ЛЕВОФЛОКСАЦИН 0,005/МЛ раствор для инфузий 100мл N1

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изме¬нения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении:

аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus¬cus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylo-coccus epidermidis(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкоток¬синсодержащие); Streptococcusspp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штам-мы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы);

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter clo¬acae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные, резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helico¬bacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-л актам азуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующиепенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp, (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;

анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другихмикроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chla¬mydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneu¬moniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebac-teriumxerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter je¬juni, Campylobacter coli.

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрица¬тельныеметициллинрезистентные штаммы).

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmаx) - 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажу­щийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax - 6,2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) - 6,4 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизи­стую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и ка­нальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота,, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), сниже­ние аппетита, боли в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "пече­ночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления (АД), удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, крайне редко - мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потоотделение, нервоз­ность, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/и ли оцепенение, сла­бость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, галлюцинации, спутан­ность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, разрыв сухо­жилий, рабдомиолиз, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный неф­рит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачествен­ная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие супер­инфекции.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

рецептурные

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

У пациентов, получивших терапию хинолонами, включая левофлоксацин, в редких случа­ях были отмечены реакции гиперчувствительности немедленного типа, вплоть до анафи­лаксии. Если после левофлоксацина появляется кожный зуд или другие признаки гипер­чувствительности немедленного типа, введение препарата необходимо прекратить.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлок­сацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарствен­ные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление Ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возрас­та более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение лево­флоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких боль­ных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонли­вость и расстройства зрения, могут ухудшать способность к быстроте реакций и к концен­трации внимания, что представляет собой определенный риск в ситуациях, когда эти спо­собности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслужи­вании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

-гиперчувствительность (в том числе к другим препаратам группы хинолонов);

-эпилепсия;

-поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

-детский и подростковый возраст (до 18 лет);

-беременность;

-период лактации;

-удлиненный интервал Q-T;

-гипокалиемия;

-прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

С осторожностью:

Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего сни­жения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат увеличивает Т1/2 циклоспорина.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свер­тывающей системой крови.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином и растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль концентрации глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном использо­вании их с левофлоксацином.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и теофиллин: при примене­нии с левофлоксацином повышают судорожную готовность.

Глюкокортикостероиды (ГКС): повышают риск разрыва сухожилий.

Не замораживать.