KETOPROFEN ORGANIKA 0,05 kapsulalar N20

So'rilishi

Absorbsiya tez, biokiraolishligi — 90% dan ortiq. Ketoprofen MIY dan tez va yetarlicha to'liq so'riladi. Ichga qabul qilinganda T1/2 — 1–2 soat.

Taqsimlanishi

So'rilgan ketoprofenning 99% gachasi plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Preparatning plazmadagi Cmax iga past Vd tufayli tez erishiladi (konsentratsiya — 0,1–0,2 l/kg). Ketoprofenning Css siga muntazam qabul qilish boshlanganidan 24 soat o'tgach erishiladi.

Ketoprofen sinovial suyuqlik va biriktiruvchi to'qimaga yaxshi kirib boradi. GET orqali sezilarli miqdorda o'tmaydi. Garchi sinovial suyuqlikdagi ketoprofen konsentratsiyalari plazmadagidan biroz pastroq bo'lsa-da, ular barqarorroqdir (30 soatgacha saqlanadi), natijada uzoq vaqt davomida og'riq sindromi va bo'g'imlar qotib qolishi kamayadi.

Metabolizmi, chiqarilishi

Ketoprofen asosan jigarda metabolizmga uchraydi, u yerda glyukuronizatsiyaga uchrab, glyukuron kislotasi bilan murakkab efirlar hosil qiladi, ular buyraklar orqali (60–80%) 24 soat ichida chiqariladi. Axlat massalari bilan chiqarilishi 1% dan kamni tashkil qiladi. Ketoprofenning T1/2 1,6 dan 1,9 soatgacha o'zgarib turadi. Tez va yetarlicha to'liq chiqarilishi tufayli kumulyativ xususiyatlarga ega emas.

Og'riq qoldiruvchi Yallig'lanishga qarshi

Tez-tezlik quyidagicha tasniflangan: kam hollarda — 0,01 dan 0,1% gacha; juda kam hollarda — < 0,01%.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: NYQP-gastropatiya, qorinda og‘riq, dispepsiya (ko‘ngil aynishi, qusish, jig‘ildon qaynashi, meteorizm, ishtahaning pasayishi, diareya), stomatit, jigar funktsiyasining buzilishi; kam hollarda — eroziv-yarali shikastlanishlar, MIY dan qon ketishlar va perforatsiya, ta'm bilishning o‘zgarishi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, asabiylik, uyquchanlik, depressiya, asteniya; kam hollarda — ongning chalkashishi yoki yo‘qolishi, unutuvchanlik, xotira buzilishi, migren, periferik nevropatiya.

Sezgi a'zolari tomonidan: quloqlarda shovqin yoki jaranglash, ko‘rish o‘tkirligining xiralashishi; kam hollarda — kon'yunktivit, ko‘z shilliq qavatining qurishi, ko‘zlarda og‘riq, kon'yunktiva giperemiyasi, eshitishning pasayishi, bosh aylanishi; kapsulalar uchun qo‘shimcha ravishda — vertigo.

YQTT tomonidan: shishlar, qon bosimining oshishi; kam hollarda — taxikardiya.

Nafas olish tizimi tomonidan: qon tupurish, hansirash, faringit, rinit, bronxospazm, hiqildoq shishi (anafilaktik reaksiya belgilari); kam hollarda — astma xurujlari.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: kam hollarda — agranulotsitoz, anemiya, gemolitik anemiya, trombositopeniya, leykopeniya. Ketoprofenning yuqori dozalari trombositlar agregatsiyasini ingibirlashi mumkin, shu bilan qon ketish vaqtini uzaytiradi, va burun qonashi va gematomalar hosil bo‘lishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: shish sindromi; kam hollarda — tsistit, uretrit, buyrak funktsiyasining buzilishi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom; kam hollarda — gematuriya.

Immun tizimi tomonidan: nafas olish tizimining reaktivligi, shu jumladan bronxial astma, uning kuchayishi; bronxospazm yoki hansirash (ayniqsa asetilsalitsil kislotasi va boshqa NYQPga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda); juda kam hollarda — angionevrotik shish va anafilaksiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi (sh.j. eritematoz, eshakemi), teri qichishishi, rinit; kam hollarda — eksfoliativ dermatit.

Boshqalar: ko‘p terlash; kam hollarda — qon tupurish, burun qonashi, mialgiya, mushaklarning tortishishi, hansirash, chanqoq, fotosensibilizatsiya, yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanilganda — vaginal qon ketishi.

Davolash vaqtida periferik qon manzarasi va jigar hamda buyraklarning funktsional holatini nazorat qilish zarur. 17-ketosteroidlarni aniqlash zarurati bo'lganda preparatni tekshiruvdan 48 soat oldin bekor qilish kerak.

