AMITRIPTILIN tabletkalari 25mg N10

Amitriptilinning biokiraolishligi 30-60% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 82-96%. V_d - 5-10 l/kg. Faol metabolit nortriptilin hosil bo'lishi bilan metabollanadi.

T _{- 31-46 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.}

Amitriptilin – bu tritsiklik antidepressant. Amitriptilin uchlamchi amin bo‘lib, tritsiklik antidepressantlar orasida markaziy o‘rinni egallaydi, chunki u in vivo sharoitda presinaptik nerv oxirlari tomonidan serotonin va noradrenalin qamrab olinishining ingibitori sifatida taxminan bir xil faollikka ega. Birikmaning asosiy metaboliti - nortriptilin noradrenalin qamrab olinishining nisbatan kuchliroq ingibitori hisoblanadi, biroq serotonin qamrab olinishini ham bloklaydi. Amitriptilin yetarlicha kuchli antixolinergik, antigistaminergik va sedativ xususiyatlarga ega va shuningdek katexolaminlar samaralarini potensirlaydi. Ko‘zning tez harakati (KTH) bilan kechuvchi uyqu fazasining bostirilishi antidepressant faollik belgisi hisoblanadi. Tritsiklik antidepressantlar, serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari va MAO ingibitorlari kabi, KTH fazasini bostiradi va chuqur sekin-to‘lqinli uyquni kuchaytiradi. Amitriptilin patologik pasaygan kayfiyat darajasini oshiradi. O‘zining sedativ ta’siri tufayli amitriptilin xavotir, qo‘zg‘alish, bezovtalik va uyqu buzilishlari bilan kechuvchi depressiyalarni davolashda alohida ahamiyatga ega. Antidepressiv samara odatda davolashning 2-4 haftasidan keyin rivojlanadi, bunda sedativ samara pasaymaydi. Preparatning analgetik samarasi antidepressant samara bilan bog‘liq emas, chunki analgeziya kayfiyatning har qanday o‘zgarishidan ko‘ra ancha erta muddatlarda va ko‘pincha kayfiyat o‘zgarishini ta’minlash uchun zarur bo‘lgandan ko‘ra ancha kam dozani qabul qilish natijasida yuzaga keladi.

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, asteniya, hushdan ketish holatlari, bezovtalik, dezorientatsiya, qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda), xavotirlik, harakat bezovtaligi, maniakal holat, gipomaniakal holat, tajovuzkorlik, xotira buzilishi, depersonalizatsiya, depressiyaning kuchayishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, dahshatli tushlar, esnash, psixoz simptomlarining faollashishi, bosh og'rig'i, mioklonus, dizartriya, tremor (ayniqsa qo'llar, bosh, til), periferik nevropatiya (paresteziyalar), miasteniya, mioklonus, ataksiya, ekstrapiramidal sindrom, epileptik xurujlarning tezlashishi va kuchayishi, EEG dagi o'zgarishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, o'tkazuvchanlikning buzilishi, bosh aylanishi, EKG dagi nospesifik o'zgarishlar (ST intervali yoki T tishi), aritmiya, AB labilligi, qorinchalar ichki o'tkazuvchanligining buzilishi (QRS kompleksining kengayishi, PQ intervalining o'zgarishi, Gis tutami oyoqchalari blokadasi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, zarda qaynashi, qusish, gastralgiya, ishtahaning oshishi yoki pasayishi (tana vaznining oshishi yoki kamayishi), stomatit, ta'mning o'zgarishi, diareya, tilning qorayishi; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, xolestatik sariqlik, gepatit.

Endokrin tizimi tomonidan: moyaklar shishi, ginekomastiya, sut bezlarining kattalashishi, galaktoreya, libido o'zgarishi, potensiyaning pasayishi, gipo- yoki giperglikemiya, giponatriyemiya (vazopressin ishlab chiqarishning kamayishi), ADG noadekvat sekretsiyasi sindromi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, purpura, eozinofiliya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishishi, eshakemi, fotosensibilizatsiya, yuz va tilning shishi.

