ЛЕВАКСЕЛА таблетки 250мг N5

Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин не действует на спирохеты.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг N5 (1х5), N7 (1х7), N10 (2х5), N14 (2х7) (блистеры)

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет почти 100%. Примерно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. При приеме внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки существует незначительная и прогнозируемая кумуляция левофлоксацина. Метаболизируется в очень незначительной степени. Выводится относительно медленно (T½ составляет 6–8 ч). Более 85% введенной дозы выделяется через почки. Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном и в/в путях введения нет.

Часто:
- головная боль, головокружение, бессонница;
- тошнота, рвота, диарея, повышение активности ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП);
- флебит, реакции на месте инфузии (покраснение, боль).

Иногда:
- грибковые инфекции, включая род Candida и размножение других резистентных микроорганизмов;
- лейкопения, эозинофилия;
- слабость, потеря аппетита;
- повышенная тревожность, спутанность сознания, беспокойство;
- бессонница, тремор, извращенность вкуса, головокружение;
- одышка;
- боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор, повышение уровня креатинина и билирубина в сыворотке крови;
- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз;
- артралгии, миалгии.

Редко:
- гиперчувствительность, отек Квинке;
- гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом;
- психотические расстройства (галлюцинации, паранойя), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, кошмары;
- парестезии, приступы судорог;
- тахикардия, сердцебиение, падение артериального давления;
- нарушения зрения («пелена перед глазами»), слуха (шум в ушах);
- тендинит, суставные и мышечные боли;
- нейтропения, тромбоцитопения;
- повышение активности АЛТ, АСТ.

Очень редко:
- фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка;
- нарушения зрения, слуха, вкуса, обоняния, галлюцинации;
- разрыв сухожилий, мышечная слабость;
- гепатит, энтероколит, псевдомембранозный колит;
- снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит;
- агранулоцитоз;
- боль в спине и груди, повышенное потоотделение;
- повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы;
- аллергический пневмонит;
- васкулит.

Единичные случаи:
- тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Неизвестно:
- удлинение интервала QT;
- рабдомиолиз;
- анафилактический шок;
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
- желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием;
- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации.

Метициллинрезистентный S.Aureus.
Для метициллин S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.

Резистентность к фторхинолонам в E. coli (частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. соli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: применение препарата для лечения человека базируется на основе данных in vitro о восприимчивость Bacillus anthracis и экспериментальных данных о применении препарата животным вместе с ограниченными данными о его применении для лечения человека. Врачи должны обратиться к национальным и / или международных согласованных установок по лечению сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилий.
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначать левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них возникнут симптомы тендинита.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелой степени, стойка и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомам заболевания, вызванного Clostridium difficile. Тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. Раздел «Побочные реакции»). В связи с этим врачу следует учитывать возможное наличие заболевания, вызванного Clostridium difficile, если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленное Clostridium difficile,левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать необходимое лечение. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.

Пациенты со склонностью к судорогам.
Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина по этим пациентами следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).
Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (например от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях после применения первой же дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции .
При применении левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и, в случае необходимости начать соответствующее лечение.

Изменение уровня глюкозы в крови.
Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратом ( например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации.
Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не испытывали без надобности влияния сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получающие антагонисты витамина K.
Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и / или увеличение частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например варфарином), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции.
Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
- нарушение баланса электролитов (например гипокалиемия, гипомагниемия)
- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия.
Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы.
При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом) сообщалось о случаях некроза печени до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.

Обострение myasthenia gravis.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis . В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, требующие мероприятий по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.

Нарушение зрения.
Если при приеме левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция.
Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований.
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.

Необходимо принимать во внимание официальные указания по целесообразного применения антибактериальных средств.

Особые предостережения относительно неактивных ингредиентов
Препарат Леваксела ® содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызвать аллергическую реакцию.

Некоторые побочные реакции (например головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, вызывать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или другими механизмами).

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит;
- обострение хронических бронхитов;
- внебольничная пневмония
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
Для лечения вышеуказанных инфекций препарат Леваксела ® следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения этих инфекций.
- осложненные (в том числе пиелонефрит) и несложные (в том числе циститы) инфекции мочевых путей;
- хронический бактериальный простатит
- легочная форма сибирской язвы: профилактика после контактов и лечения.

- повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата
- эпилепсия
- повреждения сухожилий, связанное с применением фторхинолонов;
- возраст;
- беременность и период кормления грудью.

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин
Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении солей железа, магниевых или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами) одновременно с препаратом. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Не рекомендуется применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевые антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами),в течение 2:00 до или после приема препарата. Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат
Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема препарата.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытывались в ходе исследования, маловероятно чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация
На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не вызывают никакого клинически значимого влияния такие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.
Циклоспорин.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К .
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QТ(например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства).

Другая значимая информация.
Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия.
Прием пищи.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
5 лет от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Препарат принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Для пациентов с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.
Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.
Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Способ применения
Таблетки Леваксела ® следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для корректировки дозы таблетки могут быть разделены по черте. Таблетки можно принимать во время или между приемами пищи. Таблетки Леваксела ® следует принимать по крайней мере за 2:00 до или после приема антацидов, содержащих железо, соли цинка, магний или алюминий, или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминием или магнием, содержащий буферные агенты) или сукральфата поскольку указанные препараты могут снижать всасывание левофлоксацина.

Левофлоксацин противопоказан детям (в возрасте до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая. Принимая во внимание возможное удлинение интервала QT, нужно осуществлять мониторинг показателей ЭКГ. В случае очевидного передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка можно использовать антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, неэффективны для удаления левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин НЕ вызывал нарушений фертильности или репродуктивной функции у животных.

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью).