АЗИТРОКС порошок 20мл 200мг/5мл

Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фрук­товым запахом.

Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Состав на один флакон:

Азитромицина дигидрат 838,6 мг в пересчете на азитромицин 800 мг

Вспомогательные вещества:

Сахароза(сахар) 14529,4 мг

Натрия карбонат (натрий углекис¬лый безводный) 238,5 мг

Камедь ксантановая (ксантановая смола) 21,7 мг

Гипролоза (Клуцел EF) 25,4 мг

Ароматизатор "Банан" 119,2 мг

Ароматизатор "Вишня" 71,5 мг

Ароматизатор "Ваниль" 55,7 мг

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связыва­ясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентраци­ях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэ­робных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа C, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.', другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грампо­ложительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штам­мы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, дру­гим макролидам, линкозамидам и азитромицину.

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и со­ставляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызван­ных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно­ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присут­ствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой бо­лее 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемо­литическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезия, ано­рексия; нечасто - нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко - ажитация; очень редко - обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миасте­нии gravis, тревога, агрессия.

Со стороны органов чувств: часто - снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто - шум в ушах, глухота; редко - вертиго; очень редко - аносмия, потеря вкусовых ощущения, паросмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа "пи­руэт", снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто - рвота, диспепсия; нечасто - гастрит, запор; очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - нарушение функции печени; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный ге­патит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кра­пивница; очень редко - анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.

рецептурные

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете не­обходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл).

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомен­дованную в инструкции схему и длительность приема препарата.

Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Па­циентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой пече­ночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, пе­ченочная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести иссле­дование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) прием азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация проти­вопоказана.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При раз­витии диареи на фоне приеме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания те­рапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При синдроме замедленной реполяризации желудочков - синдроме удлинения интервала QT - на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами клас­сов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически зна­чимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.

С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекция­ми, передаваемыми половым путем, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в ка­честве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беремен­ности.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорга­низмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациен­там рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компо­нентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффек­тивности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фрук­тозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармлива­ние; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью:

При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном при­менении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, дан­ные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время ле­чения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmах на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется кон­тролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать кон­центрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигокси­на в кишечнике, увеличивая тем самым его Сmах.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина воз­можно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.

При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармако­кинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метабо­лита - фосфорилированного зидовудина в моноцитах.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побоч­ных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спо­рыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.