Antixolinergik faollik bilan bog'liq effektlar: og'iz qurishi, taxikardiya, akkomodatsiyaning buzilishi, ko'rishning noaniqligi, midriaz, ko'z ichki bosimining oshishi (faqat ko'z oldi kamerasining burchagi tor bo'lgan shaxslarda), qabziyat, paralitik o'tib ketmaslik, siydik tutilishi, terlashning kamayishi, ongning chalkashishi, deliriy yoki gallyutsinatsiyalar.

Boshqalar: soch to'kilishi, quloqlarda shovqin, shishlar, giperpireksiya, limfa tugunlarining kattalashishi, pollakiuriya, gipoproteinemiya.

YUK, aritmiya, yurak blokadalari, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, arterial gipertenziya, insult, surunkali alkogolizm, tireotoksikoz, qalqonsimon bez preparatlari bilan terapiya fonida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amitriptilin bilan terapiya fonida yotgan yoki o'tirgan holatdan vertikal holatga keskin o'tishda ehtiyotkorlik zarur.

Qabul qilish keskin to'xtatilganda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin.

Amitriptilin sutkasiga 150 mg dan ortiq dozalarda tirishishga tayyorgarlik chegarasini pasaytiradi; moyil bemorlarda, shuningdek tirishish sindromi rivojlanish xavfini oshiruvchi boshqa omillar mavjud bo'lganda (shu jumladan har qanday etiologiyali bosh miya shikastlanishlarida, antipsixotik preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda, etanoldan voz kechish yoki tirishishga qarshi faollikka ega dori vositalarini bekor qilish davrida) epileptik xurujlar rivojlanishi xavfini hisobga olish kerak.

Depressiyasi bo'lgan bemorlarda suitsidal urinishlar bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Elektrotirishish terapiyasi bilan birgalikda faqat sinchkov tibbiy kuzatuv sharti bilan qo'llash kerak.

Moyil bemorlarda va keksa yoshdagi bemorlarda dorivor psixozlar rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin, asosan tungi vaqtda (preparat bekor qilingandan keyin bir necha kun ichida o'tib ketadi).

Asosan surunkali qabziyati bo'lgan bemorlarda, keksa yoshdagi yoki yotoq rejimiga rioya qilishga majbur bemorlarda paralitik ichak tutilishini chaqirishi mumkin.

Umumiy yoki mahalliy anesteziya o'tkazishdan oldin anesteziologni bemor amitriptilin qabul qilayotgani haqida ogohlantirish kerak.

Uzoq muddat qo'llanilganda karies chastotasi ortishi kuzatiladi. Riboflavinga ehtiyoj oshishi mumkin.

Amitriptilinni MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin kamida 14 kun o'tgach qo'llash mumkin.

Adreno- va simpatomimetiklar bilan, shu jumladan epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin bilan bir vaqtda qo'llamaslik kerak.

Antixolinergik ta'sir ko'rsatuvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amitriptilin qabul qilish vaqtida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida yuqori diqqatni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlaridan saqlanish kerak.

Miokard infarktining o'tkir davri va erta tiklanish davri, o'tkir alkogolli intoksikatsiya, uyqu dorilari, og'riq qoldiruvchi va psixotrop dori vositalari bilan o'tkir intoksikatsiya, yopiq burchakli glaukoma, AV- va qorinchalar ichki o'tkazuvchanligining og'ir buzilishlari (Gis tutami oyoqchalari blokadasi, II darajali AV-blokada), laktatsiya davri, 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (ichish uchun), 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (m/o va v/i yuborish uchun), MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda davolash va ularni qo'llash boshlanishidan 2 hafta oldingi davr, amitriptilinga yuqori sezuvchanlik.

MNS ga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda MNS ga susaytiruvchi ta’sir, gipotenziv ta’sir, nafas olish susayishining sezilarli kuchayishi mumkin.

Antixolinergik faollikka ega preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda antixolinergik ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Bir vaqtda qo‘llanilganda simpatomimetik vositalarning yurak-qon tomir tizimiga ta’siri kuchayishi va yurak ritmi buzilishlari, taxikardiya, og‘ir arterial gipertenziya rivojlanish xavfi ortishi mumkin.

Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda metabolizm o‘zaro susayadi, bunda tirishishga tayyorlik chegarasi pasayadi.

