РЕЛОК 20 капсулы 20мг N100

Лекарственная форма: капсулы гастрорезистентные

Состав:

Одна капсула содержит:

активное вещество: омепразол 20 мг;

вспомогательные вещества: кальция фосфат дигидрат.

По 10 капсул стрипе. По 10 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. 1000 капсул упакованы в банку из ПЭВП.

Омепразол ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную
стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы
раздражителя. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. После
однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов,- максимум

эффекта достигается через 2 часа.                                                                         

Всасывание и распределение                                                          .               __ _

Омепразол является кислотонеустойчивым, поэтому выпускается в виде гранул, покрытие кишечнорастворимои оболочкой. Всасывание
происходит в тонком кишечнике и заканчивается в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема разовой дозы составляет 35 А. I юсле
повторного приема биодоступность повышается до 60%. Пища не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы - около
95%. Биодоступность составляет 30-40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых и пациентов с нарушенной функцией печени и в
значительной степени - у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связь с белками плазмы - около 90 А
-95%.

Метаболизм и экскреция

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и
сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период
полувыведения - 0,5-1 час. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение
снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается. При печеночной недостаточности
период полувыведения - 2 - 3 часа.

Общий клиренс - 500 - 600 мл/мин.

Специальные группы

Гериатрическая группа

Степень элиминации омепразола понизилась, а биодоступность повысилась у некоторых пожилых пациентах. Биодоступность омепразола
составила 76% у здоровых пожилых пациентов, принимавших омепразол (буферный раствор) в дозе 40 мг один раз в сутки по сравнению с 58 А у
пациентов молодого возраста. Около 70% принятой дозы была обнаружена в моче в виде метаболитов, а неизмененный препарат не был
обнаружен. Плазменный клиренс омепразола составил 250 мл/мин (около половины значения. выявленной у пациентов молодого возраста).
Печеночная недостаточность

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью биодоступностъ увеличивается приблизительно на 100 А по сравнению с
применением внутривенно, вследствие снижения метаболизма первого прохождения и период полувыведения препарата из плазмь
увеличивается почти до 3 часов по сравнению с нормой, которое составляет 0.5-1 часа. Средний плазменный клиренс составляет 70 мл/мин пс
сравнению со значением у здоровых пациентов 500/600 мл/мин. Для пациентов с нарушенной функции печени требуется снижение дозы
особенно предназначенной для поддерживающей терапии при эрозивном эзофагите.

Почечная недостаточность

У пациентов с хронической почечной недостаточностью у которых клиренс креатинина находится в диапазоне от 10 до 62 мл/мин/1 .rdM4 Выведение омепразола не отличался от здоровых добровольцев, однако у этих пациентов отмечалось незначительное повышение биодоступности. Так как мочевая экскреция является основным путем элиминации метаболитов омепразола, то выведение этих метаболитоЕ снижается пропорционально снижением клиренса креатинина. Нет необходимости в снижение дозы пациентам с почечной недостаточностью.

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, изжога, сухость во рту, нарушения вкус; стоматит, панкреатит (в том числе возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофи слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина в плазме; у больных предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия.

Со стороны центральной или периферической нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозност! возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическим заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, васкулить

периферические отеки.                                                            .   .                              _

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, леикоцитурия, протеинурия, гематури. глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, петехии, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов дыхания: кашель, носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, извращение вкуса, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка. Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие; боль в спине, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствиеингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), усиление потоотделения, общая утомляемость, общая слабость, прибавка в весе.

Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. При длительном лечении омепразолом могут возникать атрофические гастриты.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения омепразола у детей до 18 лет не изучена.

Применение у больных с нарушенной функцией печени                            .

Омепразол метаболизируется в печени и у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата удлиняется, поэтому дозировка препарата у таких больных должна быть снижена.

Беременность и период лактации

Безопасность применения во время беременности и в период лактации кормления грудью не изучена. Поэтому назначать в период беременности препарат не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

-           язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-           неэрозивный и эрозивный эзофагит;

-           гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит;

-           синдром Золлингера-Эллисона;

-           Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии;

-           эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.

-                  гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;        

-                  беременность и период лактации;

-                  детский и подростковый возраст до 18 лет.

Возможности взаимодействия омепразола с другими лекарственными препаратами ограничены. Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром Р450, поэтому при одновременном примейении с препаратами, которые метаболизируются в печени также при участии этой системы, омепразол может снижать их выведение. Омепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин. При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времения, корректировка дозы омепразола.

Омепразол, понижая кислотность желудочного сока, может снизить абсорбцию итраконазола, кетоконазола.

Для взрослых и детей старше 18 лет.

Препарат рекомендуется применять перед едой, не повреждая капсулу, запивать небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза омепразола для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 20 мг один раз в день в течение 4 недель

Лечение можно продлить еще на 4 недели.

Рекомендуемая доза омепразола для лечения язвенной болезни желудка -40 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

Рекомендуемая доза омепразола для короткого курса лечения гастроэзофагеальной

рефлюксной болезни (ГЭРБ), неэрозивного эзофагита - 20 мг ежедневно один раз в сутки в течение 4 недель.

Для больных с эрозивным эзофагитом и с осложненными формами ГЭРБ омепразол назначается в дозе 20 мг в течение 4-8 недель.         —

В случае недостаточной результативности вышеуказанной терапии у пациентов с I-IV стадиями ГЭРБ рекомендуется принимать 40 мг один раз сутки в течение 4-8 недель. При более длительном лечении назначается доза 20 мг при приеме один раз в сутки, утром.

Рекомендуемая начальная доза омепразола для больных, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона - 60 мг. При необходимости доз увеличиваютдо120мгвсутки, разделяя на 2 приема.

Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза 20 мг 2 раза в сутки (строг через 12 часов, утром и вечером) в комбинации с антимикробной терапией в течение 7-14 дней.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. С целью предотвращения появления новых язв при применении нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется долговременное применение препарата по 20 мг один раз в сутки, утром.

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту тошнота, повышенное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Безопасность применения во время беременности и в период лактации кормления грудью не изучена. Поэтому назначать в период беременности препарат не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.