ДЕЗАЛЕРТ сироп 5 мл 0,5 мг/мл N50

Дезалерт (дезлоратадин) является селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1 рецепторов, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, при этом не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.  После приема препарат селективно блокирует периферические Н 1 -гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. 

Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, Дезалерт подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

·           выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13;

·           выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

·           продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

·           адгезию и хемотаксис эозинофилов;

·           экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;

·           IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

·           острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в исследованиях на животных.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие препарата Дезалерт начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Всасывание. Дезалерт хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь.

Распределение. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз в день.

Метаболизм. Дезалерт не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.

Выведение. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2 %) и через кишечник (менее 7 %) в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 20- 30 часов (в среднем - 27 часов).

§ У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо ("пустышки"): диарея (в 3,7% случаев), повышение температуры тела (2,3%), бессонница (2,3%).

§ У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении сиропа дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

§ По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.

§ У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект - головная боль (5,9%) частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).

§ У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (12%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; часто (у детей до 2 лет) - бессонница; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; часто (у детей до 2 лет) - диарея; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость; часто (у детей до 2 лет) - лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Дезалерт у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Исследований эффективности препарата Дезалерт при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Дезалерт необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Применение у особых групп пациентов

Применение при нарушениях функции почек

Нарушения функций почек

Коррекция дозы не требуется. Применение препарата больным с почечной недостаточностью тяжелой степени следует осуществлять под контролем врача.

Нарушения функций печени

Коррекция дозы не требуется.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому не рекомендуется применять его пациентам этой возрастной категории.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять Дезалерт во время беременности.

Дезалерт проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

- Аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);

- Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

·         Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата или лоратадину.

·         Беременность и период грудного вскармливания.

·         Детский возраст до 6 месяцев.

·         Наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

С осторожностью:

w тяжелая почечная недостаточность

w пациенты с судорогами в анамнезе.

Клинически значимых изменений при применении препарата Дезалерт в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флуоксетином или циметидином обнаружено не было. 

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Хранить в сухом, защищенной от света месте при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дезалерт применяют внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дети:

w в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

w в возрасте от 1 до 5 лет по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

w в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Эффективность и безопасность применения сиропа Дезалерт детям до 6 месяцев не установлены.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания.

·                    При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата Дезалерт следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

·         При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат Дезалерт следует принимать в течение всего периода контакта с аллергеном.

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков Дезалерт в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение препарата Дезалерт в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия.

Дезалерт не выводится при гемодиализе. Эффективность перитонеального диализа не установлена.