KAVINTON eritma 25mg/5ml N10

1 мл инъекция учун эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: винпоцетин
ёрдамчи моддалар: аскорбин кислотаси, натрий метабисульфити, тартрат кислотаси, бензил спирти, сорбит, инъекция учун сув.

Винпоцетин бош мия метаболизмига ижобий самара кўрсатувчи ва уни қон билан таъминланишини яхшиловчи, шунингдек қоннинг реологик хусусиятларини яхшиловчи мажмуавий таъсир механизмига эга бирикмадир.
Винпоцетин нейропротектив самаралар кўрсатади: препарат рағбатлантирувчи аминокислоталар чақирган цитотоксик реакцияларнинг зарарли таъсирини сусайтиради. Препарат потенциал-қарам Na+ ва Ca2+ - каналларини, шунингдек NMDA ва AMPA рецепторларини ингибиция қилади. Препарат аденозиннинг нейропротектив самарасини кучайтиради.
Винпоцетин церебрал метаболизмни рағбатлантиради: препарат бош мия тўқимаси томонидан глюкоза ва О2 ни қамраб олишини ва ушбу моддаларни истеъмол қилинишини оширади. Препарат бош мияни гипоксияга чидамлилигини оширади; бош мия учун ягона энергия манбаи бўлган глюкозанинг гематоэнцефалик тўсиқ орқали ташилишини оширади; глюкозанинг метаболизмини энергетик фойдалироқ анаэроб йўлга суради; Са2+- кальмодулин-қарам цГМФ-фосфодиэстераза (ФДЭ) ферментини танлаб ингибиция қилади; бош мияда цАМФ ва цГМФ миқдорини оширади. Препарат АТФ концентрациясини ва АТФ/АМФ нисбатини оширади; бош мияда норадреналин ва серотонинни айланишини кучайтиради; кўтарилувчи норадренергик тизимни рағбатлантиради; антиоксидант фаолликка эга; юқорида санаб ўтилган самаралар таъсири натижасида винпоцетин церебропротектив таъсир кўрсатади.
Винпоцетин бош мияда микроциркуляцияни яхшилайди: препарат тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади; қоннинг патологик ошган қовушқоқлигини пасайтиради; эритроцитларнинг деформацияланаолишини оширади ва аденозинни қамраб олинишни ингибиция қилади; эритроцитларга О2 аффинитетини пасайтириш йўли орқали тўқималарда О2 ташилишини яхшилайди.
Винпоцетин бош мияда қон айланишини селектив оширади: препарат юракдан отилиб чиққан қоннинг церебрал фракциясини оширади; тизимли циркуляция кўрсаткичларига (артериал босим, юракдан отилиб чиққан қон ҳажми, пульснинг тез-тезлиги, умумий периферик қаршилик) таъсир кўрсатмай бош мияда томирлар қаршилигини пасайтиради; препарат “ўғирлаш самараси”ни чақирмайди. Бундан ташқари, препарат фонида шикастланган (аммо ҳали некрозланмаган) перфузияси паст ишемия соҳаларига қон келишини яхшилайди (“ўғирлашни тескари самараси”).

