Допрокин

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– желудочно-кишечное кровотечение;

– механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

– пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).

Фармакокинетика препарата Допрокин-С обусловлена фармакокинетикой входящих в его состав компонентов – домперидона и симетикона.

При приеме внутрь домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Симетикон распределяется в просвете кишечника. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Симетикон не метаболизируется в организме. Выведение домперидона с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой внутрь дозы соответственно. Выделение домперидона в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы домперидона у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч и увеличивается у больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл). Симетикон выводится с фекалиями в неизмененном виде.

Допрокин-С – противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта.

Домперидон – селективный антагонист периферических дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию, плохо проникает через ГЭБ.

Симетикон – обладает поверхностно-активными свойствами, уменьшает содержание газов в кишечнике. Снижает поверхностное натяжение пузырьков газа в пищеварительном тракте, приводя к их разрыву; газы, высвобождающиеся при распаде пузырьков, поглощаются стенками кишечника или выводятся благодаря перистальтике.

В связи с тем, что функции метаболического и гематоэнцефалического барьера в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой препарат следует назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Типичное для домперидона отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабого прохождения через гематоэнцефали-ческий барьер.

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. Однако, как большинство лекарственных препаратов, Допрокин-С следует назначать во время первого триместра беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека.

У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Допрокин-С, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для грудного ребенка.

Суспензия для приема внутрь.

Перед употреблением флакон с суспензией следует взболтать.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: по 10 мл суспензии 3 раза в сутки до приема пищи.

Максимальная суточная доза домперидона, входящего в состав препарата Допрокин-С, не должна превышать 30 мг (30 мл препарата).

Дети с массой тела менее 35 кг: назначают из расчета 2,5 мл суспензии на 10 кг массы тела 3 раза в сутки до приема пищи.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Применение при заболеваниях печени:

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать домперидон больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек:

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемами препарата. Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Допрокин-С не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Допрокин-С.

Биодоступность препарата при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Допрокин-С, так как они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента СYРЗА4 системы цитохрома P450. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме.

Допрокин-С может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Противорвотное средство

Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл + 4 мг/мл 60 мл N1 (флаконы в комплекте с мерным стаканчиком)

Побочные эффекты наблюдаются редко.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях – преходящие спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения).

Со стороны ЦНС: редко – экстрапирамидные симптомы у детей; в единичных случаях – экстрапирамидные симптомы у взрослых (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения). Так как гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейроэндокринных явлений. При недостаточном развитии гематоэнцефалического барьера (например, у детей) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия; редко - галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: редко - сыпь и крапивница.

- комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);

- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

- тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);

- синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у детей.