НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1
ингибиторы протонного насоса
Инструкция НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1
Состав и форма выпуска
Состав:
1 флакон содержит
Действующее вещество – 42,3 мг пантопразола натрия (соответствует 40,0 мг пантопразола, что эквивалентно 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата)
Вспомогательные вещества – маннитол 140,0 мг, натрия цитрата дигидрат 5,0 мг, натрия гидроксида 1 N раствор q.s. до рН 11,3 – 11,7 (соответствует около 0,02 мл).Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг.
По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного прозрачного стекла, укупоренные цветной пробкой из хлорбутила и алюминиевым колпачком желтого цвета с контролем первого вскрытия.
По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.Фармакодинамика
Пантопразол является ингибитором протонного насоса (H+/K+-АТФазы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+/К+-АТФазы, т. е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым, и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. У большинства пациентов симптомы кислотозависимых заболеваний исчезают в течение 2-х недель. При лечении пантопразолом, как и при применении других ингибиторов протонного насоса (ИПН) и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке, что сопровождается пропорциональным повышением концентрации гастрина в плазме крови.
Повышение концентрации гастрина обратимо.
При длительном лечении концентрация гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Однако чрезмерное повышение концентрации гастрина отмечается лишь в единичных случаях. Вследствие этого в небольшом числе случаев при длительном лечении отмечается слабое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных (энтерохромаффиноподобных/ECL) клеток в желудке (как при аденоматозной гиперплазии). Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключить влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточным рецепторам (участвующим в регуляции секреции ионов Н+), он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции париетальных клеток другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
Также при приеме пантопразола увеличивается концентрация хромогранина A (CgA) вследствие пониженной кислотности желудочного сока. Повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Прием ИПН необходимо прекратить в диапазоне от 5 дней до 2 недель до начала измерений CgA, что позволит вернуть к норме ложно повышенную концентрацию CgA, возникающую после приема ИПН.
Фармакокинетика
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.
Период полувыведения (Т½) пантопразола – около 1 часа. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т½ не коррелирует с более продолжительным кислотоподавляющим эффектом препарата.
Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг изменения концентрации пантопразола в плазме крови носят линейный характер как после приема внутрь, так и после внутривенного введения.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма пантопразола является деметилирование при помощи изофермента CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3А4.
Большая часть пантопразола (около 80 %) выводится почками в виде метаболитов, остальное количество выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½ метаболита – около 1,5 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Медленные метаболизаторы
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (так называемых медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у медленных метаболизаторов было примерно в 6 раз больше, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) препарата в плазме крови у медленных метаболизаторов было выше примерно на 60 % в сравнении с таковым у быстрых метаболизаторов. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушение функции почек
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев Т½ пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т½ увеличивается до 7-9 часов. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз. Cmax в плазме крови повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Пациенты пожилого возраста
Небольшое повышение показателей AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.
Фармакотерапевтическая группа
ингибиторы протонного насоса
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инъекций
Побочные действия
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко <1/10000, включая отдельные случаи
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко – агранулоцитоз;
очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – повышенная чувствительность (в том числе анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко – гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицеридов, холестерина) в плазме крови, изменение массы тела;
частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемией1.
Нарушения психики:
нечасто – нарушение сна;
редко – депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);
очень редко – дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);
частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто – головная боль, головокружение;
редко – дисгевзия (нарушение вкуса);
частота неизвестна – парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко – нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – полипы фундальных желез желудка (доброкачественные);
нечасто – диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе;
частота неизвестна – микроскопический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)) в плазме крови;
редко – повышение концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна – гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – экзантема/кожная сыпь/дерматит, кожный зуд;
редко – крапивница, ангионевротический отек;
частота неизвестна – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка (ПККВ), лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами, известная также как DRESS.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто – перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника;
редко – артралгия, миалгия;
частота неизвестна – мышечные спазмы2
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна – тубулоинтерстициальный нефрит (TIN) (с возможным прогрессированием почечной недостаточности).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
редко – гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто – тромбофлебит в месте введения;
нечасто – слабость, повышенная утомляемость и недомогание;
редко – повышение температуры тела, периферические отеки.
1.Гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть связаны с возникновением гипомагниемии (см. раздел «Особые указания»).
2. Мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
Особые условия хранения
Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:
- значимая непреднамеренная потеря веса;
- периодическая рвота;
- расстройство глотания;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- анемия или мелена.
При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови (активность «печеночных» ферментов). При увеличении активности «печеночных» ферментов следует прекратить применение препарата.
При применении препарата Нольпаза® незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или С. difficile.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности.
