Диклофенак

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Описание лекарственной формы

• суппозитории ректальные

Фармакокинетика

При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с аль­буминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Мета­болизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выво­дится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентра­ции в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Особые условия

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторож­ность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при те­рапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо при­чине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности кон­тролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и др. НПВП) может вызвать гиперкалиемию. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину пе­риферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследо­вание) рекомендуется отменить препарат. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными ви­дами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

При беременности и кормлении

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

С осторожностью применять у детей и подростков в возраст до 18 лет.

Состав

• диклофенак натрия 0,10г
• вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол W35) - до получения суппозитория массой 2,3 г

Дозировка

• 100 мг

Побочные действия

• Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдель­ные случаи.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;
• редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
• очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение яз­венного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение ге­морроя.
• Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, су­дороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, де­прессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
• Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зре­ния, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
• Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, ге­матурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный нек­роз.
• Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитиче­ская и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортико-стероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме). АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, лефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Условия хранения

Передозировка

рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Форма выпуска

Фармокологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Применения диклофенака не влияет на время регенерации ран.

Особые условия хранения

Срок годности указан на упаковке.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.