Antigipertenziv vositalar (klonidin, guanetidin va ularning hosilalaridan tashqari) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda antigipertenziv ta’sir va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi kuchayishi mumkin.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gipertonik kriz rivojlanishi mumkin; klonidin, guanetidin bilan – klonidin yoki guanetidinning gipotenziv ta’siri kamayishi mumkin; barbituratlar, karbamazepin bilan – amitriptilin metabolizmi oshishi oqibatida uning ta’siri kamayishi mumkin.

Sertralin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda serotonin sindromi rivojlanishi holati tasvirlangan.

Sukralfat bilan bir vaqtda qo‘llanilganda amitriptilin so‘rilishi kamayadi; fluvoksamin bilan – qon plazmasida amitriptilin konsentratsiyasi va toksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi; fluoksetin bilan – fluoksetin ta’sirida CYP2D6 izofermenti susayishi oqibatida qon plazmasida amitriptilin konsentratsiyasi ortadi va toksik reaksiyalar rivojlanadi; xinidin bilan – amitriptilin metabolizmining sekinlashishi mumkin; simetidin bilan – amitriptilin metabolizmining sekinlashishi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi va toksik ta’sirlar rivojlanishi mumkin.

Etanol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ayniqsa terapiyaning dastlabki bir necha kunida etanol ta’siri kuchayadi.

Depressiya. Davolashni past dozalardan boshlash va klinik samara va dori vositasiga sezgirlik belgilarini diqqat bilan kuzatgan holda ularni asta-sekin oshirish kerak. Sutkasiga 150 mg dan ortiq dozalarni (sutkasiga 225 mg gacha, ba'zan esa - sutkasiga 300 mg gacha) shifoxona sharoitida qo'llash kerak. Kattalar: avvaliga 25 mg dan kuniga 3 marta, zarurat bo'lganda har ikkinchi kuni 25 mg ga asta-sekin oshirib, sutkasiga 150 mg gacha (kamdan-kam hollarda shifoxona sharoitida sutkasiga 225-300 mg gacha). Tutib turuvchi doza optimal terapevtik dozaga mos keladi. 65 yoshdan oshgan bemorlar: avvaliga 10 mg dan kuniga 3 marta, zarurat bo'lganda har ikkinchi kuni asta-sekin oshirib, sutkasiga 100-150 mg gacha. Qo'shimcha doza odatda kechqurun buyuriladi. Tutib turuvchi doza optimal terapevtik dozaga mos keladi. Terapiya davomiyligi. Antidepressant samara odatda 2-4 hafta ichida rivojlanadi. Antidepressantlar bilan davolash simptomatik xarakterga ega va shuning uchun uni tegishli vaqt oralig'ida, odatda sog'aygandan keyin 6 oygacha qaytalanishni oldini olish maqsadida davom ettirish kerak. Qaytalanuvchi (unipolyar) depressiyasi bo'lgan bemorlarda yangi epizodlarning oldini olish uchun bir necha yil davomida tutib turuvchi terapiya zarur bo'lishi mumkin. Surunkali og'riq sindromi Kattalar. Avvaliga 25 mg kechqurun buyuriladi. Dozani terapiya samarasiga muvofiq asta-sekin maksimal doza 100 mg gacha (kechqurun) oshirish mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar uchun davolashni tavsiya etilgan dozaning taxminan yarmidan boshlash kerak. Tungi enurez 7-12 yoshdagi bolalar – 25 mg, 12 yoshdan oshganlar – 50 mg uyqudan 30 daqiqa-1 soat oldin. Terapiya davomiyligi – 3 oydan ko'p emas. Buyrak funksiyasining pasayishi: buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarga amitriptilinni odatdagi dozalarda buyurish mumkin. Jigar funksiyasining pasayishi: dozani ehtiyotkorlik bilan tanlash va iloji bo'lsa, qon zardobidagi preparat miqdorini aniqlash tavsiya etiladi. Qo'llash usuli: dozani oshirish odatda preparatni kechki payt yoki uyqudan oldin qabul qilish hisobiga amalga oshiriladi. Tutib turuvchi terapiyada umumiy sutkalik dozani bir marta, asosan uyqudan oldin qabul qilish mumkin. Tabletkalarni butunligicha, chaynamasdan va suv bilan yutish kerak. Davolashni to'xtatish: davolash to'xtatilgan taqdirda bir necha hafta davomida preparat dozasini asta-sekin kamaytirish kerak.