Ketoprofenni qabul qilish infektsion kasallik belgilarini niqoblashi mumkin.

Buyrak va jigar funktsiyasi buzilganda dozani kamaytirish va sinchkovlik bilan kuzatish zarur.

Transport vositalarini va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Ketoprofenga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYaQVlarga);

me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (zo'rayish);

Kron kasalligi;

divertikulit;

qon ivishining buzilishi, shu jumladan gemofiliya;

surunkali buyrak yetishmovchiligi;

homiladorlik (III trimestr);

bolalar yoshi (15 yoshgacha).

dori preparatining boshqa komponentlariga va salitsilatlarga yuqori sezuvchanlik;

og'ir yurak yetishmovchiligi;

aortokoronar shuntlash operatsiyasini o'tkazishda operatsiyadan keyingi og'riqni davolash;

surunkali dispepsiya;

faol me'da peptik yarasi yoki yaralanish/perforatsiya;

me'da-ichak, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar, gemorragiyaga moyil bo'lgan bemorlar;

jigar yoki buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;

bronxial astma;

anamnezda atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV qabul qilish sababli kelib chiqqan rinit yoki eshakemi;

laktatsiya davri.

aspirin astmasi;

peptik yara;

yarali kolit (zo'rayish).

Ehtiyotkorlik bilan: anemiya; bronxial astma; alkogolizm; chekish; alkogolli jigar sirrozi; giperbilirubinemiya; jigar yetishmovchiligi; surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin Cl 30–60 ml/min); anamnezda MIY yara shikastlanishlari; Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi; NYaQVni uzoq muddat qo'llash; qandli diabet; degidratatsiya; sepsis; surunkali yurak yetishmovchiligi; shishlar; arterial gipertenziya; qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya); stomatit; yurak ishemik kasalligi; serebrovaskulyar kasalliklar; dislipidemiya/giperlipidemiya; periferik arteriya kasalliklari; og'ir somatik kasalliklar; peroral GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), SQQSI (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) ni bir vaqtda qabul qilish; keksa yosh; homiladorlik (I va II trimestr); kapsulalar uchun qo'shimcha ravishda — laktatsiya.

Boshiga qaytish ^

Farmakologik ta'siri

Farmakologik ta'siri - analgezik, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.

Boshiga qaytish ^

Farmakodinamikasi

Barcha dori shakllari uchun



NYaQV, propion kislotasi hosilasi. PG sintezini tartibga soluvchi TsOG-1 va TsOG-2 faolligini bostirish bilan bog'liq bo'lgan yallig'lanishga qarshi, analgezik va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Araxidon kislotasi metabolizmining tsiklooksigenaza va lipoooksigenaza bo'g'iniga ta'sir qilib, PG, LT va Tx sintezini ingibitsiya qiladi. Markaziy va periferik analgezik ta'sirga, kuchli antibradikinin faollikka ega, lizosoma membranalarini barqarorlashtiradi, revmatoid artrit bilan og'rigan bemorlarda neytrofillar faolligini sezilarli darajada susaytiradi. Bo'g'im tog'ayiga katabolik ta'sir ko'rsatmaydi.



Kapsulalar uchun qo'shimcha ravishda



Yallig'lanishga qarshi ta'sir qabul qilishning 1-haftasi oxiriga kelib yuzaga keladi.



Boshiga qaytish ^

Farmakokinetikasi

So'rilishi



So'rilishi tez, biokiraolishligi — 90% dan ortiq. Ketoprofen MIYdan tez va yetarlicha to'liq so'riladi. Ichga qabul qilinganda T1/2 — 1–2 soat.



Taqsimlanishi



So'rilgan ketoprofenning 99% gachasi plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Vd past bo'lganligi sababli plazmada preparatning Cmax tezda erishiladi (konsentratsiyasi — 0,1–0,2 l/kg). Ketoprofenning Css muntazam qabul qilish boshlangandan 24 soat o'tgach erishiladi.



Ketoprofen sinovial suyuqlikka va biriktiruvchi to'qimaga yaxshi kirib boradi. GEB orqali sezilarli miqdorda o'tmaydi. Ketoprofenning sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda biroz pastroq bo'lsa-da, ular barqarorroqdir (30 soatgacha saqlanib turadi), buning natijasida og'riq sindromi va bo'g'imlar qotib qolishi uzoq vaqtga kamayadi.



