения. Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особенное значение в терапии при депрессиях, которые сопровождаются тревогой, возбуждением, обеспокоенностью и нарушениями сна. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается. Аналгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку аналгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем какие-либо изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это необходимо для обеспечения изменения настроения.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройства сна; депрессивные состояния у больных шизофренией в комбинации с нейролептиком для предупреждения обострений галлюцинаций и параноидной мании; хронический болевой синдром; ночной энурез при условии отсутствия органической патологии;

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А (моклобемид) и В (селегилин) ) – риск развития «серотонинового синдрома» (см. раздел «Противопоказания»). Нежелательные комбинации Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилефрина и фенилпропаноламина. Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с использованием трициклических антидепрессантов. Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать побочные эффекты таких лекарственных средств в отношении зрения, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря. Следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии. Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличить вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами. Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обуславливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии. Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС. Фармакокинетические взаимодействия Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов: Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции и его активность может угнетаться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзима), блокаторами β-адренорецепторов, а также антиаритмическими средствами. Также принимают участие в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A. Барбитураты, как и другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обуславливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантного эффекта. Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующую токсичность. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга, это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может быть необходимой коррекция доз указанных лекарственных средств.

Депрессия. Лечение следует начинать с использования низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству. Дозы более 150 мг в сутки (до 225 мг в сутки, а иногда – до 300 мг в сутки) следует применять в условиях стационара. Взрослые: сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг каждый второй день до 150 мг в сутки (изредка до 225-300 мг в сутки в условиях стационара). Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической. Пациенты от 65 лет: сначала 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости каждый второй день до 100-150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической. Длительность терапии. Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и поэтому его следует проводить в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодов. Хронический болевой синдром Взрослые. Сначала назначать 25 мг вечером. Дозу можно постепенно увеличить в соответствии с эффектом терапии до максимальной дозы 100 мг вечером. Для больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендуемой дозы. Ночной энурез Дети 7-12 лет – 25 мг, старше 12 лет – 50 мг за 30 мин-1 час перед сном. Длительность терапии – не больше 3 месяцев. Снижение функции почек: пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах. Снижение функции печени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови. Способ применения: увеличение дозы обычно осуществляется за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать одноразово в основном перед сном. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой. Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.