Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий.
Цефоперазон активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В): грамотрицателных микроорганизмов: Escherichia coli, Kledsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., К цефоперазону высоко чувствительны большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, уступая по активности в отношении этого возбудителя только цефтазидиму.
К цефоперазону чувствительны также другие неферментирующие грамотрицательные бактерии (в т.ч. Acinetobacter spp.). Цефоперазон активен в отношении штаммов образующих и необразующих бета-лактамазу - Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisserria meningitides. Цефоперазон активен в отношении спорообразующих (Clostridium spp) и неспорообразующих анаэробов грамположительных и грамотрицательных – Peptococcus, Peptostreptococcus , Eubaсterium, Lactobacillus, Fusobacterium и некоторых видов Bacteroides spp. К цефоперазону менее чувствительны Corynebacterium spp. и большинство штаммов Enterococcus faecalis.