Metabolizmi, chiqarilishi



Ketoprofen asosan jigarda metabolizmga uchraydi, u yerda glyukuronizatsiyaga uchrab, buyraklar orqali chiqariladigan (60–80%) glyukuron kislotasi bilan murakkab efirlar hosil qiladi, 24 soat ichida chiqariladi. Axlat bilan chiqarilishi 1% dan kamni tashkil qiladi. Ketoprofenning T1/2 1,6 dan 1,9 soatgacha o'zgarib turadi. Tez va yetarlicha to'liq chiqarilishi tufayli to'planish xususiyatlariga ega emas.



Boshiga qaytish ^

Ketoprofen Organika preparatiga ko'rsatmalar

Barcha dori shakllari uchun



tayanch-harakat apparatining yallig'lanish va degenerativ kasalliklari: revmatoid, psoriatik artrit, Bexterev kasalligi (ankilozlovchi spondiloartrit), podagrik artrit (o'tkir podagra xurujida tez ta'sir qiluvchi dori shakllari afzal), osteoartroz;



og'riq sindromi: mialgiya, ossalgiya, nevralgiya, tendinit, artralgiya, bursit, radikulit, adneksit, otit, bosh va tish og'rig'i, onkologik kasalliklarda, yallig'lanish bilan kechuvchi jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi;



algodismenoreya (analgezik va tokolitik vosita sifatida).



Kapsulalar uchun qo'shimcha ravishda



tug'ruq (analgezik va tokolitik vosita sifatida).



Boshiga qaytish ^

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Barcha dori shakllari uchun



ketoprofenga (shu jumladan boshqa NYaQVlarga) yuqori sezuvchanlik;



me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (zo'rayish);



Kron kasalligi;



divertikulit;



qon ivishining buzilishi, shu jumladan gemofiliya;



surunkali buyrak yetishmovchiligi;



homiladorlik (III trimestr);



bolalar yoshi (6 yoshgacha).



Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar uchun qo'shimcha ravishda



dori preparatining boshqa komponentlariga va salitsilatlarga yuqori sezuvchanlik;



og'ir yurak yetishmovchiligi;



aortokoronar shuntlash operatsiyasini o'tkazishda operatsiyadan keyingi og'riqni davolash;



surunkali dispepsiya;



faol me'da peptik yarasi yoki yaralanish/perforatsiya;



me'da-ichak, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar, gemorragiyaga moyil bo'lgan bemorlar;



jigar yoki buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;



bronxial astma;



anamnezda atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV qabul qilish sababli kelib chiqqan rinit yoki eshakemi;



laktatsiya davri.



Kapsulalar uchun qo'shimcha ravishda



aspirin astmasi;



peptik yara;



yarali kolit (zo'rayish).



Ehtiyotkorlik bilan: anemiya; bronxial astma; alkogolizm; chekish; alkogolli jigar sirrozi; giperbilirubinemiya; jigar yetishmovchiligi; surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin Cl 30–60 ml/min); anamnezda MIY yara shikastlanishlari; Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi; NYaQVni uzoq muddat qo'llash; qandli diabet; degidratatsiya; sepsis; surunkali yurak yetishmovchiligi; shishlar; arterial gipertenziya; qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya); stomatit; yurak ishemik kasalligi; serebrovaskulyar kasalliklar; dislipidemiya/giperlipidemiya; periferik arteriya kasalliklari; og'ir somatik kasalliklar; peroral GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), SQQSI (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) ni bir vaqtda qabul qilish; keksa yosh; homiladorlik (I va II trimestr); kapsulalar uchun qo'shimcha ravishda — laktatsiya.

Urikozurik DVlar samaradorligini pasaytiradi, antikoagulyantlar, antiagregantlar, fibrinolitiklar, etanol ta'sirini, GKS va mineralokortikosteroidlar, estrogenlarning nojo'ya ta'sirini kuchaytiradi; gipotenziv DVlar va diuretiklar samaradorligini pasaytiradi.

Boshqa NYQPV, GKS, etanol, kortikotropin bilan birgalikda qo'llash yaralar hosil bo'lishi va oshqozon-ichakdan qon ketish rivojlanishiga, buyrak funktsiyalari buzilishi rivojlanish xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Peroral antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefamandol va tsefotetan bilan bir vaqtda tayinlash qon ketish rivojlanish xavfini oshiradi.

Insulin va peroral gipoglikemik DVlarning gipoglikemik ta'sirini oshiradi (dozani qayta hisoblash zarur).

Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini oshiradi.

Natriy valproat bilan bir vaqtda tayinlash trombotsitlar agregatsiyasining buzilishini chaqiradi.

Plazmada verapamil va nifedipin, litiy preparatlari, metotreksat kontsentratsiyasini oshiradi.

Antatsidlar va kolestiramin so'rilishni kamaytiradi.

Mielotoksik DVlar preparatning gematotoksikligi namoyon bo'lishini kuchaytiradi.