Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лекарственная форма: раствор для инъекций.Раствор для инъекций 100 мг/5 мл по 5 мл в ампулах.
СОСТАВ:
1 ампула содержит:
Активное вещество: пентоксифиллин -100 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Со стороны сердечно-сосудитой системы:
редко:
- тахикардия;
нечасто:
- периферический отек;
- покраснение лица и чувство жара (приливы);
очень редко:
- нетипичная боль в груди;
- артериальная гипотензия;
- прогрессирование стенокардии;
- артериальная гипертензия;
- одышка;
- аритмия;
- сердцебиение.
Со стороны крови и лимфатической системы:
единичные случаи:
- тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура;
- лейкопения;
- панцитопения (которая может иметь летальный исход);
- удлинение протромбинового времени;
- гипофибриногенемия;
- анемия;
- апластическая анемия;
- кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа).
Со стороны нервной системы:
редко:
- головная боль;
- головокружение;
- асептический менингит (при применении высоких доз);
единичные случаи;
- тремор рук;
- бессонница;
- возбуждение;
- беспокойство;
- чувство страха;
- потеря сознания;
- нарушения сна;
- галлюцинации;
- потемнение в глазах;
- онемение конечностей;
- гипергидроз;
- судороги;
- парестезии.
Со стороны органов чувств:
- нарушение зрения;
- скотома;
- слезотечение;
- конъюнктивиты;
- боль в ушах;
- мигрень;
- кровоизлияния в сетчатку;
- отслойка сетчатки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто:
- желудочно-кишечные расстройства;
- ощущения давления в желудке, его переполнения, диарея;
нечасто:
- тошнота;
- рвота (в т.ч. неоднократная);
- метеоризм;
- эпигастральные боли;
- анорексия;
- атония кишечника;
- запоры;
- сухость в горле;
- жажда.
Со стороны метаболизма:
очень редко:
- гипогликемия;
- гипокалиемия.
Со стороны иммунной системы:
единичные случаи:
- аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница);
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны гепатобилиарной системы:
очень редко:
- внутрипеченочный холестаз;
- повышение активности ферментов печени;
- обострение холецистита;
- холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
очень редко:
- повышенное потовыделение;
- гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки;
- отеки;
- макулопапулезная сыпь;
- повышенная ломкость ногтей.
Изменения в месте введения:
- боль в месте введения;
- гиперемия;
- отек;
- сыпь.
Другие:
- нарушения вкуса;
- повышенное слюновыделение;
- недомогание;
- боли в горле/шее;
- ларингит;
- заложенность носа;
- увеличение/уменьшение массы тела;
- озноб;
- чувство жара;
- лихорадка;
- гипертермический синдром.
Лабораторные показатели:
- повышение активности печеночных трансаминаз (АПТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.
Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.
Внутривенные (в/в) инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным. Рекомендуются взрослым такие схемы лечения:
В/в инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата70,9%- раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1 -2 раза в сутки. Продолжительность в/в капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не меньше 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчёта 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг.
Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 -1,5 л в сутки.
В отдельных случаях препарат применяют путем в/в инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.
Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение.
После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата.
Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивныхпрепаратов (в частности, ингибиторов ангиотензин превращающего фермента) усиливает действие последних, поэтому требуется соответствующее корректирование доз гипотензивных препаратов.
Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов.
Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации, пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2- рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости - уменьшать его дозу. Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется. Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие в/в дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата.
Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.
Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня эритромицина с проявлениями токсических реакций.