ГАСТРОЗОЛ 0,01 капсулы N14

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Состав на одну капсулу

Омепразола пеллеты - 117,5 мг, содержащие:

действующее вещество: омепразол - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 19,97 мг, сахароза - 32,11 мг, динатрия гидрофосфат - 1,49 мг, натрия лаурилсульфат - 0,40 мг, лактозы моногидрат - 4,00 мг, кальция карбонат - 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) - 10,28 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1 ](L-30D) - 29,37 мг, пропиленгликоль - 0,95 мг, диэтилфталат - 2,94 мг, цетиловый спирт - 0,88 мг, натрия гидроксид - 0,18 мг, полисорбат-80 - 0,35 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) - 0,30 мг, титана диоксид - 0,21, тальк - 0,07 мг.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой:

корпус: титана диоксид (Е 171) - 2,0000 %, желатин - до 100 %.

крышечка: титана диоксид (Е171) - 1,3333 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) - 0,0044 %, хинолиновый желтый (Е 104) - 0,9197 %, желатин - до 100 %.

Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кисло­ты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь дей­ствие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секре­торная активность полностью восстанавливается через 3 - 5 суток.

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmах) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 - 3,5 часа. Биодоступность составляет 30 - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 95%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 0 5-1 час. Выводится в виде метаболитов поч­ками (70 - 80%) и с желчью (20 - 30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведе­ния уменьшается, биодоступность возрастает.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,
Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко - лихо­радка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко - эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (трансаминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вкуса (обычно про­ходит после прекращения терапии); редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудоч­но-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый харак­тер после прекращения терапии); очень редко - печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, паресте­зия, сонливость, бессонница; редко - возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит; редко - фотосенсибилизация (покраснение кожи), алопеция; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появ­лением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.

Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушения слухового вос­приятия, в том числе, "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел "Особые указания"); редко - миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия.

Прочие: нечасто - периферические отеки, недомогание; редко - усиление потоотделения, гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимаю­щих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения тера­пии.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Отпускается без рецепта

Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).

Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола мо­жет маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может при­водить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile. Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина A (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентра­ции CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникно­вения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском раз­вития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утом­ляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства паци­ентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и вве­дения препаратов магния. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение дли­тельного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижа­ющими содержания магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный кон­троль содержания магния.



Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимающих перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингиби­рования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или управлении другими механизмами и выполнении других потенциаль­но опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

- при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболева­ния печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествую­щего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;

- при наличии "тревожных" симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул - мелена), нарушение глотания;

- при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со сторо­ны желудочно-кишечного тракта;

- при наличии остеопороза;

- на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);

- при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с други­ми лекарственными препаратами).

Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Гастрозол® в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания.)

Беременность и лактация:

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюде­ний) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрица­тельного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсуль­тироваться с врачом.

Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Гастрозол®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препара­тов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ин­гибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10 % (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными пре­паратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание анти­ретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных пре­паратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75 % уменьшается площадь под кривой "концентрация-время" атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир противопоказано. При одновременном применении с омепразо­лом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной кон­центрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а так­же других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентра­ции омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяже­лой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зве­робоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразолом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плаз­ме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препа­ратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, дикло­фенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.