МИРАЛЮСТ таблетки

Хранить при температуре не выше 30°С. В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Всасывание
Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. У взрослых после приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.

Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.

Метаболизм
Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывают терапевтического эффекта.

Выделение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим средством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

По данным плацебо контролируемых клинических исследований, проведенных на взрослых пациентах, монтелукаст при применении 10 мг один раз в сутки значительно улучшает показатели утренней спирограммы и значительно снижает потребность в агонистах β-адренорецепторов, а также усиливает клинический эффект ингаляционных кортикостероидов.

У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Часто:
- головная боль;
- жажда;
- боль в животе.

Очень часто:
- инфекция верхних дыхательных путей.

Часто:
- диарея, тошнота, рвота;
- повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ);
- сыпь;
- повышение температуры.

Нечасто:
- сухость во рту, диспепсия;
- гематомы, крапивница, зуд;
- астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки;
- реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции;
- необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию;
- носовое кровотечение, легочная эозинофилия;
- вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги;
- артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Очень редко:
- гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза);
- узловатая эритема, мультиформная эритема;
- эозинофильные инфильтраты в печени;
- галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида);
- синдром Чарга - Стросса (CSS).

Редко:
- ангионевротический отек;
- нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор);
- склонность к кровоточивости;
- учащенное сердцебиение.

Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.

В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса (CSS), для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.

Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны: сонливость и головокружение.

- лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
- профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами;
- купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность период лактации;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицитом лактазы (типа Lapp) или с глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилоэстрадиол с норетиндроном в соотношении 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У лиц, одновременно принимающих фенобарбитал, площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме (AUC) уменьшилось приблизительно на 40%.

Взрослые и дети старше 15 лет: 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки, вечером независимо от приема пищи.

Общие терапевтические рекомендации:
Терапевтическое воздействие Миралюст на показатели контроля астмы отмечается в первые сутки после начала лечения. Пациенту следует продолжать принимать Миралюст и тогда, когда симптомы астмы находятся под контролем, а также в периоды обострения астмы, продолжительность лечение определяет лечащий врач. Не следует принимать препарат Миралюст одновременно с приемом других лекарств, содержащих то же самое активное вещество, т.е. монтелукаст. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.