ЦЕФОПЕРАЗОН раствор

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Всасывание

Цефоперазон не всасывается при приеме внутрь. После в/м введения Сmax в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90% Хорошо распределяется в жидких средах и тканях организма. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической, перитониальной, синовиальной жидкостях, в желчи и стенках желчного пузыря, мокроте, легких, небных миндалинах, миокарде, почках, мочеточниках, простатите, яичках, матке, фаллопиевых трубах, а также в спинномозговой жидкости и тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется менее 1% дозы.

Выведение

Т1/2 цефоперазона составляет в среднем 2 ч, независимо от способа введения. Выводится преимущественно с желчью (70-80%), а также с мочой (20-30%). Через 3 ч после в/в введения в дозе 2 г Сmax в желчи составляет 6000 мкг/мл, в моче 2200 мкг/мл. Препарат выводится преимущественно в неизменном виде. Поскольку цефоперазон в основном, выводится с желчью, больным с почечной недостаточностью , за исключением тяжелой степени, препарат можно назначать без коррекции схем терапии.

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефоперазон активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В): грамотрицателных микроорганизмов: Escherichia coli, Kledsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., К цефоперазону высоко чувствительны большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, уступая по активности в отношении этого возбудителя только цефтазидиму.

К цефоперазону чувствительны также другие неферментирующие грамотрицательные бактерии (в т.ч. Acinetobacter spp.). Цефоперазон активен в отношении штаммов образующих и необразующих бета-лактамазу - Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisserria meningitides. Цефоперазон активен в отношении спорообразующих (Clostridium spp) и неспорообразующих анаэробов грамположительных и грамотрицательных – Peptococcus, Peptostreptococcus , Eubaсterium, Lactobacillus, Fusobacterium и некоторых видов Bacteroides spp. К цефоперазону менее чувствительны Corynebacterium spp. и большинство штаммов Enterococcus faecalis.

Аллергические реакции: возможны макуло-папулезная сыпь, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном лечении возможны обратимая нейтропения, небольшое снижение гемоглобина и гематокритного числа.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, тошнота, жидкий стул; транзиторное повышение активности ферментов печени; редко- диарея.

В большинстве случав не требуется прекращения лечения и проведения дополнительной терапии.

Местные реакции: болезненность при в/м введении.

Препарат обладает местнораздражающим действием и может вызвать перифлебиты при в/в введении.

При выраженных проявлениях аллергических реакций цефоперазон следует отменить и назначить антигистаминные препараты.

При дефиците витамина К ( больные находящиеся на неполноценной диете, при нарушениях всасывания пищи, например, пациенты с муковисцидозом, а также находящиеся на парентеральном питании в течение длительного времени) следует контролировать протромбиновое время , а в случае необходимости назначить витамин К.

Не следует смешивать растворы цефоперазона в одном шприце с аминогликозидами.

На фоне применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция Кумбса.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;

-инфекции мочеполовой системы (в т.ч. гонорея);

-инфекции органов малого таза ( в т.ч. эндометрит);

-абдоминальные инфекции (в т.ч. холецистит);

-инфекции кожи и мягких тканей;

-инфекции костей и суставов;

-сепсис.

Профилактика послеоперационных осложнений при абдоминальных гинекологических, травматологических, торакальных, сердечно-сосудистых операциях.

-почечная недостаточность тяжелой степени;

-беременность;

-лактация;

-повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Цефоперазон не совместим в одном растворе с аминогликозидами.

Предназначен для парентерального применения .

Для взрослых суточная доза цефоперазона составляет 2-4 г , кратность введения 2 раза в сутки каждые 12 ч. Длительность лечения 7-14 дней и более при наличии показаний.

При тяжело протекающих инфекциях доза может быть увеличена максимальной – 8 г в сутки равные части этой дозы вводят с интервалом 12 ч.

При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г , продолжительность введения – не менее 3-5 мин.

При неосложненном гонококковом уретрите цефоперазон вводят однократно в/м в дозе 500мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят в/в в дозе 1 г или 2 г однократно за 30-60 мин до начала операции. Введение можно повторить через 12 ч в тех же дозах.

При необходимости, например, операции в колоректальной области, допустимо введение препарата в течение 3 суток каждые 12 ч после завершения операции.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<18мл/мин) доза составляет не более 4г/сут Детям старше 3 месяцев цефоперазон назначают в дозах 50-200 мг/кг/сут, максимальная доза – 300мг/кг/сут. Кратность введения – 2 раза/сут с интервалом 12 ч .

При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50мг/кг, продолжительность введения – не менее 3-5 мин.

Правила приготовления растворов

Раствор для в/в введения готовят ex temporo . В качестве растворителей можно применять 5% раствор глюкозы, изотонический раствор натрия хлорида (0,9%), раствор Рингера лактата, стерильную воду для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций.

При приготовлении раствора для в/в капельного введения каждый 1 г цефоперазона растворяют в 5мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять 10-30 мин и более.

Для приготовления растворов для в/м введения в качестве растворителей можно применять стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида (0,9%), 0,5% раствор лидокаина гидрохлорида.

Для растворения 1 г цефоперазона добавляют 5 мл растворителя. Полученный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.

При применении препарата в рекомендуемых дозах симптомов передозировки не наблюдалось.

Детям в возрасте до 3 месяцев цефоперазон следует назначать только по жизненным показаниям.

Цефоперазон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного скармливания).