Тақсимланиши
Винпоцетин энг юқори концентрацияси жигарда ва меъда-ичак йўлларида аниқланганлигини кўрсатди. Тўқималардаги максимал концентрациясини, препаратни қўлланганидан кейин 2-4 соат ўтгач аниқлаш мумкин бўлган. Бош миядаги концентрацияси қондаги концентрациясидан ошмаган.
Одамда: қон оқсиллари билан боғланиши 66% ни ташкил қилади. Винпоцетиннинг мутлоқ перорал биокираолишлиги 7% ни ташкил қилади. Тақсимланиш хажми 246,7±88,5 л га тенг, бу моддани тўқималарда яққол боғланишини билдиради. Винпоцетининг клиренс кўрсаткичи (66,7 л/соат) плазма ва жигардаги кўрсаткичидан (50 л/соат) ортиқ, бу бирикмани жигардан ташқаридаги метаболизмини кўрсатади.
Чиқарилиши
Винпоцетин 5 мг ва 10 мг дозаларда кўп марта перорал қўлланганида винпоцетин тўғри чизиқли кинетикани намоён қилади; плазмадаги мувозанатли концентрацияси мувофиқ 1,2±0,27 нг/мл ва 2,1±0,33 нг/мл ни ташкил қилади. Одамда яримчиқарилиш даври 4,83±1,29 соатни ташкил қилади. Асосий чиқарилиш йўли сийдик ва аҳлат билан 60:40% нисбатда амалга оширилади. Метаболитларннинг кўп қисми ўт-сафрода аниқланган, аммо аҳамиятли энтерогепатик циркуляция аниқланмаган. Аповинкамин кислотаси буйраклар орқали оддий калава фильтрацияси йўли билан чиқарилади, ушбу модданинг яримчиқарилиш даври винпоцетиннинг дозаси ва қўллаш усулига қараб ўзгаради.
Биотрансформацияси
Винпоцетиннинг асосий метаболити аповинкамин кислотаси (АВК) ҳисобланади, одамларда у 25-30% ҳосил бўлади. Перорал қўлланганидан кейин АВК эгри чизиғи остидаги майдон (“концентрация – вақт”) препарат вена ичига юборилганидагига қараганда икки марта ортиқ бўлади, бу винпоцетинни тизимолди метаболизми жараёнида АВК ҳосил бўлишини кўрсатади. Бошқа аниқланган метаболитлари бўлиб гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат ва уларнинг глюкуронидлар ва/ёки сульфатлар билан конъюгатлари ҳисобланади. Ўзгармаган ҳолда ажралган ҳар қандай ўрганилган винпоцетининг миқдори қабул қилинган препаратнинг дозасини фақат бир неча фоизигина ташкил қилган.
Винпоцетиннинг муҳим ва аҳамиятли хусусияти препаратнинг метаболизми ва аккумуляциясини (тўпланишини) мавжуд эмаслиги туфайли, жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасини маҳсус танлашнинг заруратини йўқлигидир.
Алоҳида вазиятларда (масалан, маълум ёшда, йўлдош касалликлар борлигида) фармакокинетик хусусиятларини ўзгариши
Винпоцетин дори препаратларининг кинетикасини ўзгариши – сўрилишни пасайиши, бошқача тақсимланиш ва метаболизм, чиқаришни пасайиши, кузатиладиган кекса ёшли пациентларни даволаш учун кўрсатилганлиги сабабли – айнан шу ёшдагиларда, айниқса узоқ муддат қўллаганда, препаратнинг кинетикасини баҳолаш учун тадқиқот ўтказишнинг зарурати бўлган. Винпоцетиннинг фармакокинетикаси кекса ёшли одамларда ёшларникидан аҳамиятли фарқ қилмайди, бундан ташқари, аккумуляция мавжуд эмас. Жигар ёки буйраклар фаолиятини бузилишларида препаратнинг одатдаги дозаларини қўллаш мумкин, чунки винпоцетин бундай пациентларнинг организмида тўпланмайди, бу препаратни узоқ муддат қабул қилиш имконини беради.

Кавинтон^® препарати хавфсиз дори воситаси ҳисобланади, бу ўн минглаб пациентларни ўз ичига олган ва ҳатто энг кўп пайдо бўлган нохуш самаралари таснифига кўра “Тез-тез юзага келувчи >1/100” тоифасига тушмаслигини, яъни юқорироқ эҳтимоллик билан юзага келган нохуш самаралари 1% кам тез-тезликда қайд қилинганлигини кўрсатувчи хавфсизликни баҳолаш бўйича ўтказилган тадқиқотларда тасдиқланган. Шу сабабга кўра қуйидаги жадвалда “тез-тез пайдо бўлувчи” тез-тезлик тоифаси йўқ.

