Гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение);
болезнь Крона;
дивертикулит;
нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия;
хроническая почечная недостаточность;
беременность (III триместр);
детский возраст (до 15 лет).
гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам;
тяжелая сердечная недостаточность;
лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
хроническая диспепсия;
активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;
желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии;
тяжелые нарушения функции печени или почек;
бронхиальная астма;
ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
период лактации.
аспириновая астма;
пептическая язва;
язвенный колит (обострение).
С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр); дополнительно для капсул — лактация.
В начало ^
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
В начало ^
Фармакодинамика
Для всех лекарственных форм
НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, ингибирует синтез ПГ, ЛТ и Tx. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, мощной антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболическое влияние на суставный хрящ.
Дополнительно для капсул
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й нед приема.
В начало ^
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, биодоступность — более 90%. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. T1/2 при приеме внутрь — 1–2 ч.
Распределение
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax препарата в плазме достигается быстро из-за низкого Vd (концентрация — 0,1–0,2 л/кг). Css кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.
Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм, выведение
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых почками (60–80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T1/2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.
В начало ^
Показания препарата Кетопрофен Органика
Для всех лекарственных форм
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз;
болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
альгодисменорея (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Дополнительно для капсул
роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
В начало ^
Противопоказания
Для всех лекарственных форм
гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение);
болезнь Крона;
дивертикулит;
нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия;
хроническая почечная недостаточность;
беременность (III триместр);
детский возраст (до 6 лет).
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам;
тяжелая сердечная недостаточность;
лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
хроническая диспепсия;
активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;
желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии;
тяжелые нарушения функции печени или почек;
бронхиальная астма;
ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
период лактации.
Дополнительно для капсул
аспириновая астма;
пептическая язва;
язвенный колит (обострение).
С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр); дополнительно для капсул — лактация.