Имеются редкие сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП) в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. Гипомагниемия может привести к развитию гипокальциемии и/или гипокалиемии (см. раздел 4.8). У большинства пациентов с гипомагниемией (и связанными с гипомагниемией гипокальциемией и/или гипокалиемией) она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН одновременно с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять содержание магния в крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.
ИПН, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (> 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ИПН могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами, а также достаточное количество витамина D и кальция.
При применении ИПН очень редко отмечается развитие ПККВ. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Нольпаза®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ИПН может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ИПН.
При определении лабораторных показателей необходимо учитывать, что повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Нольпаза® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после первоначального измерения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ИПН.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Нольпаза® содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, что не является клинически значимым.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата Нольпаза® во время беременности.
Период грудного вскармливания
По причине недостаточной информации о применении препарата Нольпаза® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Нольпаза®.
Фертильность
Данные о воздействии препарата Нольпаза® на фертильность у человека отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Показания
Препарат Нольпаза® показан для применения у взрослых для лечения:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)).
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т. е. неэрозивная рефлюксная болезнь – НЭРБ).
- Синдром Золлингера-Эллисона.
- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
- Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Противопоказания
- Детский возраст до 18 лет.
- Беременность, период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Нольпаза® в следующих случаях:
- у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол). Пантопразол не нарушает P-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина;
- у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
- у пациентов, принимающих контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
- у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);
- у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;
- у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;
- у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
- у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончании терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ИПН вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Имеются сообщения о повышении концентрации метотрексата в крови у некоторых пациентов при его одновременном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ИПН. Поэтому при применении высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественным новообразованием или псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Такие ингибиторы изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы препарата Нольпаза® может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию ИПН в плазме крови, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.
Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита (ВИЧ)
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности.
В случае, если одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и ИПН все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в сутки. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.
Описание
Дозировка
Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом и под соответствующим медицинским контролем.
Внутривенное применение препарата Нольпаза® рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней. Как только у пациента появится возможность принимать препарат Нольпаза® внутрь, внутривенное введение следует заменить приемом препарата Нольпаза®, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом НПВП), ГЭРБ
Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 флакон).
Синдром Золлингера-Эллисона
При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза® внутривенно. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на 2 введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но только на период, необходимый для адекватного контроля кислотности.
С целью неотложного подавления кислотности начальная доза пантопразола 80 мг 2 раза в сутки достаточна для снижения продукции кислоты до величины менее 10 мЭкв/час на протяжении 1 часа у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)
Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на 2 введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Стерильно! Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Препарат вводят внутривенно в течение 2-15 минут.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов при температуре не выше 25 °С после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации
Передозировка
В случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
При беременности и кормлении
Беременность
В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата Нольпаза® во время беременности.
Период грудного вскармливания
По причине недостаточной информации о применении препарата Нольпаза® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Нольпаза®.
Фертильность
Данные о воздействии препарата Нольпаза® на фертильность у человека отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.
Объём/Вес
Свойства НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1
Другие формы препарата Нольпаза
Цены НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1 и наличие в аптеках в Ташкенте
{
"data": {
"id": 56342,
"stores_apteka_id": 331204,
"slug": "nolpaza-poroshok",
"stores_apteka_slug": "nolpaza-por-d-in-40mg-fl-1",
"name": "НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1",
"brand_name": "НОЛЬПАЗА",
"image": "uploads/iblock/3ab/a7qec8l219lnfn5l09rh5eiugc1lj77d.webp",
"atx_code": "A02BC02",
"drug_form_id": 4,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "prescription",
"availability": "available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": true,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "KRKA d.d.",
"representative": {
"id": 14001,
"slug": "krka",
"name": "KRKA"
},
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": true,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 1077,
"slug": "preparaty-ot-narusheniya-kislotnosti",
"name": "Препараты от нарушения кислотности",
"external_link_title": "Каталог гастроэнтерологов в Ташкенте",
"external_link": "https://med24.uz/doctors/gastroenterolog"
},
"drug_group": {
"id": 5896,
"slug": "nolpaza",
"name": "Нольпаза"
},
"is_purchasable": true,
"country": {
"id": 32,
"slug": "sloveniya",
"name": "Словения"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 8380,
"slug": "pantoprazol",
"name": "Пантопразол"
}
],
"tags": [
{
"id": 756,
"slug": "ot-yazvy-zheludka",
"name": "От язвы желудка"
},
{
"id": 129489,
"slug": "dlya-zheludka",
"name": "Для желудка"
}
]
}
}
Обсуждения НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1
Отзывы НОЛЬПАЗА порошок 40мг N1
Препараты от производителя