Қуйида санаб ўтилган нохуш самаралари MedDRA атамаси бўйича аъзолар тизими синфлари ва пайдо бўлиш тез-тезлигига мувофиқ берилган:

Шубҳали ножўя реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси қайд қилинганидан сўнг шубҳали ножўя реакциялар ҳодисаси тўғрисида маълумот бериш керак. Бу дори воситасини фойда-ҳавф нисбатини ҳар доим мониторингини ўтказишга ёрдам беради. Соғлиқни сақлаш ишчиларини ҳар қандай шубхали ножўя реакциялар хақида миллий тизим ҳисоботи ёрдамида хабар қилишларини сўраймиз.

Агар ушбу йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралар оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган бошқа ножўя самараларни сезсангиз, дархол даволовчи шифокорингизга хабар қилинг.

Махсус огоҳлантириш ва эҳтиёткорлик чоралари
Бош мия ички босимини ошиши, аритмиялар ёки QT оралиғини узайиши синдроми бўлган пациентларда, шунингдек антиаритмик препаратлар фонида препарат билан даволаш курсини, фақат Кавинтон® препаратни қўллаш билан боғлиқ фойда ва хавфни синчковлик билан таҳлил қилгандан кейин бошлаш мумкин.
QT оралиғини узайиши синдроми ёки бир вақтда QT оралиғини узайишига олиб келувчи дори препаратларини қабул қилишда ЭКГ-назорати тавсия қилинади.
Ёрдамчи моддалар
Препаратда сорбитол (80 мг/1 мл) сақлаши туфайли, препарат билан даволаш вақтида қандли диабети бўлган пациентларда қонда қанднинг миқдорини назорат қилиш керак.
Кавинтон® препарати фруктозани ирсий ўзлаштираолмаслиги бор пациентларга қўллаш мумкин эмас.
Препаратнинг таркибидаги бензил спирти токсик ва анафилактик реакция чақириши мумкин.
Препаратнинг таркибидаги натрий дисульфити кам ҳолларда бронхоспазм ва юқори сезувчанлик реакция чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш
Винпоцетинни ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида қўллаш мумкин эмас.
Ҳомиладорлик
Винпоцетин йўлдош тўсиғи орқали киради, аммо йўлдошда ва ҳомила қонида она қонидагидан пастроқ концентрацияларда аниқланади. Тератоген ёки эмбриотоксик самараси аниқланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда винпоцетинни катта дозаларда юбориш, айрим ҳолларда асосан йўлдошда қон айланишининг кучайиши ҳисобига йўлдошдан қон кетиши ва ҳомиланинг тушиши билан кечган.
Эмизиш даври
Винпоцетин она сути билан чиқарилади. Винпоцетинни концентрацияси она сутида она қонидагига нисбатан ўн марта юқори бўлган. 1 соат давомида она сути билан чиқариладиган миқдори препаратнинг юборилган дозасининг 0,25 фоизини ташкил қилади. Винпоцетинни она сути билан чиқарилиши, янги туғилган чақалоқ организмига таъсирининг маълумотлари эса йўқлиги туфайли эмизиш даврида винпоцетинни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Препаратнинг транспорт воситасини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлари мавжуд эмас.

Неврология
Цереброваскуляр патологиянинг турли шаклларини даволаш учун: мия қон айланишини бузилишларини (инсульт) ўтказгандан кейинги ҳолат, вертебробазиляр етишмовчилик, томирли деменция, церебрал атеросклероз, посттравматик ёки гипертензив энцефалопатиялар. Цереброваскуляр патологияда руҳий ва неврологик симптоматикани камайишига ёрдам беради.
Офтальмологи
Хориоидеянинг (кўзнинг томирли пардаси) сурункали томир патологиясини ва тўр парданинг (масалан, тўр парданинг марказий артерияси ва венасининг тромбози, обструкцияси) даволаш учун қўлланади.
Отология
Ўткир томирли патология, токсик (доридан) шикастланишда ёки келиб чиқиши бошқа бўлган (идиопатик, шовқин таъсирида) қариялар карлиги, Меньер касаллиги ва қулоқлардаги шовқинни даволаш учун қўлланади.

Таркиби бўлимидаги фаол моддага ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик.
Геморрагик инсультнинг ўткир даври, оғир юрак ишемик касаллиги, аритмиянинг оғир шакллари.
Ҳомиладорлик, лактация.
Ёш болаларда (клиник тадқиқотларнинг маълумотлари мавжуд бўлмаганлиги сабабли).
Фруктозани ирсий ўзлаштираолмаслигида (препарат сорбитол сақлайди) қўллаш мумкин эмас.

