Хранение | В сухом и защищенным от света месте, при температуре не выше 30ºС. Хранить в недоступном для детей месте. |
Срок годности(месяц) | 24 месяцев. Не следует применять после истечения срока годности. |
активные вещества | |
Цефоперазона натрия стерильный, эквивалентное цефоперазону |
1000 мг. |
Сульбактам натрия стерильный, эквивалентное сульбактаму |
500 мг. |
Состав растворителя: Стерильная вода для инъекций |
10 мл. |
Фармакологическое действие - комбинированное лекарственное средство, антибиотик.
Цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазона и сульбактама часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus faecalis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.
Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения 2 г препарата в течение 5 мин составляют в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно.
Объем распределения сульбактама от 18,0 до 27,6 л, цефоперазона — от 10,2 до 11,3 л.
Около 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится, в основном, желчью.
Период полувыведения цефоперазона составляет в среднем около 1,7 ч, сульбактама — 1 ч.
Сывороточная концентрация цефоперазона и сульбактама пропорциональна введенной дозе.
При повторном введении фармакокинетические свойства препарата не изменяются.
При введении препарата каждые 8–12 ч кумуляция не наблюдается.
Фармакокинетика при нарушении функции печени: Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается в 2–4 раза.
Фармакокинетика при нарушении функции почек: У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих препарат, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9–9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывает значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама.
Фармакокинетика у пожилых людей: У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.
Фармакокинетика у детей: У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов препарата по сравнению со взрослыми. Средний период полувыведения сульбактама у детей составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.
По рецепту.
Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
Этанол: При приеме алкоголя во время лечения препаратом и в течение последующих 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.
Аминогликозиды: Растворы препарата и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия препаратом и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением препарата и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.
Петлевые диуретики: Совместное применение препарата с петлевыми диуретиками может привести к развитию нефротоксического действия.
Совместим: с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида.
Несовместим: с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси).
В сухом и защищенным от света месте, при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
В стеклянном флаконе порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, от белого до почти белого цвета.
Применение при беременности: Применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.Применение в период лактации: При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности необходимо изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке (максимальная суточная доза — 2 г).