КЕТОПРОФЕН ОРГАНИКА 0,05 капсулы N20

Капсулы оранжевого цвета, размер №2, содержимое капсул - гранулы белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

1 капс.

кетопрофен 50 мг



Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза клуцел LF) - 1.2 мг, маннит (маннитол) - 10.5 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Состав оболочки капсул: солнечный закат желтый (Е110) или желтый закат - 2%, желатин - до 100%.

Нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез Pg. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Всасывание

Абсорбция быстрая, биодоступность — более 90%. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. T1/2 при приеме внутрь — 1–2 ч.

Распределение

До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax препарата в плазме достигается быстро из-за низкого Vd (концентрация — 0,1–0,2 л/кг). Css кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм, выведение

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых почками (60–80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T1/2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Частота классифицирована как редко — от 0,01 до 0,1%; очень редко —
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорация ЖКТ, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия; редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение; дополнительно для капсул — вертиго.

Со стороны ССС: отеки, повышение АД; редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.

Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром; редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко — гематурия.

Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит; редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: усиление потоотделения; редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

рецептурные

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение);

болезнь Крона;

дивертикулит;

нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия;

хроническая почечная недостаточность;

беременность (III триместр);

детский возраст (до 15 лет).

гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам;

тяжелая сердечная недостаточность;

лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;

хроническая диспепсия;

активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;

желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии;

тяжелые нарушения функции печени или почек;

бронхиальная астма;

ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

период лактации.

аспириновая астма;

пептическая язва;

язвенный колит (обострение).

С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр); дополнительно для капсул — лактация.

В начало ^

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

В начало ^

Фармакодинамика

Для всех лекарственных форм



НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, ингибирует синтез ПГ, ЛТ и Tx. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, мощной антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболическое влияние на суставный хрящ.



Дополнительно для капсул



Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й нед приема.



В начало ^

Фармакокинетика

Всасывание



Абсорбция быстрая, биодоступность — более 90%. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. T1/2 при приеме внутрь — 1–2 ч.



Распределение



До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax препарата в плазме достигается быстро из-за низкого Vd (концентрация — 0,1–0,2 л/кг). Css кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.



Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.



Метаболизм, выведение



Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых почками (60–80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T1/2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.



В начало ^

Показания препарата Кетопрофен Органика

Для всех лекарственных форм



воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз;



болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;



альгодисменорея (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).



Дополнительно для капсул



роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).



В начало ^

Противопоказания

Для всех лекарственных форм



гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП);



язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение);



болезнь Крона;



дивертикулит;



нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия;



хроническая почечная недостаточность;



беременность (III триместр);



детский возраст (до 6 лет).



Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой



гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам;



тяжелая сердечная недостаточность;



лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;



хроническая диспепсия;



активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;



желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии;



тяжелые нарушения функции печени или почек;



бронхиальная астма;



ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;



период лактации.



Дополнительно для капсул



аспириновая астма;



пептическая язва;



язвенный колит (обострение).



С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр); дополнительно для капсул — лактация.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.

Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.