КАВИНТОН раствор 25мг/5мл N10

Срок годности указан на упаковке.

1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество: винпоцетин;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, он благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным действием: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также NMDA- и AMPA-рецепторы. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват глюкозы и O2 и стимулирует их усвоение мозговой тканью. Повышает толерантность головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы ‒ единственного источника энергии для ткани головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина; способствует переходу O2 в клетки за счет снижения его сродства к эритроцитам.
Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию сердечного выброса; уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает синдрома «обкрадывания». Кроме того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»).

Распределение
Винпоцетин определяется в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно обнаружить через 2–4 часа после применения. Концентрация в мозговой ткани не превышает концентрацию в плазме крови.
У людей: связывание с белками плазмы составляет 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на значительное связывание с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Выведение
При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Выведение в основном осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большая часть метаболитов обнаруживается в желчи, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Биотрансформация
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у людей составляет 25–30%. После приема внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в два раза больше, чем после в/в введения, что указывает на образование АВК во время пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, выделяемого в неизмененном виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностями метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (возраст, сопутствующие заболевания)
Винпоцетин показан преимущественно для применения у пожилых пациентов, у которых наблюдаются характерные изменения фармакокинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, замедление выведения). Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме того, кумуляции препарата не отмечается.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, т.к. винпоцетин не накапливается у пациентов этой группы.

Средство для лечения нарушений мозгового кровообращения и мигрени

Таблетки 5 мг N50 (2х25) (блистеры). Раствор д/инъекций 10мг/2 мл, 25 мг/5 мл, 50 мг/10 мл N5, N10 (ампулы)

Препарат Кавинтон^® в целом является безопасными лекарственным средством, что также было подтверждено анализом данных по безопасности у десятков тысяч пациентов, в котором было продемонстрировано, что даже наиболее часто возникающие нежелательные реакции не попадают в категорию «Часто (>1/100)», то есть наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции регистрировались менее чем в 1% случаев. Поэтому приведенная ниже таблица не включает частотную категорию «Часто».

Нежелательные реакции перечислены в таблице ниже по частоте возникновения согласно терминологии международной базы данных MedDRA:

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сбора информации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Специальные предупреждения и меры предосторожности
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов препарат Кавинтон® можно начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлинения интервала QT или при одновременном применении лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в препарате содержится сорбитол (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов во время лечения.
Препарат Кавинтон® противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактические реакции.
Содержащийся в составе препарата дисульфит натрия может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Неврология
При различных формах нарушения мозгового кровообращения: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояния после перенесенного инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология
Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология
Снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатическоое, вследствие шумового воздействия); болезнь Меньера и шум в ушах.

Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенной медленной капельной инфузии. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!
Запрещается вводить внутримышечно.
Запрещается вводить внутривенно без разведения.
Обычная начальная суточная доза для капельной инфузии: 20 мг (2 ампулы) развести в
500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2‒3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.
Средняя продолжительность лечения 10‒14 дней. Средняя суточная доза при массе тела
70 кг – 50 мг (5 ампул) в 500 мл инфузионного раствора.
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Данный препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце.
Препарат Кавинтон®, раствор для инъекций, также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому одновременное введение препарата Кавинтон® с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, противопоказано.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таблетка препарата Кавинтон® Форте 3 раза в сутки или 2 таблетки препарата Кавинтон® 3 раза в сутки (10 мг 3 раза в сутки).
Почечная и печеночная недостаточность
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.
Дети
Применение препарата Кавинтон® у детей противопоказано (см. раздел Противопоказания).

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе Состав.
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).
Наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).

При одновременном применении винпоцетина и бета-блокаторов (таких как хлоранолол и пиндолол), клопамида, глибенкламида, дигоксина, аценокумарола или гидрохлоротиазида взаимодействия отмечено не было.
Данный препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.
В редких случаях сообщалось о незначительном дополнительном эффекте при одновременном применении альфа‑метилдопы и винпоцетина, при такой комбинации рекомендуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, а также с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп.) в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон^® Форте (по 1 таб. 3 раза/сут) или Кавинтон^® (по 2 таб. 3 раза/сут).

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Не наблюдалось ни тератогенного, ни эмбриотоксичного эффекта. В некоторых случаях возможно плацентарное кровотечение или выкидыш при введении больших доз винпоцетина, предположительно в результате усиления плацентарного кровотока.
Грудное вскармливание
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Концентрация винпоцетина примерно в десять раз выше в молоке, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% от принятой дозы. Поскольку винпоцетин попадает в грудное молоко, а данные о его влиянии на детей грудного возраста отсутствуют, его применение во время грудного вскармливания противопоказано.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.