Винпоцетин ва бета-блокаторлар (хлоранолол ва пиндолол каби), шунингдек клопамид, глибенкламид, дигоксин, аценокумарол ёки гидрохлортиазид билан вақтда қўлланганида ушбу дори препаратлари билан ҳеч қандай ўзаро таъсирлари аниқланмаган.
Ушбу препарат гепарин билан кимёвий мос келмаслиги сабабли уларни бир шприцда қўлламаслик керак. Лекин бир вақтда антикоагулянт терапия ўтказиш мумкин.
Айрим ҳолларда альфа-метилдопа ва винпоцетин бир вақтда қўлланганида бироз қўшимча самара кузатилган, шунинг учун ушбу препаратларнинг мажмуасини қўллаш фонида артериал босимни мунтазам назорат қилиш керак.
Гарчи маълумотлар ўзаро таъсирларни тасдиқламаган бўлсада, винпоцетинни марказий нерв тизимига таъсир қилувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўллаш ҳолларида, шунингдек ёндош антиаритмик ва антикоагулянт даволаш ҳолларида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади.

Препаратни фақат вена ичига аста-секин томчилаб инфузия кўринишида қўллашга йўл қўйилади. Инфузия тезлиги максимал минутига 80 томчидан ошмаслиги керак!
Мушак ичига қўллаш тақиқланади.
Вена ичига суюлтирмасдан қўллаш тақиқланади.
Томчили инфузияда бошланғич суткалик доза одатда 500 мл инфузия учун эритмада 20 мг (2 ампула) ни ташкил қилади. Бу дозани пациент томонидан препаратни ўзлаштираолинишига қараб, 2-3 кун давомида, суткада 1 мг/кг тана вазнигача ошириш мумкин.
Даволаш курсининг ўртача давомийлиги 10-14 кунни. Одатдаги суткалик доза – 70 кг тана вазнига ҳисобланганда 500 мл инфузия учун эритмада суткада 50 мг (5 ампулани)ни ташкил қилади.
Инъекция учун Кавинтон®ни ҳар қандай турдаги физиологик эритма ёки инфузия учун глюкоза эритмасида (масалан, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс) суюлтириш мумкин. Кавинтон® препарати билан инфузия учун эритма тайёрланганидан сўнг 3 соат ичида ишлатилиши керак.
Инъекция учун Кавинтон® гепарин билан кимёвий номутаносиб, шунинг учун бу икки препаратни бир шприцда аралаштириш мумкин эмас. Аммо антикоагулянтларни ёндош қўллашга йўл қўйилади.
Инъекция учун Кавинтон® аминокислоталар сақловчи инфузия учун эритмалар билан ҳам номутаносиб, шунинг учун инфузион даволаш жараёнида Кавинтонни аминокислоталарни сақловчи инфузия учун эритмалар билан бирга юбориш мумкин эмас.
Инфузион даволаш курси якунланганидан кейин пациентни даволашни препаратни таблетка кўринишида қуйидаги схема бўйича давом эттириш тавсия қилинади: 1 таблетка Кавинтон® Форте ёки 2 таблетка Кавинтон® суткада 3 марта (10 мг дан 3 марта).
Буйрак ва жигар етишмовчилиги
Буйрак ва жигар касалликлари бўлган пациентларда дозани коррекциялаш талаб қилинмайди.
Болалар
Кавинтон® препаратини болаларда қўллаш мумкин эмас (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар бўлимга қаранг).

Винпоцитин дозасини ошириб юбориш ҳоллари қайд қилинмаган. Илмий адабиётларнинг маълумотлари асосида препаратни 1 мг/кг тана вазнига дозада юбориш хавфсиз ҳисобланиши мумкин. Ушбу дозадан юқори дозада препаратни қўллаш бўйича маълумотларнинг йўқлиги сабабли, препаратни юқорироқ дозаларда юборишга йўл қўйилмайди.