АЦИКЛОВИР-НИКА таблетки 200мг N10

одна таблетка содержит:

активное вещество: ацикловир - 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, ПВП КЗО, магния стеарат, натрия крахмал гликолят.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещены картонную упаковку.

Ацикловир- это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (СМУ). Ингибирующая активность ацикловира в отношении вирусов HSV-1, HSV-2, VZV, ЕВУ и СМУ характеризуется высокой селективностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен для клеток хозяина. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и СМУ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между эффективностью препарата.

Всем пациентам следует соблюдать осторожность, чтобы избежать потенциальной передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (С_max) составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (С_min) 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа С_max составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а С_min- 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения (T_1/2) ацикловира около 2,9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % от введенной дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью Т_1/2 ацикловира составлял в среднем 9,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Уровни спинномозговой жидкости составляют примерно 50 % от соответствующих уровней в плазме. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Как и любой лекарственный препарат, Ацикловир-НИКА может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у каждого.

Представленные ниже категории частоты возникновения нежелательных явлений имеют оценочный характер. Для большинства явлений не доступны данные, необходимые для определения частоты встречаемости. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания к применению: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000 , <1/100), редко (>1/10000, < 1/1000), очень редко(<1/10000)

В отдельных случаях возможны следующие побочные реакции:

- со стороны крови и лимфатической системы: очень редко анемия, лейкопения, тромбоцитопения;

- со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия, анафилактические реакции;

- психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний (см. раздел «Особые указания»).

- со стороны дыхания, органов грудной клетки и средостения: редко диспноэ;

- со стороны пищеварительной системы; часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе; - нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха;

-со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, высыпания, фотосенсибилизация; нечасто- крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеций наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами связь ее с приемом ацикловира не установлена); редко - ангионевротический отек, отёк Квинке;

- со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек);

-общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - быстрая утомляемость, лихорадка.

Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этой инструкции, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, фармацевту или производителю.

В связи с присутствием в таблетках лактозы данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ).

Необходимые меры предосторожности при применении

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса (в т.ч. половым путём). Нет никаких данных о том, будет ли ацикловир предотвращать передачу инфекции другим людям. Так же пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.

Пациентам, принимающим высокие пероральные дозы ацикловира, необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Применение в педиатрии

Ацикловир-НИКА применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у детей старше 3-х лет. Не допускается превышать рекомендованную дозировку. Препарат противопоказан детям до 3-х лет.

Применение в период беременности и лактации, влияние на фертильность

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата Ацикловир-НИКА немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача и только под строгим врачебным контролем, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения ацикловира в период лактации грудное вскармливание требуется прервать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводились исследования, касающиеся влияния ацикловира на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время оценки способности пациентов к управлению автотранспортом или работы с механизмами следует учитывать их клиническое состояние и профиль нежелательных эффектов лекарственного средства.

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса Herpes simplex, включая как первичных типа I и II, так и вторичных, включая генитальный герпес (за исключением вируса простого герпеса у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом);

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;

Не применяйте препарат Ацикловир-НИКА в следующих случаях:

-повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

-наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;

-детский возраст до 3-х лет;

-период лактации.

С осторожностью: беременным; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции, все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Циметидин, пробенецид.

При одновременном применении замедляется выведение ацикловира.

Теофиллин.

При одновременное применении значительно повышается концентрация теофиллина в плазме. Рекомендовано измерять уровень концентрации теофиллина в плазме.

Нефротоксичные препараты (НПВС, антибиотики, ингибиторы АПФ, иммуностимуляторы, иммуносупрессанты, противоопухолевые препараты)

При одновременном приеме повышается риск развития нарушения функций почек.

Необходимо мониторировать почечную функцию.

Способ применения и дозы

Всегда применяйте препарат Ацикловир-НИКА точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта.

Таблетки для приема внутрь.

Ацикловир-НИКА принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды.

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир-НИКА внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир-НИКА составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир-НИКА может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир-НИКА составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир-НИКА по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир-НИКА следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир-НИКА составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир-НИКА для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса у пациентов с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир-НИКА составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением ночного времени). Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как лечение в этом случае более эффективно.

Лечение ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания рекомендуется рассмотреть возможность внутривенного введения ацикловира.

Особые группы пациентов

Дети

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Herpes simplex у детей с иммунодефицитом.

-от 3-х лет и старше - 400 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов);

Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг за один прием 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом.

-3-х лет и старше- по 200 мг 4 раза в сутки.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Herpes simplex у детей с нормальным иммунным статусом.

-3-х лет и старше по 200 мг ацикловира 5 раз в сутки, (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с нормальными иммунным статусом

Данные отсутствуют.

Лечение ветряной оспы у детей с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом

-от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза в сутки,

-старше 6 лет: по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Более точную дозу определяют из расчета по 20 мг/кг 4 раза в сутки (максимальная разовая доза 800 мг) каждые 4 часа (исключая ночное время). Продолжительность курса лечения 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Пациенты пожилого возраста.

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозы препарата Ацикловир-НИКА должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел "Пациенты с почечной недостаточностью"). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью прием препарата Ацикловир-НИКА внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата Ацикловир-НИКА рекомендуется снизить до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Ацикловир-НИКА составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу!

Симптомы: при однократном приеме высоких доз ацикловира (до 20 г) не наблюдается развития токсических эффектов на организм. Однако при повторяющемся применении препарата в высоких дозах в течение нескольких дней возможно развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); со стороны нервной системы (головная боль, спутанность сознания, судороги, кома); со стороны почек (почечная недостаточность).

Лечение: симптоматическое, тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации, гемодиализ.:Uz:Agar siz buyurilganidan yuqoriroq dozani qabul qilsangiz, darhol shifokorga murojaat qiling!

Simptomlari: asiklovirning yuqori dozalarini bir martalik qabul qilinganda (20 g gacha) organizmga toksik samaralarning rivojlanishi kuzatilmaydi. Ammo preparat bir necha kun davomida yuqori dozalarda takroran qabul qilinayotgan bo'lsa, me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishilar (ko'ngil aynishi, qusish, diareya); nerv tizimi tomonidan (bosh og'rig'i, ong chalkashishi, tirishish, koma); buyraklar tomonidan (buyrak etishmovchiligi) rivojlanish ehtimoli mavjud.

Davolash: simptomatik, ehtimoliy zaxarlanish simptomlarini aniqlash maqsadida qat'iy tibbiy kuzatuv, gemodializ o'tkazish kerak.

3 года