Аминостерил
Формы выпуска Аминостерил
- Инструкция к применению препарата Аминостерил
- Состав препарата Аминостерил
- Показания и противопоказания препарата Аминостерил
- Цена на Аминостерил в аптеках Ташкента
Инструкция Аминостерил
Показания к применению
- Болезнь Паркинсона: — монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; — в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания ("включение-выключение") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Противопоказания
- острый психоз; — нарушения функции печени; — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ; — редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; — беременность; — лактация; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.
Состав
- ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, что соответствует содержанию ропинирола 2 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, масло касторовое гидрированное, кармеллоза натрия, повидон К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа (III) оксид желтый (E172), глицерил дибегенат. Состав оболочки: краситель опадрай розовый OY-S-24900 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (II) оксид красный (E172), железа (III) оксид желтый (E172)). ропинирола гидрохлорид 4.56 мг, что соответствует содержанию ропинирола 4 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, масло касторовое гидрированное, кармеллоза натрия, повидон К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа (III) оксид желтый (E172), глицерил дибегенат. Состав оболочки: краситель опадрай светло-коричневый OY-27207 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400, краситель солнечный закат желтый (E110), индигокармин (E132)). ропинирола гидрохлорид 9.12 мг, что соответствует содержанию ропинирола 8 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, масло касторовое гидрированное, кармеллоза натрия, повидон К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа (III) оксид желтый (E172), глицерил дибегенат. Состав оболочки: краситель опадрай красный 03B25227 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (II) оксид красный (E172), железа (III) оксид черный (E172), железа (III) оксид желтый (E172)).
Фармакодинамика
При печеночной недостаточности наблюдаются: увеличение концентрации аммиака в плазме; значительный дисбаланс аминокислотного профиля плазмы, а именно: снижение концентрации аминокислот с разветвленной цепью (валин, лейцин, изолейцин), повышение уровня ароматических кислот (тирозин, фенилаланин, триптофан) и метионина; гиперкатаболизм. Сочетание этих факторов приводит к развитию печеночной энцефалопатии и печеночной комы.
Введение Аминостерил Н-Гепа с высоким содержанием аминокислот с разветвлённой цепью и низким содержанием ароматических аминокислот и метионина позволяет нормализовать соотношение аминокислот в плазме, снижает концентрацию аммиака в крови, улучшает переносимость и синтез белков, уменьшает выраженность проявления симптомов печеночной энцефалопатии и печеночной комы у пациентов с печеночной недостаточностью.Фармакокинетика
Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/ в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Распределение Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Выведение В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.
Фармакологическое действие
Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D 2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Побочные эффекты
- У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы могут развиваться нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению этих симптомов. Определение частоты побочных реакций: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,
Дозировка
- 2 мг 4 мг 8 мг
Передозировка
Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Описание лекарственной формы
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "5CC" - на другой.
Особые указания
Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о расстройствах влечения, включая компульсивное поведение, такое как патологическое влечение к азартным играм и гиперсексуальность. По данным литературы, подобные побочные эффекты терапии отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих высокие дозы допаминергических препаратов; другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, увеличенная интенсивность проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом; о том, что имеются очень, редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). При развитии дневной сонливости или эпизодов засыпания в течение дня, что требует активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимость отказаться от вождения транспортных средств и других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно.
Способ применения и дозировка
В/в, капельно, медленно — со скоростью 2 мл/кг/ч (0,2 г протеина/кг/ч). Взрослым и детям школьного возраста — в суточной дозе 1,25–1,3 г протеина/кг/8 ч, т.е. 1000 мл раствора в течение 8 ч; при выраженной потере белка суточную дозу можно увеличить в 2 раза.
Внимание: описание препарата на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед приемом препарата Аминостерил обязательно проконсультируйтесь с врачом
Список источников:
- 1. Государственный Реестр лекарственных средств и медицинских изделий (Республика Узбекистан)
- 2. Официальная инструкция от производителя
- 3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Обсуждения Аминостерил
Отзывы Аминостерил
Рейтинг 0 на основе 0 отзывов
